Drospirenone

孕激素 C

Drospirenone

Drospirenone

ชนิดรับประทาน

Drospirenone เป็นโปรเจสโตเจน (progestogen) สังเคราะห์ที่มีโครงสร้างพัฒนามาจาก spironolactone จึงมีทั้งฤทธิ์ ต้านแอนโดรเจน (anti-androgenic) และฤทธิ์ ต้านมิเนอราโลคอร์ติคอยด์ (anti-mineralocorticoid) ที่คล้ายกับ spironolactone ในเวลาเดียวกัน ยาตัวนี้ไม่ใช่ตัวเลือกกระแสหลักในการบำบัดด้วยฮอร์โมนสำหรับหญิงข้ามเพศ แต่ด้วยคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ มันอาจมีประโยชน์ในบางสถานการณ์เฉพาะ ^[1]

กลไกการออกฤทธิ์

Drospirenone มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลายประการ:

• ฤทธิ์โปรเจสโตเจน (progestogenic): จับกับตัวรับโปรเจสเตอโรน (progesterone receptor)
• ฤทธิ์ต้านแอนโดรเจน (anti-androgenic): แข่งกันจับตัวรับแอนโดรเจน (กลไกคล้ายกับ spironolactone)
• ฤทธิ์ต้านมิเนอราโลคอร์ติคอยด์ (anti-mineralocorticoid): ออกฤทธิ์ขับปัสสาวะแบบเดียวกับ spironolactone
• ไม่มีฤทธิ์เอสโตรเจนหรือกลูโคคอร์ติคอยด์ (glucocorticoid)

จุดเด่นเฉพาะตัว

Drospirenone เป็น โปรเจสโตเจนตัวเดียวที่รวมฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนและต้านมิเนอราโลคอร์ติคอยด์เข้าไว้ด้วยกัน สำหรับผู้ใช้ที่ต้องการทั้งผลของโปรเจสโตเจนและฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนระดับอ่อนไปพร้อมกัน Drospirenone อาจช่วยลดความจำเป็นในการใช้ยาต้านแอนโดรเจนอีกตัวแยกต่างหาก

คำแนะนำเรื่องขนาดยา

แหล่งที่มา	ขนาดยา	หมายเหตุ
ในยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน	3-4 mg/day	ผสมกับ ethinylestradiol (ไม่แนะนำสำหรับ HRT)
ใช้เป็นตัวเดียว	4 mg/day	Slynd (ยาเม็ดที่มี drospirenone เพียงตัวเดียว)
ใช้เสริมใน HRT (เชิงทดลอง)	3-4 mg/day	ไม่มีข้อมูลการทดลองทางคลินิกขนาดใหญ่ในบริบท HRT

ข้อควรระวังในการใช้

ผลิตภัณฑ์ที่มี drospirenone ส่วนใหญ่เป็นยาคุมกำเนิดชนิดผสม (เช่น Yaz, Yasmin) ซึ่งมี ethinylestradiol (EE) ผสมอยู่ เว็บไซต์นี้ ห้ามใช้อย่างชัดเจน ethinylestradiol ใน HRT หากเลือกใช้ drospirenone คุณต้องใช้สูตรที่มี drospirenone เพียงตัวเดียว (เช่น Slynd 4 mg) เท่านั้น ไม่ใช่ผลิตภัณฑ์ผสม EE

ยี่ห้อและการหาซื้อ

ยี่ห้อ	สูตรตำรับ	หมายเหตุ
Slynd	drospirenone 4 mg เพียงตัวเดียว	ปราศจาก EE เหมาะสำหรับ HRT
Yaz / Yasmin	drospirenone 3 mg + EE	มี ethinylestradiol ห้ามใช้ใน HRT
ยาสามัญ (Generics)	หลากหลาย	ต้องยืนยันว่าปราศจาก EE

การตรวจติดตาม

• K+ (โพแทสเซียม): Drospirenone มีฤทธิ์เก็บกักโพแทสเซียมแบบเดียวกับ spironolactone จึงต้องตรวจติดตามระดับโพแทสเซียม
• PRL: ทุก 6 เดือน
• หากใช้ร่วมกับ spironolactone ความเสี่ยงของภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (hyperkalemia) จะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

ขีดจำกัดด้านความปลอดภัย

• ห้ามใช้ร่วมกับ spironolactone: ทั้งสองตัวมีฤทธิ์เก็บกักโพแทสเซียม การใช้ร่วมกันอาจก่อให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (hyperkalemia) ที่เป็นอันตราย ^[2]
• ห้ามใช้สูตรตำรับที่มี EE (Yaz/Yasmin ฯลฯ)
• ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
• ยังไม่มีข้อมูลความปลอดภัยขนาดใหญ่ของ drospirenone ในการบำบัดด้วยฮอร์โมนสำหรับคนข้ามเพศ