CPA (سیپروترون استات)

抗雄激素 A

Cyproterone Acetate (Androcur)

Cyproterone Acetate (CPA)

خوراکی

سیپروترون استات (CPA، که عمدتاً با نام تجاری Androcur عرضه می‌شود) واقعاً یکی از پرکاربردترین آنتی‌آندروژن‌ها در مسیرهای درمانی ترنس در سطح جهانی است (به‌جز ایالات متحده). در دوزهای بسیار پایین (5-12.5 mg/day) به‌خوبی تستوسترون را سرکوب می‌کند و راهنماهای Endocrine Society 2017 و WPATH SOC 8 شدیداً آن را توصیه می‌کنند. با این حال، اگر به‌درستی دوز داده نشود، خطرات فاجعه‌بار تومور به همراه دارد.

مصرف 50 mg یک مصرف بیش‌ازحد شدید است

رژیم‌های منسوخ‌شدهٔ اجتماعی و پزشکان ناوارد اغلب CPA را با دوز 50 mg/day یا حتی 100 mg/day تجویز می‌کنند. این مگادوزهای مطلق برای مردانی که با سرطان پیشرفتهٔ پروستات مبارزه می‌کنند طراحی شده‌اند، نه برای هورمون‌درمانی تأییدکنندهٔ جنسیت (GAHT). مطالعات بالینی به‌طور غیرقابل‌انکار ثابت می‌کنند که تنها 5-12.5 mg/day کاملاً برای سرکوب T تا سطح پایهٔ زنانه کافی است ^[1] . مصرف 50 mg تستوسترون شما را سریع‌تر سرکوب نمی‌کند؛ تنها خطر تومور مغزی، سمیت کبدی و افسردگی بالینی شدید را به‌شدت بالا می‌برد. اگر همین حالا 50 mg مصرف می‌کنید، فوراً دوز خود را کاهش دهید.

داروشناسی

سازوکار اثر

CPA تستوسترون را از طریق یک حملهٔ چندجانبه نابود می‌کند ^[2] :

1. حلقهٔ بازخورد پروژستینی (اولیه): CPA به‌عنوان یک پروژستوژن فوق‌العاده قدرتمند، هیپوتالاموس را فریب می‌دهد تا آزادسازی GnRH را متوقف کند. این کار مانع از آن می‌شود که غدهٔ هیپوفیز به بیضه‌های شما سیگنال بفرستد و سنتز تستوسترون را به‌طور کامل به صفر می‌رساند.
2. آنتاگونیسم خفیف گیرنده: هر مقدار تستوسترونی را که باقی می‌ماند تا حدی از اتصال به گیرنده‌های سلولی شما باز می‌دارد (هرچند این اثر در مقایسه با Bicalutamide ضعیف است).
3. اختلال در 5α-reductase: تبدیل T به DHT را تا حدی مهار می‌کند.

در GAHT، CPA با خاموش‌کردن کامل کارخانهٔ تولید، تستوسترون شما را پایین می‌آورد ^[1] . آزمایش‌های خونی شما در واقع سطح به‌شدت پایین‌آمدهٔ T را نشان خواهند داد.

اثربخشی دوز پایین

کوهورت‌های متعددی ثابت می‌کنند که CPA با دوز پایین، افسانهٔ دوز بالا را پشت سر می‌گذارد ^{[1] [3]} :

• مقدار 10 mg/day معمولاً T را زیر آستانهٔ زنانهٔ 50 ng/dL پایین می‌آورد.
• مقدار 5 mg/day اغلب در کنار یک دوز مناسب استروژن کافی است.
• افزایش دوز تا 50 mg/day هیچ کاهش بیشتری در T ایجاد نمی‌کند.

توصیه‌های مربوط به دوز

پروتکل	دوز	نکات	منبع
شروع توصیه‌شده	5 mg/day یا 12.5 mg یک روز در میان	دوز پایین استاندارد هنگام ترکیب با E2.	Meyer 2020; WPATH SOC 8
نگهدارندهٔ رایج	5-12.5 mg/day	بر اساس آزمایش T خود تنظیم کنید.	ES 2017
سقف مطلق	12.5 mg/day	هر دوزی که به ≥25 mg برسد خطرات انفجاری تومور را برمی‌انگیزد.	Lee 2022; EMA 2020

چگونه 12.5 mg مصرف کنیم

چون شرکت‌های دارویی بزرگ CPA را برای سرطان پروستات تولید می‌کنند، قرص‌ها تقریباً همیشه به‌صورت قرص‌های بزرگ 50 mg عرضه می‌شوند. باید یک قرص‌بر تهیه کنید و قرص را به چهار قسمت تقسیم کنید. مصرف روزانهٔ یک‌چهارم (12.5 mg)، یا حتی یک‌چهارم یک روز در میان (به‌طور میانگین ~6.25 mg/day)، ایمن‌ترین و مؤثرترین روش است.

پروتکل کاهش تدریجی

اگر در حال حاضر 50 mg/day مصرف می‌کنید و باید آن را اصلاح کنید ^[3] :

• کاهش به 25 mg: اینجا را به مدت ۲ هفته نگه دارید تا بدنتان بدون جهش‌های شدید T سازگار شود.
• کاهش به 12.5 mg: اینجا را به مدت ۲ هفته نگه دارید.
• در نقطهٔ ۳ ماهه با آزمایش خون بررسی کنید. هنگام کاهش تدریجی CPA، استروژن خود را پایین نیاورید.

خطر مننژیوم

مننژیوم — کشنده‌ترین تهدید CPA

قرارگیری طولانی‌مدت در معرض CPA با دوزهای ≥ 25 mg/day به‌طور غیرقابل‌انکاری با برانگیختن مننژیوم‌ها مرتبط است (تومورهایی که عمدتاً خوش‌خیم اما بسیار خطرناک‌اند و روی پرده‌های مغز و نخاع شما رشد می‌کنند) ^[4] :

• مصرف ≥ 25 mg/day بیش از یک سال، احتمال ابتلای شما به تومور مغزی را تقریباً ۱۲ برابر بیشتر از حالت عادی می‌کند.
• یک مطالعهٔ کوهورت گسترده در سال 2026 این بحران را به‌طور کامل و به‌طور خاص در میان زنان ترنس تثبیت کرد ^[5] .
• به همین دلیل، آژانس داروی اروپا (EMA) در سال 2020 محدودیت‌های قانونی سنگینی اعمال کرد و از پزشکان خواست تنها زمانی CPA را با دوز بالا تجویز کنند که به‌معنای واقعی هیچ گزینهٔ دیگری وجود نداشته باشد ^[6] .

نشانه‌های هشدار: اگر هنگام مصرف CPA دچار سردردهای بی‌امان و رو به وخامت، تاری/دوبینی، یا تشنج‌های خودبه‌خودی شدید، فوراً دارو را قطع کنید و درخواست MRI جمجمه دهید.

عوارض جانبی دیگر

سمیت کبدی

CPA به کبد فشار می‌آورد ^[2] :

• در دوز 12.5mg نادر است، اما پایش الزامی است.
• اگر آنزیم‌های کبدی شما (ALT/AST) به بیش از ۳ برابر حد بالای طبیعی جهش کنند، باید CPA را کنار بگذارید.

جهش پرولاکتین

چون CPA به‌شدت پروژستوژنیک است، می‌تواند باعث شود غدهٔ هیپوفیز شما بدنتان را از پرولاکتین لبریز کند ^[1] :

• افزایش خفیف طبیعی و بی‌ضرر است.
• اگر پرولاکتین از > 50 ng/mL فراتر رود، پزشکتان باید برای رد کردن پرولاکتینوما (یک تومور خوش‌خیم هیپوفیز) شما را اسکن کند.

افسردگی بالینی

CPA به‌عنوان یک پروژستین قوی، عوارض جانبی روان‌شناختی مستندی دارد ^[3] :

• خستگی شدید، بی‌حالی و دوره‌های افسردگی به‌وفور گزارش شده‌اند.
• اگر سابقهٔ اختلال دوقطبی (مانیک-دپرسیو) یا افسردگی بالینی شدید دارید، CPA یک قمار بسیار پرخطر است.

VTE (لخته‌های خونی)

CPA ذاتاً توانایی خون شما برای لخته‌شدن را افزایش می‌دهد ^[7] . ترکیب CPA خوراکی با استروژن خوراکی یک اثر تشدیدکنندهٔ به‌شدت خطرناک ایجاد می‌کند. کاربران CPA باید قاطعانه به سمت استروژن از طریق پوست (چسب یا ژل) حرکت کنند.

پایش الزامی خون

پنل آزمایش	تناوب	محدودهٔ هدف / هشدار	اقدام لازم
آنزیم‌های کبدی (ALT/AST)	ماه ۱، ۲، ۳ ← سپس هر ۳-۶ ماه	در محدودهٔ استاندارد آزمایشگاهی نگه دارید	اگر > 3 برابر حد بالا: دارو را قطع کنید.
پرولاکتین (PRL)	پایه، سپس هر ۶ ماه	PRL < 50 ng/mL	اگر > 50 ng/mL: هیپوفیز را اسکن کنید.
تستوسترون (T)	ماه ۱، سپس هر ۳-۶ ماه	T < 50 ng/dL	اگر پایدار است، در دوز پایین بمانید.

قطع ناگهانی دارو

برخلاف استروژن (که باید با احتیاط آن را به‌تدریج کاهش دهید تا از تحلیل استخوان/آسیب روانی جلوگیری شود)، نیمه‌عمر پروژستینی CPA به‌سرعت از بدن پاک می‌شود. اگر دچار علائم حاد کبدی یا تومور شدید، می‌توانید CPA را کاملاً به‌طور ناگهانی قطع کنید. تستوسترون شما به‌آرامی دوباره راه‌اندازی می‌شود، بنابراین باید به‌سرعت یک مسدودکنندهٔ جایگزین تهیه کنید ^[2] .

دسترسی جهانی و ممنوعیت FDA

• در ایالات متحده: CPA به‌شدت توسط FDA ممنوع است و از طریق داروخانه‌های قانونی کاملاً غیرقابل‌دسترس است، که زنان ترنس آمریکایی را وادار می‌کند به Spironolactone تکیه کنند.
• در اروپا/بریتانیا/استرالیا/آسیا: به‌طور گسترده تجویز می‌شود و کاملاً قانونی است و ستون فقرات زیرساختی مراقبت‌های سلامت ترنس خارج از آمریکا را تشکیل می‌دهد.
• بازار خاکستری: گروه‌های DIY در سراسر جهان CPA را به‌مقدار حیرت‌انگیزی از مرزها عبور می‌دهند. اگر CPA را از داروخانه‌های بین‌المللی غیرقانونی سفارش می‌دهید، با خطر داروهای دستکاری‌شده یا به‌شدت تاریخ‌گذشته روبه‌رو هستید. با احتیاط کامل پیش بروید.

品牌图鉴

🇩🇪德国

Androcur

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

50mg × 20片

外观

白色圆形片，一面有十字刻痕（可四分）

原研 CPA，十字刻痕方便切为 12.5mg 使用

🇹🇼台湾

色谱龙 Androcur

厂商

拜耳 (Bayer Taiwan)

规格

50mg × 20片

外观

白色圆形片，十字刻痕

台湾版，中文圈最常见来源之一

🇮🇳印度

Androcur

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

50mg × 10片

外观

白色圆形片

印度产 CPA，价格显著低于欧洲/台湾版

🇮🇳印度

Cypotero

厂商

多种印度仿制药厂

规格

50mg

外观

白色圆形片

印度仿制 CPA，确认厂商资质后可用

🇳🇿新西兰

Siterone

厂商

AFT Pharmaceuticals

规格

50mg / 100mg

外观

白色圆形片

新西兰产，部分经印度渠道流通

مشاهده فهرست کامل برندها →