استرادیول اوندسیلات (EU)

آمپول استرادیول اوندسیلات

عضلانی (IM)

استرادیول اوندسیلات (EU) از طولانی‌اثرترین استرهای تزریقی استرادیول به شمار می‌رود؛ نیمه‌عمری نزدیک به ۲۰ تا ۳۰ روز دارد که تزریق را تنها یک‌بار در ماه یا حتی با فاصله‌ای بیشتر ممکن می‌کند^[1]. این دارو که زمانی با نام Progynon Depot 100 و چند برند دیگر فروخته می‌شد، امروز در سراسر جهان به‌سختی پیدا می‌شود. چون داده‌ی کارآزمایی بالینی گسترده‌ای درباره‌ی کاربرد آن در HRT وجود ندارد، سطح شواهدش C است.

فارماکوکینتیک

نمای فارماکوکینتیک استرادیول اوندسیلات چنین است^[1]^[2]:

نیمه‌عمر: حدود 20-30 روز (طولانی‌ترین در میان همه‌ی استرهای تزریقی)
زمان اوج: حدود 3-7 روز پس از تزریق
مدت اثر: یک تزریق به‌تنهایی سطوح مؤثر E2 را حدود 30-40 روز نگه می‌دارد
حالت پایدار: به دلیل نیمه‌عمر بسیار طولانی، رسیدن به حالت پایدار حدود 2-3 ماه طول می‌کشد

مقایسه با سایر استرهای تزریقی

پارامتر	EV (والرات)	EC (سیپیونات)	EU (اوندسیلات)
نیمه‌عمر	حدود 4-5 روز	حدود 8-10 روز	حدود 20-30 روز
فاصله‌ی تزریق	5-7 روز	7-14 روز	21-30 روز
انعطاف در تنظیم دوز	بالا	متوسط	پایین
نوسان سطح سرمی	بیشتر	متوسط	کمتر
دسترسی جهانی	به‌طور گسترده در دسترس	قاره‌ی آمریکا	بسیار محدود
سطح شواهد	A	B	C

دوزبندی

دوزبندی بزرگسالان (صرفاً برای مرجع)

مرحله	دوز	توضیحات
دوز شروع	20-40 mg/month	شروع محتاطانه
دوز نگهدارنده	40-100 mg/month	بر اساس E2 حداقلی (trough) تنظیم شود
دوز حداکثری	100 mg/month	فراتر نروید

به دلیل نیمه‌عمر بسیار طولانی، تنظیم دوز EU کند اثر می‌کند. در شرایطی که سطح هورمون باید سریع تنظیم شود، استرهای کوتاه‌اثرتر (EV) مناسب‌ترند^[3].

برندها و دسترسی

برند	غلظت	منطقه	وضعیت
Progynon Depot 100	100 mg/mL	پیش‌تر اروپا/آسیا	متوقف‌شده
داروخانه‌های ترکیب‌ساز (compounding)	متغیر	مناطق بسیار اندک	محدود

دسترسی جهانی به EU بسیار محدود است. بهتر است بیشتر کاربران EV یا EC را به‌عنوان استرادیول تزریقی منتخب خود برگزینند.

پایش

E2: هر 3 ماه، نمونه‌گیری حداقلی (trough) 1-2 روز پیش از تزریق. هدف 100-200 pg/mL
T: هر 3 ماه. هدف <50 ng/dL
عملکرد کبد (ALT/AST): پایه + هر 6 ماه

به دلیل نیمه‌عمر بسیار طولانی، در آغاز مصرف برای تأیید میزان تجمع دارو، پایش خونی مکررتری لازم است.