استرادیول خوراکی (قرص)
口服雌二醇
Oral Estradiol (Estrace, Progynova)
Oral
استرادیول خوراکی (بلعیدن قرص) در دسترسترین شکل استروژن در سطح جهانی است. هرچند خطر VTE (لخته خون) آن اندکی بالاتر از روش پوستی (ترانسدرمال) است، همچنان برای کاربران جوانی که فاکتورهای خطر زمینهای ندارند گزینهای کاملاً قابلقبول و استاندارد به شمار میرود.
فارماکولوژی
Section titled “فارماکولوژی”متابولیسم عبور اول (کبد)
Section titled “متابولیسم عبور اول (کبد)”وقتی استرادیول خوراکی بلعیده شده و از مجرای گوارشی جذب میشود، پیش از رسیدن به گردش خون عمومی باید نخست از کبد عبور کند. این پدیده «متابولیسم عبور اول» (First-Pass Metabolism) نامیده میشود [1] :
- غلظت بسیار بالای E2 که مستقیماً به کبد میرسد، سنتز فاکتورهای انعقادی را تحریک میکند و همین عامل خطر VTE را بالا میبرد.
- این فرایند بر سطح SHBG (گلوبولین متصلشونده به هورمونهای جنسی) و تریگلیسرید نیز اثر میگذارد.
- اثر عبور اول بخش عمدهی دارو را از بین میبرد و فراهمی زیستی خوراکی را به تنها 3-5% میرساند.
- اشکالی مانند استرادیول والرات (Progynova) صرفاً در داخل کبد به استرادیول خام شکسته میشوند.
تبدیل دوزها
Section titled “تبدیل دوزها”اشکال مختلف قرصهای خوراکی مقادیر متفاوتی از بازِ استرادیول واقعی را در خود دارند [1] :
2 mg استرادیول والرات (مثلاً Progynova) ≈ 1.5 mg استرادیول (مثلاً Estrace)
این تبدیل را هنگام خواندن بحثهای دوز در فضای آنلاین در نظر داشته باشید، زیرا انجمنهای آمریکایی معمولاً Estrace (استرادیول خالص / استرادیول همیهیدرات) را پیشفرض میگیرند، در حالی که انجمنهای اروپایی و آسیایی اغلب Progynova (استرادیول والرات) را پیشفرض میدانند.
دادههای خطر VTE (لخته خون)
Section titled “دادههای خطر VTE (لخته خون)”| روش مصرف | خطر نسبی (RR) | 95% CI | توضیح |
|---|---|---|---|
| استرادیول خوراکی | 1.48 | 1.27 - 1.72 | خطر VTE تقریباً ۴۸٪ افزایش مییابد |
| پچ پوستی (مبنا) | 0.97 | 0.79 - 1.19 | تفاوت آماری با افراد غیرمصرفکننده ندارد |
استرادیول خوراکی در مقایسه با جمعیت بدون دارو، خطر VTE را تقریباً ۴۸٪ افزایش میدهد (RR ≈ 1.48) [2] . هرچند خطر نسبی بالا میرود، خطر مطلق پایه در جمعیتهای جوان و سالم بسیار اندک است (حدود 1-2 در هر 10,000 نفر در سال). در نتیجه، مصرف خوراکی برای افراد جوان فاقد فاکتورهای خطر زمینهای همچنان در محدودهی ایمنی قابلقبولی باقی میماند.
توصیههای دوز
Section titled “توصیههای دوز”محدودههای زیر دادههای راهنمای انجمن غدد ۲۰۱۷ (Endocrine Society 2017) [4] و WPATH SOC 8 [5] را با هم تلفیق میکنند:
| مرحله | دوز (بازِ استرادیول) | هدف E2 (pg/mL) | بازه زمانی |
|---|---|---|---|
| شروع با دوز پایین | 2 mg/day | 50-100 | ماههای ۱ تا ۶ |
| تیتراسیون متوسط | 4 mg/day | 100-200 | ماههای ۶ تا ۱۲ |
| مرحله نگهدارنده | 4-6 mg/day | 100-200 | ۱۲ ماه به بعد |
| حداکثر دوز | 8 mg/day | بیش از 200 نشود | فقط در شرایط خاص |
روشهای مصرف
Section titled “روشهای مصرف”- قرصها را هر روز تقریباً در ساعت ثابتی مصرف کنید تا روتین خود را تثبیت کنید.
- در صورت مصرف 4 mg/day، تقسیم آن (2 mg صبح + 2 mg شب) نوسانات غلظت خونی را بهطور چشمگیری هموارتر میکند.
- مصرف قرص همراه با وعدهی غذایی کمک اندکی به جذب میکند، اما حفظ یک برنامهی منظم اهمیت بیشتری دارد.
- اگر یک دوز را فراموش کردید، فقط صبر کنید و دوز بعدی را طبق برنامه مصرف کنید. برای جبران، دوز را دوبرابر نکنید.
مخاطبان هدف و موارد منع مصرف
Section titled “مخاطبان هدف و موارد منع مصرف”استرادیول خوراکی برای پروفایلهای زیر مناسب است [4] [5] :
بهشدت توصیه میشود وقتی:
- فاکتور خطر VTE/انعقادی ندارید
- سن < 40
- BMI < 30
- سیگاری نیستید
- سابقهی شخصی یا خانوادگیِ ترومبوز ورید عمقی ندارید
- اختلال انعقاد خون ندارید
از روش خوراکی استفاده نکنید (به روش پوستی تغییر دهید):
- سن ≥ 40
- BMI ≥ 30
- در حال حاضر سیگار میکشید یا اخیراً ترک کردهاید
- سابقهی شخصی یا خانوادگی قوی از VTE
- ناهنجاری شناختهشده در فاکتورهای انعقادی (مثلاً Factor V Leiden)
- در حال حاضر HRT را با CPA (سیپروترون استات) ترکیب میکنید
- سابقهی میگرن همراه با اورا (aura)
دسترسی جهانی
Section titled “دسترسی جهانی”قرص همچنان استانداردِ پیشفرض در بخش بزرگی از جهان است:
- آمریکا/کانادا: اغلب بهصورت استرادیول ژنریک (Estrace) و در چارچوبهای رضایت آگاهانه تجویز میشود. با بیمه یا GoodRx بسیار ارزان است.
- بریتانیا/اتحادیه اروپا/استرالیا: از مسیرهای رسمی (NHS، کلینیکهای هویت جنسیتی) یا ارائهدهندگان خصوصی تجویز میشود. هم Progynova (والرات) و هم Estrofem (همیهیدرات) استاندارد هستند.
- بازار DIY جهانی: قرصها به دلیل سهولت ارسال و دیرشکستن، بهفراوانی در بازارهای غیرمتمرکز جابهجا میشوند. همیشه منبع را راستیآزمایی کنید.
توصیههای پایش
Section titled “توصیههای پایش”- زمان خونگیری: همیشه بلافاصله پیش از مصرف دوز بعدی آزمایش بدهید. به این کار اندازهگیری سطح «trough» (کف) گفته میشود [7] .
- مرحله ابتدایی: در ماه ۱، هورمونهای جنسی + پانل کبدی را آزمایش کنید. در ماه ۳، هورمونها + کبد + پانل چربی را بررسی کنید.
- مرحله نگهدارنده: هر ۶ ماه یکبار آزمایش بدهید.
- هدف بالینی: E2 کف بین 100-200 pg/mL، و T < 50 ng/dL.
- حاشیه ایمنی: اگر E2 کف شما از 200 pg/mL فراتر رفت، جداً کاهش تعداد قرص یا تغییر به گزینههای پوستی را در نظر بگیرید.
رابطه با استروژن زیرزبانی
Section titled “رابطه با استروژن زیرزبانی”قرصهای استاندارد استرادیول را میتوان زیر زبان نیز حل کرد (Sublingual / زیرزبانی). این روش بخش بزرگی از متابولیسم عبور اولِ کبد را دور میزند و فراهمی زیستی را بهشدت بالا میبرد. با این حال، نیازمند مصرف چندبار در روز است و نوسانات شدید و ترنهواییمانندی در سطح خونی ایجاد میکند. اگر میخواهید دربارهی مصرف قرصها به این روش بیشتر بدانید، به صفحهی مصرف زیرزبانی ما مراجعه کنید.
品牌图鉴
补佳乐 Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 2mg × 21片
- 外观
- 蓝色糖衣片
原研药，欧洲/国际版包装
补佳乐 Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer China)
- 规格
- 1mg × 21片
- 外观
- 白色小圆糖衣片
中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方
Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Thailand)
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色糖衣片
泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方
Progynova
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色糖衣片，印度包装
拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方
Estrofem
- 厂商
- Novo Nordisk
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色三角形薄膜衣片
微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见