استرادیول انانتات (EEn)
雌激素 B
استرادیول انانتات تزریقی
استرادیول انانتات (EEn)
عضلانی (IM) / زیرجلدی (SC)
استرادیول انانتات (EEn) یک استر تزریقی استرادیول با اثر متوسط تا طولانی است که نیمهعمری بین استرادیول والرات (EV) و استرادیول سیپیونات (EC) دارد، در حدود 5-7 روز [1] . این دارو معمولاً بهعنوان جزئی از داروهای ضدبارداری تزریقی ترکیبی (مانند Perlutal) یافت میشود و میتواند بهصورت داروی HRT مستقل نیز بهکار رود.
فارماکوکینتیک
Section titled “فارماکوکینتیک”نمای فارماکوکینتیک استرادیول انانتات [1] [2] :
- نیمهعمر: ~5-7 روز
- زمان اوج: 3-5 روز پس از تزریق
- زمان حداقل (تروف): 7-10 روز پس از تزریق
- حالت پایدار: پس از حدود 3-4 دوره منظم بهدست میآید
مقایسه فارماکوکینتیک استرهای تزریقی استرادیول
Section titled “مقایسه فارماکوکینتیک استرهای تزریقی استرادیول”| پارامتر | EV (والرات) | EEn (انانتات) | EC (سیپیونات) |
|---|---|---|---|
| نیمهعمر | ~4-5 روز | ~5-7 روز | ~8-10 روز |
| زمان اوج | 2-3 روز | 3-5 روز | 2-4 روز |
| فاصله توصیهشده | 5-7 روز | 7-10 روز | 7-14 روز |
| نوسان سطح سرمی | بیشتر | متوسط | کمتر |
| در دسترس بودن | جهانی | مناطق محدود | قاره آمریکا |
نمای فارماکوکینتیک EEn میان EV و EC قرار میگیرد و گزینهای برای کاربرانی است که تزریق هفتگی با منحنی هموارتر میخواهند [3] .
دوزدهی
Section titled “دوزدهی”دوزدهی بزرگسالان
Section titled “دوزدهی بزرگسالان”| مرحله | دوز | یادداشتها |
|---|---|---|
| دوز شروع | 2-4 mg/week | شروع با دوز پایین برای محافظت از رشد سینه |
| دوز نگهدارنده | 4-6 mg/week | بر اساس E2 در نقطه تروف تنظیم کنید؛ هدف 100-200 pg/mL |
| دوز حداکثر | 10 mg/10 days | از این مقدار فراتر نروید |
منابع دوزدهی: Endocrine Society 2017 [4] و WPATH SOC 8 [5] .
برندها و در دسترس بودن
Section titled “برندها و در دسترس بودن”| برند | فرمولاسیون | منطقه |
|---|---|---|
| Perlutal | EEn 10 mg + DHPA 150 mg (ضدبارداری ترکیبی) | آمریکای لاتین |
| Topasel | EEn 10 mg + DHPA 150 mg | کشورهای منتخب |
| فرمولاسیونهای تکجزئی | غلظتهای مختلف | داروخانههای ترکیبکننده (compounding) |
- E2: هر 3 ماه، نمونهگیری در نقطه تروف (صبح پیش از تزریق). هدف 100-200 pg/mL
- T: هر 3 ماه. هدف <50 ng/dL
- عملکرد کبد (ALT/AST): پایه + هر 6 ماه
تکنیک تزریق
Section titled “تکنیک تزریق”روند تزریق با تزریق استرادیول والرات یکسان است.