استرادیول تزریقی (EV / EC / EEn)

雌激素 A

注射雌二醇

Injectable Estradiol

Intramuscular (IM) / Subcutaneous (SC)

استرادیول تزریقی بی‌چون‌وچرا قدرتمندترین گزینهٔ HRT زنانه‌سازی است. این روش به‌طور کامل متابولیسم عبور اول کبدی را دور می‌زند و سطوح استروژنی بسیار قابل‌پیش‌بینی و پُرمایه به دست می‌دهد. مرورهای بالینی اخیر تأیید می‌کنند که تزریق زیرجلدی (SC) درست به اندازهٔ تزریق عضلانی (IM) مؤثر است ^[1] . شگفت آنکه حدود ۸۲٫۶٪ از کسانی که تزریق می‌کنند می‌توانند سرکوب کامل T را به‌صورت تک‌درمانی (مونوتراپی) و بدون هیچ آنتی‌آندروژنی به دست آورند ^[2] .

Injectable Estradiol (EV) — 4mg, T½=80h, Time (h)

فارماکوکینتیک (استرها)

استرادیول تزریقی به یک «استر» (یک زنجیرهٔ اسید چرب) متصل است که آزادسازی آن به جریان خون را کُند می‌کند و اثری انباره‌ای (depot) پدید می‌آورد. سه نوع رایج‌تر عبارت‌اند از:

• استرادیول والرات (EV): کوتاه‌ترین نیمه‌عمر (~۴ تا ۵ روز). نیازمند تزریق هر ۵ تا ۷ روز یک بار. سریع اوج می‌گیرد و به‌شدت فرومی‌افتد.
• استرادیول سیپیونات (EC): نیمه‌عمر متوسط (~۸ تا ۱۰ روز). منحنی صاف‌تر و یکنواخت‌تر. اغلب هر ۷ تا ۱۰ روز یک بار تزریق می‌شود.
• استرادیول انانتات (EEn): نیمه‌عمر طولانی. می‌تواند با تزریق هر ۷ تا ۱۴ روز یک بار سطوحی پایدار و یکنواخت فراهم کند. در جامعهٔ DIY بازار خاکستری به‌فراوانی به‌کار می‌رود.

برای این راهنما (و مطابق دستورالعمل‌های استاندارد Endocrine Society)، استرادیول والرات (EV) را مبنا می‌گیریم، چون استانداردترین فرمولاسیون تجاری است و در ایالات متحده و ژاپن به‌وفور تولید می‌شود ^{[3] [4]} .

دوزبندی برای EV

محدوده‌های بزرگسالان

مرحله	دوز	دستورالعمل
دوز شروع	1-2 mg / week	مرحلهٔ شروع با دوز پایین (ماه‌های ۱ تا ۶) برای محافظت از انشعاب مجاری شیری.
نگهدارنده	2-4 mg / week	بر پایهٔ آزمایش خونِ سطح ته‌نشست (trough) تنظیم کنید. هدف E2: 100-200 pg/mL.
سقف قطعی	5 mg / week	سقف مطلق ایمنی پیشنهادی Rothman 2024. هرگز کورکورانه از آن فراتر نروید.

این اعداد کاملاً با WPATH SOC 8 ^[6] و دستورالعمل‌های Endocrine Society ^[5] هم‌خوانی دارند.

خطای کشنده: عجله در روند

محدود کردن خود به 1-2 mg/week در شش ماه نخست «دروازه‌بانی محافظه‌کارانه» نیست؛ بلکه محافظتی زیستی است. سرازیر کردن یک جهش عظیم 5mg از EV به جریان خون در ماه نخست، بلوغ زودرس لوبولوآلوئولار را تحمیل می‌کند و انشعاب مجاری شیری شما را برای همیشه متوقف می‌سازد. به راهنمای رشد سینه مراجعه کنید.

زمان‌بندی آزمایش خون

باید صبح روزِ تزریق، درست پیش از تزریق، خون بگیرید. این کار سطح ته‌نشست (Trough Level) شما را اندازه می‌گیرد (پایین‌ترین غلظت مطلق E2 در طول چرخه).

• سطح ته‌نشست هدف: 100-200 pg/mL.
• هشدار: سطح ته‌نشست بالاتر از 200 pg/mL روی EV یعنی اوجِ روزِ دومتان احتمالاً سرسام‌آور بوده است (مثلاً 500-800 pg/mL). محدوده‌های بالا فقط خطرات قلبی‌عروقی را بالا می‌برند و زنانه‌سازی را تقویت نمی‌کنند.
• اگر سطح ته‌نشست شما در یک چرخهٔ ۷ روزهٔ EV به زیر 50 pg/mL سقوط کرد، باید به چرخهٔ ۵ روزه (با دوزی متناسباً پایین‌تر) جابه‌جا شوید تا منحنی صاف‌تر شود، نه اینکه صرفاً هر ۷ روز یک دوز بالاتر شلیک کنید.

زیرجلدی (SC) در برابر عضلانی (IM)

دهه‌ها، غدد‌شناسی (اندوکرینولوژی) زنان ترنس را وامی‌داشت با سرسوزن‌های بزرگ روغن را به عمق عضله (IM) برسانند. داده‌های گستردهٔ کنونی ثابت می‌کنند که تجویز زیرجلدی (SC) به چربی شکم/ران کاملاً معادل آن است ^{[1] [8]} :

شاخص	زیرجلدی (SC)	عضلانی (IM)
سطوح آزمایشگاهی E2	یکسان با IM	استاندارد تاریخی
سرکوب T	یکسان با IM	استاندارد تاریخی
عامل درد	تقریباً بدون درد	می‌تواند درد و گرفتگی عمیق عضلانی ایجاد کند
ضخامت سوزن	بسیار نازک (25-27G)	ضخیم‌تر (21-23G) و بلندتر
سهولت استفاده	تزریق به خود بسیار آسان	تزریق IM در باسن اغلب نیازمند همراه/پرستار است

حکم نهایی: اگر خودتان تزریق می‌کنید، زیرجلدی (SC) گزینهٔ برتر، ایمن‌تر و کم‌آسیب‌تر است.

مزیت تک‌درمانی (مونوتراپی)

استرادیول تزریقی به‌مراتب بهتر از قرص‌های خوراکی، تستوسترون را سرکوب می‌کند. یک مطالعهٔ هم‌گروهی ۲۰۲۵ به‌قلم Misakian و همکاران نشان داد که ۸۲٫۶٪ از کاربران استرادیول تزریقی به سرکوب کامل تستوسترون (T < 50 ng/dL) بدون هیچ‌گونه اسپیرونولاکتون، بیکالوتامید یا سیپروترون دست یافتند ^[2] .

• خطرات سمیت کبدی CPA را حذف می‌کند.
• خطرات ادرارآوری و پتاسیمِ اسپیرو (Spiro) را حذف می‌کند.

بی‌ملاحظه به دنبال تک‌درمانی نروید

حدود ۱۷٪ از افراد از نظر زیستی نمی‌توانند به تک‌درمانی برسند. اگر 5 mg/week تزریق می‌کنید و T شما روی 300 ng/dL باقی می‌ماند، دوز تزریق خود را به 8mg یا 10mg افزایش ندهید. شما جزو آن ۱۷٪ هستید. واقعیت را بپذیرید و یک آنتی‌آندروژن با دوز پایین اضافه کنید.

پروتکل تزریق

تجهیزات

مسیر	سرنگ	سوزن کشیدن	سوزن تزریق
SC	1 mL Luer-Lock	18-20G (برای کشیدن روغن)	25-27G × 1/2” to 5/8”
IM	1 mL Luer-Lock	18-20G (برای کشیدن روغن)	21-23G × 1” to 1.5”

همیشه از دو سوزن استفاده کنید. با یک سوزن ضخیم روغن غلیظ را از ویال بکشید، سپس به سوزن نازک و تیز تعویض کنید تا تزریق نمایید. سوراخ کردن دربِ لاستیکی ضخیم ویال، سوزن را در حد میکروسکوپی کند می‌کند؛ شما نمی‌خواهید سوزنی کندشده و بی‌تیزی را به زور وارد پوست خود کنید.

محل‌ها

• برای SC: شکم (۲ اینچ از ناف فاصله بگیرید) یا قسمت بالایی و بیرونی ران‌ها. چربی را میان انگشتان بگیرید.
• برای IM: عضلهٔ پهن خارجی (وستوس لترالیس، یک‌سوم میانیِ بیرونی ران) یا ونتروگلوتئال (لگن/باسن).

اجرا

1. بهداشت: دست‌هایتان را با صابون بشویید. یک پدِ الکلی و سطل تیز و برنده (sharps bin) آماده داشته باشید.
2. ضدعفونی: دربِ لاستیکی ویال را پاک کنید. پوست خود را به‌صورت مارپیچی ۲ اینچ به سمت بیرون پاک کنید. بگذارید کاملاً در هوا خشک شود.
3. کشیدن: به اندازهٔ دوز خود هوا وارد سرنگ کنید. هوا را به داخل ویال برانید تا فشار متعادل شود. روغن را به پایین بکشید. حباب‌ها را با ضربه خارج کنید.
4. تعویض و فروبردن: به سوزن کوچک تزریق تعویض کنید. برای SC، پدِ چربی را میان انگشتان بگیرید و سوزن را با زاویهٔ ۴۵ درجه فروکنید.
5. آسپیراسیون (اختیاری اما رایج برای IM): پیستون را اندکی به عقب بکشید. اگر خون به داخل بدنهٔ سرنگ پاشید، به یک رگ زده‌اید. بیرون بکشید و از نقطه‌ای دیگر دوباره شروع کنید.
6. تزریق: روغن غلیظ را به‌آهستگی تزریق کنید (~۱۰ ثانیه).
7. خارج کردن: به‌نرمی بیرون بکشید. با یک پنبه فشار دهید. سوزن را بی‌درنگ در سطل تیز و برنده دور بیندازید.

تبدیل mg به mL (محاسبه)

اگر یک ویال تجاری استاندارد آمریکایی از Estradiol Valerate 20 mg/mL دارید (یعنی در هر 1 mL روغن، 20mg از EV هست):

دوز هدف (mg)	حجم تزریق (mL)	غلظت ویال
2 mg	0.1 mL	20 mg/mL
3 mg	0.15 mL	20 mg/mL
4 mg	0.2 mL	20 mg/mL

غلظت خود را تأیید کنید

ویال‌های DIY در سراسر جهان اغلب با غلظت‌های عجیبی ساخته می‌شوند (40 mg/mL، 50 mg/mL). آمپول‌های ژاپنی (Progynon Depot) اغلب 10 mg/mL هستند. همیشه محاسبه را بر پایهٔ غلظت ویالِ خودتان انجام دهید. حجم (mL) = دوز هدف (mg) ÷ غلظت ویال (mg/mL).

بررسی واقعیت آمپول

در بسیاری از نقاط آسیا و اروپا، EV تزریقی به‌جای ویال‌های با دربِ لاستیکی، در آمپول‌های شیشه‌ایِ کوچک و شکستنی فروخته می‌شود.

• آمپول‌ها هیچ ماده‌ی نگهدارنده‌ای (مانند بنزیل الکل) ندارند.
• پس از شکستن شیشه، مایع آلوده می‌شود. نمی‌توانید یک آمپول باز را یک هفته روی میز خود رها کنید تا نیمهٔ باقی‌مانده را بعداً تزریق نمایید.
• برخی راهنماها پیشنهاد می‌کنند دوز باقی‌مانده را پیشاپیش به داخل یک سرنگ استریل بکشید و حداکثر تا ۷ روز در یخچال نگهداری کنید. این کار خطرات ذاتی آلودگی به همراه دارد. با احتیاط بسیار زیاد عمل کنید.

خط‌قرمزهای کشنده

از پیامدهای فاجعه‌بار سلامتی پرهیز کنید. هرگز موارد زیر را انجام ندهید:

• تزریق‌های تکیِ ≥ 10 mg: شلیک دوزهای عظیم، سطوح اوجِ بالاتر از 1000 pg/mL ایجاد می‌کند و رویدادهای بحرانیِ لختهٔ خون / VTE (ترومبوآمبولی وریدی) را فرامی‌خواند ^[7] .
• دوز بالا + فاصلهٔ کوتاه (مثلاً 5mg هر ۳ روز): اثر تجمعی، نیمه‌عمر را بی‌وقفه روی هم انباشته می‌کند تا به اضافه‌بارِ سمیِ فیزیولوژیک برسید ^[10] .

اگر 5mg/week تستوسترون شما را سرکوب نمی‌کند، بپذیرید که تک‌درمانی شکست خورده است و یک آنتی‌آندروژن اضافه کنید. خود را به یک خطر زیستی (biohazard) تبدیل نکنید.

---

منابع

1. Herndon JS et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate. Endocr Pract 2023;29(5):356-361.
2. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.
3. Oriowo MA et al. Pharmacokinetics of Estradiol Esters. Contraception 1980.
4. Aly. Injectable Estradiol Meta-Analysis. Transfemscience.org 2021/2025.
5. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
6. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
7. Rothman MS et al. Injectable Estradiol Dosing in Transgender Individuals. Transgender Health 2024;9(6):463-465.
8. Poage AC et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate Injection. PMC12922051, 2026.
9. Kanin M et al. Injectable Estradiol Dosing Regimens. J Endocr Soc 2025;9(5):bvaf004.

品牌图鉴

🇮🇳印度

Progynon Depot

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

印度产戊酸雌二醇注射液，拜耳授权生产

🇩🇪德国

Progynon Depot

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

10mg/mL × 1mL

外观

透明油状溶液，安瓿

原研注射用戊酸雌二醇

🇯🇵日本

プロギノン・デポー (Progynon Depot)

厂商

富士製薬工業 (Fuji Pharma)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

日本产戊酸雌二醇注射液，富士製薬独家授权生产

🇮🇩印尼

Pelangi (EV)

厂商

多种厂商

规格

10mg/mL

外观

油状溶液，小瓶装

印尼产，在东南亚 DIY 社区有流通

مشاهده فهرست کامل برندها →