هیدروکسیپروژسترون
孕激素 C
Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)
Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)
تزریق عضلانی (IM)
هیدروکسیپروژسترون کاپروات یک پروژستین تزریقی طولانیاثر است. با اینکه نیمهعمر بلندی دارد، در پروتکلهای امروزی HRT ترنس بهندرت دیده میشود. عملاً هیچ پژوهش بالینیای درباره ایمنی یا اثربخشی آن در زنان ترنس انجام نشده است. اگر دنبال یک پروژستوژن هستید، پروژسترون میکرونیزه زیستهمسان خوراکی بیاندازه ترجیح دارد.
فارماکولوژی
Section titled “فارماکولوژی”هیدروکسیپروژسترون کاپروات (OHPC) یک مشتق مصنوعی از 17α-hydroxyprogesterone است و همین آن را در دسته پروژستینهای نیمهمصنوعی قرار میدهد [1] .
ویژگیهای اصلی:
- روش مصرف: تزریق عضلانی (IM) الزامی است؛ بهصورت خوراکی کارایی ندارد.
- نیمهعمر: پس از تزریق عمیق در عضله، یک اثر مخزنی (depot) ایجاد میکند که حدود ۷ تا ۸ روز دوام میآورد.
- سازوکار: به گیرندههای پروژسترون بدن (PR) متصل میشود و فعالیت پروژستوژنی استاندارد را تقلید میکند.
- متابولیسم: عمدتاً در کبد تجزیه و از راه کلیهها دفع میشود.
- برندهای جهانی: پیشتر با نام Makena (در سال 2023 از بازار آمریکا برچیده شد) و Proluton (هنوز در بازارهای خاکستری و بخشهایی از آسیا/اروپا در دسترس است) شناخته میشد.
تفاوت با پروژسترون زیستهمسان
Section titled “تفاوت با پروژسترون زیستهمسان”| ویژگی | پروژسترون میکرونیزه | هیدروکسیپروژسترون (OHPC) |
|---|---|---|
| منشأ شیمیایی | زیستهمسان با P4 انسانی | مشتق نیمهمصنوعی |
| روش رساندن دارو | کپسول نرم خوراکی | تزریق عضلانی |
| تواتر مصرف | روزانه | هر 1 تا 2 هفته |
| اثر آرامبخش | بله (تداخل قوی با GABA-A) | ندارد |
| دادههای GAHT | محدود، اما بهطور گسترده استفاده میشود | وجود ندارد |
| تحملپذیری | بالا | نرخ بالای درد در محل تزریق |
واقعیت OHPC در GAHT
Section titled “واقعیت OHPC در GAHT”OHPC در طب رایج ترنس مثل یک شبح است. راهنمای انجمن غدد ۲۰۱۷ (Endocrine Society 2017) [2] و WPATH SOC 8 [3] در رابطه با رژیمهای مراقبت تأییدگر جنسیت، OHPC را بهکلی نادیده میگیرند.
اصلاً چرا کسی باید سراغش برود؟
- فردی به پروژسترون میکرونیزه خوراکی عدمتحمل گوارشی شدیدی دارد.
- فردی بهشدت ترجیح میدهد هفتهای یک تزریق بزند تا اینکه هر روز قرص ببلعد.
- در دسترس بودن گسترده در بازار خاکستری، آنجا که پروژسترون زیستهمسان از نظر جغرافیایی مسدود شده است.
مزایای نظری
Section titled “مزایای نظری”در صورت استفاده، OHPC از نظر عملکردی مانند یک پروژستوژن استاندارد رفتار میکند:
- بهلحاظ نظری میتواند به بلوغ لوبولوآلوئولار سینه (مراحل Tanner IV-V) کمک کند، هرچند حتی یک کارآزمایی بالینی هم برای اثبات این موضوع در زنان ترنس وجود ندارد.
- بهطور غیرمستقیم به سرکوب محور HPG (کاهش LH/FSH) و بهآرامی به سرکوب تستوسترون کمک میکند.
- خاصیت ضداضطراب یا آرامبخش (کمک به خواب) را که پروژسترون خوراکی را تا این اندازه محبوب کرده، ندارد.
چارچوب دوزبندی
Section titled “چارچوب دوزبندی”| پروتکل | دوز | روش مصرف | یادداشتها |
|---|---|---|---|
| دوز استاندارد زنان و زایمان | 250 mg / week | عضلانی | برای پیشگیری از سقط در زنان سیس طراحی شده است. |
| دوز آزمایشی DIY | 125-250 mg / every 1-2 weeks | عضلانی | برگرفته از گزارشهای شخصی جامعه کاربران. |
عوارض جانبی
Section titled “عوارض جانبی”- واکنشهای شدید در محل تزریق: OHPC بهطور بدنامی در روغنهای حامل غلیظ و دردناک (مانند روغن کرچک) معلق میشود. کبودی، تودههای سفت و دیرپا (سفتشدگی بافت)، و درد عمیق عضلانی تقریباً قطعی هستند.
- تهوع و سرگیجه
- بیثباتی هیجانی: مانند همه پروژستوژنها، میتواند دورههای افسردگی شدید و بدون محرک یا افتهای هیجانی شبیه PMS را برانگیزد.
- آنافیلاکسی: واکنشهای آلرژیک به روغنهای حامل غلیظ گزارش شده است.
دسترسی جهانی
Section titled “دسترسی جهانی”- در آمریکا: عملاً مرده است. FDA در سال 2023 و پس از آنکه بررسیها ثابت کرد Makena (برند اصلی OHPC) واقعاً به پیشگیری از زایمان زودرس کمکی نمیکند، آن را از بازار برچید.
- بازار خاکستری: برندهایی مانند Proluton هنوز بهشدت توسط داروخانههای جهانی DIY که از مناطقی با قوانین سهلگیرانه صادرات دارو فعالیت میکنند قاچاق میشوند؛ همین موضوع آن را در دسترس اما از نظر خلوص دشوار برای راستیآزمایی میسازد.
منابع
- Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric 2005;8(Suppl 1):3-63. DOI:10.1080/13697130500148875
- Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
- Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
品牌图鉴
德国
Proluton Depot
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 250mg/mL × 1mL 安瓿
- 外观
- 油状溶液，玻璃安瓿
注射用己酸羟孕酮，每周一次
印度
Proluton Depot
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 250mg/mL / 500mg/mL
- 外观
- 油状溶液
印度产注射用己酸羟孕酮