เอสตราไดออลชนิดรับประทาน (ยาเม็ด)
口服雌二醇
Oral Estradiol (Estrace, Progynova)
Oral
เอสตราไดออลชนิดรับประทาน (การกลืนยาเม็ด) เป็นรูปแบบของเอสโตรเจนที่เข้าถึงได้ง่ายที่สุดทั่วโลก แม้ว่าความเสี่ยง VTE (ลิ่มเลือดอุดตัน) จะสูงกว่าการให้ยาทางผิวหนัง (transdermal) อยู่บ้าง แต่ก็ยังคงเป็นทางเลือกมาตรฐานที่ยอมรับได้อย่างกว้างขวางสำหรับผู้ใช้อายุน้อยที่ไม่มีปัจจัยเสี่ยงอยู่ก่อน
เภสัชวิทยา
หัวข้อที่มีชื่อว่า “เภสัชวิทยา”การเปลี่ยนแปลงเมื่อผ่านตับครั้งแรก (First-Pass Metabolism)
หัวข้อที่มีชื่อว่า “การเปลี่ยนแปลงเมื่อผ่านตับครั้งแรก (First-Pass Metabolism)”เมื่อเอสตราไดออลชนิดรับประทานถูกกลืนและถูกดูดซึมผ่านทางเดินอาหาร ยาจะต้องผ่านตับก่อนเป็นอันดับแรกก่อนที่จะเข้าสู่กระแสเลือดทั่วร่างกาย กระบวนการนี้เรียกว่า “การเปลี่ยนแปลงเมื่อผ่านตับครั้งแรก” (First-Pass Metabolism) [1] :
- ความเข้มข้นมหาศาลของ E2 ที่เข้าสู่ตับโดยตรงจะกระตุ้นการสร้างปัจจัยการแข็งตัวของเลือด (clotting factors) ซึ่งเป็นสิ่งที่ทำให้ความเสี่ยง VTE สูงขึ้น
- นอกจากนี้ยังส่งผลต่อระดับ SHBG (Sex Hormone-Binding Globulin หรือโปรตีนจับฮอร์โมนเพศ) และระดับไตรกลีเซอไรด์ด้วย
- ผลจากการผ่านตับครั้งแรกนี้ทำลายยาส่วนใหญ่ทิ้งไป ส่งผลให้ชีวปริมาณออกฤทธิ์ (bioavailability) ของยารับประทานอยู่ที่เพียง 3-5% เท่านั้น
- รูปแบบอย่างเอสตราไดออล วาเลอเรต (Estradiol Valerate / Progynova) เพียงแค่ถูกตัดแยกออกเป็นเอสตราไดออลตัวจริงภายในตับเท่านั้น
การแปลงขนาดยาระหว่างรูปแบบ
หัวข้อที่มีชื่อว่า “การแปลงขนาดยาระหว่างรูปแบบ”ยาเม็ดชนิดรับประทานแต่ละสูตรมีปริมาณเนื้อเอสตราไดออลจริง (estradiol base) แตกต่างกัน [1] :
Estradiol Valerate 2 mg (เช่น Progynova) ≈ Estradiol 1.5 mg (เช่น Estrace)
โปรดจำการแปลงค่านี้ไว้เมื่ออ่านการพูดคุยเรื่องขนาดยาทางออนไลน์ เพราะฟอรัมฝั่งอเมริกามักอ้างอิงถึง Estrace (เอสตราไดออลบริสุทธิ์ / Estradiol Hemihydrate) เป็นค่าตั้งต้น ในขณะที่ฟอรัมฝั่งยุโรปและเอเชียมักอ้างอิงถึง Progynova (Estradiol Valerate) เป็นค่าตั้งต้น
ข้อมูลความเสี่ยง VTE (ลิ่มเลือดอุดตัน)
หัวข้อที่มีชื่อว่า “ข้อมูลความเสี่ยง VTE (ลิ่มเลือดอุดตัน)”| ช่องทางการให้ยา | ความเสี่ยงสัมพัทธ์ (RR) | 95% CI | หมายเหตุ |
|---|---|---|---|
| เอสตราไดออลชนิดรับประทาน | 1.48 | 1.27 - 1.72 | ความเสี่ยง VTE เพิ่มขึ้นราว 48% |
| แผ่นแปะผิวหนัง (ค่าฐาน) | 0.97 | 0.79 - 1.19 | ไม่ต่างจากผู้ที่ไม่ได้ใช้ยาอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ |
เอสตราไดออลชนิดรับประทานเพิ่มความเสี่ยง VTE ขึ้นราว 48% (RR ≈ 1.48) เมื่อเทียบกับประชากรที่ไม่ได้ใช้ยา [2] แม้ความเสี่ยง สัมพัทธ์ (relative) จะสูงขึ้น แต่ความเสี่ยง สัมบูรณ์ (absolute) พื้นฐานในกลุ่มประชากรที่อายุน้อยและสุขภาพดีนั้นต่ำมาก (ประมาณ 1-2 รายต่อ 10,000 คนต่อปี) ดังนั้น การให้ยาทางการรับประทานจึงยังคงอยู่ในขอบเขตความปลอดภัยที่ยอมรับได้สำหรับคนอายุน้อยที่ไม่มีปัจจัยเสี่ยงอยู่ก่อน
คำแนะนำขนาดยา
หัวข้อที่มีชื่อว่า “คำแนะนำขนาดยา”ช่วงขนาดยาต่อไปนี้รวบรวมข้อมูลจากแนวทางเวชปฏิบัติของ Endocrine Society 2017 [4] และ WPATH SOC 8 [5] :
| ระยะ | ขนาดยา (เนื้อเอสตราไดออล) | ระดับ E2 เป้าหมาย (pg/mL) | กรอบเวลา |
|---|---|---|---|
| เริ่มต้นขนาดต่ำ | 2 mg/day | 50-100 | เดือนที่ 1-6 |
| ปรับเพิ่มขนาดปานกลาง | 4 mg/day | 100-200 | เดือนที่ 6-12 |
| ระยะรักษาระดับ | 4-6 mg/day | 100-200 | 12 เดือนขึ้นไป |
| ขนาดยาสูงสุด | 8 mg/day | ไม่เกิน 200 | เฉพาะกรณีพิเศษเท่านั้น |
วิธีการใช้ยา
หัวข้อที่มีชื่อว่า “วิธีการใช้ยา”- กินยาในเวลาใกล้เคียงกันทุกวันเพื่อสร้างกิจวัตรที่สม่ำเสมอ
- หากกิน 4 mg/day การแบ่งกิน (2 mg ตอนเช้า + 2 mg ตอนกลางคืน) ช่วยลดความผันผวนของระดับยาในเลือดได้อย่างมาก
- การกินยาพร้อมมื้ออาหารช่วยเพิ่มการดูดซึมได้เล็กน้อย แต่การรักษาตารางเวลาให้สม่ำเสมอนั้นสำคัญกว่า
- หากลืมกินยา ให้รอกินยามื้อถัดไปตามเวลาเดิม อย่ากินยาเพิ่มเป็นสองเท่าเพื่อชดเชย
กลุ่มเป้าหมายและข้อห้ามใช้
หัวข้อที่มีชื่อว่า “กลุ่มเป้าหมายและข้อห้ามใช้”เอสตราไดออลชนิดรับประทานเหมาะกับผู้ที่มีลักษณะดังต่อไปนี้ [4] [5] :
แนะนำอย่างยิ่งเมื่อ:
- ไม่มีปัจจัยเสี่ยงต่อ VTE / การเกิดลิ่มเลือด
- อายุ < 40 ปี
- BMI < 30
- ไม่สูบบุหรี่
- ไม่มีประวัติส่วนตัวหรือประวัติครอบครัวเป็นภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก (DVT)
- ไม่มีความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด
อย่าใช้ชนิดรับประทาน (ให้เปลี่ยนไปใช้ชนิดทาผ่านผิวหนัง):
- อายุ ≥ 40 ปี
- BMI ≥ 30
- กำลังสูบบุหรี่หรือเพิ่งเลิกบุหรี่
- มีประวัติส่วนตัวหรือประวัติครอบครัวที่ชัดเจนเรื่อง VTE
- มีความผิดปกติของปัจจัยการแข็งตัวของเลือดที่ทราบอยู่ (เช่น Factor V Leiden)
- กำลังใช้ HRT ร่วมกับ CPA (ไซโปรเทอโรน อะซิเตท)
- มีประวัติไมเกรนที่มีอาการนำ (migraine with aura)
การเข้าถึงทั่วโลก
หัวข้อที่มีชื่อว่า “การเข้าถึงทั่วโลก”ยาเม็ดยังคงเป็นมาตรฐานตั้งต้นสำหรับประชากรส่วนใหญ่ทั่วโลก:
- สหรัฐอเมริกา/แคนาดา: มักสั่งจ่ายในรูปยาสามัญเอสตราไดออล (Estrace) ภายใต้กรอบการให้บริการแบบยินยอมโดยได้รับข้อมูล (informed consent) ราคาถูกมากเมื่อใช้ประกันหรือ GoodRx
- สหราชอาณาจักร/สหภาพยุโรป/ออสเตรเลีย: สั่งจ่ายผ่านช่องทางอย่างเป็นทางการ (NHS, GICs) หรือผู้ให้บริการเอกชน ทั้ง Progynova (Valerate) และ Estrofem (Hemihydrate) ล้วนเป็นมาตรฐาน
- ตลาด DIY ทั่วโลก: ยาเม็ดถูกซื้อขายกันอย่างแพร่หลายในตลาดที่ไม่ผ่านช่องทางทางการ เพราะส่งง่ายและแตกหักยาก จงตรวจสอบแหล่งที่มาเสมอ
คำแนะนำการตรวจติดตาม
หัวข้อที่มีชื่อว่า “คำแนะนำการตรวจติดตาม”- เจาะเลือดเมื่อไหร่: ให้ตรวจ ทันทีก่อน ที่จะกินยามื้อถัดไปเสมอ นี่เรียกว่าการวัดระดับ “ค่าต่ำสุด” (trough) [7]
- ระยะเริ่มต้น: ตรวจฮอร์โมนเพศ + การทำงานของตับ (Liver Panel) ในเดือนที่ 1 และตรวจฮอร์โมน + ตับ + ไขมันในเลือด (Lipid panel) ในเดือนที่ 3
- ระยะรักษาระดับ: ตรวจทุก 6 เดือน
- เป้าหมายทางคลินิก: ระดับ E2 ค่าต่ำสุด (trough) อยู่ระหว่าง 100-200 pg/mL, T < 50 ng/dL
- ขอบเขตความปลอดภัย: หากระดับ E2 ค่าต่ำสุดของคุณเกิน 200 pg/mL ให้พิจารณาอย่างจริงจังที่จะลดจำนวนเม็ดยาลง หรือเปลี่ยนไปใช้ทางเลือกชนิดทาผ่านผิวหนัง
ความสัมพันธ์กับเอสโตรเจนชนิดอมใต้ลิ้น
หัวข้อที่มีชื่อว่า “ความสัมพันธ์กับเอสโตรเจนชนิดอมใต้ลิ้น”ยาเม็ดเอสตราไดออลมาตรฐานยังสามารถอมให้ละลายใต้ลิ้น (Sublingual) ได้อีกด้วย วิธีนี้ช่วยเลี่ยงการเปลี่ยนแปลงเมื่อผ่านตับครั้งแรกไปได้เป็นจำนวนมาก ทำให้ชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยาพุ่งสูงขึ้นอย่างมาก อย่างไรก็ตาม วิธีนี้ต้องใช้ยาหลายครั้งต่อวัน และทำให้ระดับยาในเลือดของคุณพุ่งขึ้นลงอย่างรุนแรงเหมือนรถไฟเหาะ หากคุณต้องการเรียนรู้เกี่ยวกับการกินยาด้วยวิธีนี้ ดูหน้า การใช้ยาแบบอมใต้ลิ้น ของเรา
品牌图鉴
补佳乐 Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 2mg × 21片
- 外观
- 蓝色糖衣片
原研药，欧洲/国际版包装
补佳乐 Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer China)
- 规格
- 1mg × 21片
- 外观
- 白色小圆糖衣片
中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方
Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Thailand)
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色糖衣片
泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方
Progynova
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色糖衣片，印度包装
拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方
Estrofem
- 厂商
- Novo Nordisk
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色三角形薄膜衣片
微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见