CPA vs. Spironolacton: Klinischer Vergleich bei der Wahl des Antiandrogens
CPA (Cyproteronacetat, üblicherweise als Androcur vertrieben) und Spironolacton (Aldactone) sind die beiden in der MtF-HRT im chinesischsprachigen Raum am weitesten verbreiteten Antiandrogene. Diese Seite vergleicht sie entlang klinischer Entscheidungsachsen Dimension für Dimension. Sie gibt keine allgemeingültige Empfehlung — die Wahl sollte von einer behandelnden Person anhand individueller Begleiterkrankungen, der Monitoringmöglichkeiten und der Verfügbarkeit getroffen werden.
Auf einen Blick
Abschnitt betitelt „Auf einen Blick“| Dimension | CPA (Androcur) | Spironolacton (Aldactone) |
|---|---|---|
| Wirkmechanismus | Agonismus am Progesteronrezeptor + schwacher AR-Antagonismus + LH/FSH-Suppression | Aldosteron-Antagonismus (kaliumsparendes Diuretikum) + AR-Antagonismus in hoher Dosis |
| Wirksamkeit der T-Suppression | Zuverlässiger (negative Rückkopplung an der Hypophyse) | Mäßig (überwiegend Rezeptorblockade; Serum-T erreicht ggf. nicht den Kastrationsbereich) |
| Standarddosis | 5-12,5 mg/day | 100-300 mg/day |
| Evidenzgrad | A | A |
| Schwerstes Langzeitrisiko | Meningeom (dosisabhängig, kumulativ) | Hyperkaliämie (nierenfunktionsabhängig) |
| Monitoring-Schwerpunkt | Leberfunktion · Prolaktin · kumulative Dosis · Kopfschmerz/Sehveränderungen | Kalium · Nierenfunktion · Blutdruck |
| Verfügbarkeit in Festlandchina | Verschreibungspflichtig; erhältlich in psychiatrischen/endokrinologischen Ambulanzen | In Kardiologie/Nephrologie vorrätig; vergleichsweise leicht erhältlich |
| Monatliche Kosten | ~30-80 RMB | ~10-30 RMB |
Unterschiede im Wirkmechanismus
Abschnitt betitelt „Unterschiede im Wirkmechanismus“CPA: Suppression über mehrere Wege, primär über negative Rückkopplung
Abschnitt betitelt „CPA: Suppression über mehrere Wege, primär über negative Rückkopplung“CPA verringert die Androgenwirkung über drei Mechanismen [15] :
- Negative Rückkopplung über den Progesteronrezeptor (primär): hemmt das hypothalamische GnRH → vermindertes hypophysäres LH/FSH → reduzierte Testosteronsynthese
- Schwacher Androgenrezeptor-Antagonismus: deutlich schwächer als Bicalutamid, klinisch nur begrenzt relevant
- Leichte 5α-Reduktase-Hemmung: vermindert die Umwandlung von T → DHT
Ergebnis: Das Serum-Testosteron fällt in der Regel in den weiblichen Bereich (<50 ng/dL); in Kombination mit Estrogen ist die Wirkung stabiler.
Spironolacton: zweigleisig über Aldosteron und Androgen
Abschnitt betitelt „Spironolacton: zweigleisig über Aldosteron und Androgen“Spironolacton ist ursprünglich ein kaliumsparendes Diuretikum; seine antiandrogene Wirkung beruht in hoher Dosierung auf einer kompetitiven Blockade des Androgenrezeptors [7] [23] :
- Antagonismus am Aldosteronrezeptor (Hauptmechanismus): kaliumsparende Diurese, senkt den Blutdruck
- Antagonismus am Androgenrezeptor (in hoher Dosis): tritt ab 100 mg auf
- Leichte Hemmung der Testosteronsynthese: Mechanismus nicht vollständig geklärt
Ergebnis: Das Serum-Testosteron sinkt möglicherweise nur mäßig oder bleibt im Normbereich, doch die Androgenwirkung auf Gewebeebene wird blockiert, und eine klinische Feminisierung ist dennoch erreichbar.
Wirksamkeit der T-Suppression
Abschnitt betitelt „Wirksamkeit der T-Suppression“| Parameter | CPA 5-12,5 mg | Spironolacton 100-300 mg |
|---|---|---|
| Mediane Senkung des Serum-Testosterons | 80-95% | 30-60% |
| Anteil im weiblichen Bereich (<50 ng/dL) | Höher | Niedriger; meist zusätzliche E2-Gabe erforderlich |
| Wirkeintritt | 4-8 Wochen | 6-12 Wochen |
| Wirkung auf DHT | Mäßig | Indirekt über AR-Blockade vermindert |
Kernpunkt: Für Anwenderinnen, die „auf Serumwerte fixiert“ sind (also T-Werte im weiblichen Bereich anstreben), erreicht CPA das Ziel leichter; für „symptomorientierte“ Anwenderinnen (mit Fokus auf Körperbehaarung, Talg, Libido) können beide wirksam sein.
Nebenwirkungsprofil
Abschnitt betitelt „Nebenwirkungsprofil“Hauptrisiken von CPA
Abschnitt betitelt „Hauptrisiken von CPA“Weitere Risiken:
- Lebertoxizität: ALT/AST-Erhöhung, selten akutes Leberversagen; Leberfunktion alle 3-6 Monate kontrollieren
- Niedergeschlagene Stimmung / Depression: gestagene Wirkung, von ~10-20% der Anwenderinnen berichtet
- Hyperprolaktinämie: PRL überwachen; eine anhaltende Erhöhung spricht für eine Dosisreduktion
- Verminderte Libido: erwartete Folge der ausgeprägten T-Suppression; manche Anwenderinnen empfinden dies als belastend
Hauptrisiken von Spironolacton
Abschnitt betitelt „Hauptrisiken von Spironolacton“Weitere Risiken:
- Polyurie / Nykturie: diuretische Wirkung; die meisten tolerieren sie innerhalb von 4-8 Wochen
- Hypotonie / orthostatischer Schwindel: in der Anfangsphase ausgeprägt
- Brustspannen: häufig, erfordert in der Regel kein Absetzen
- Libidoschwankungen: erhebliche individuelle Unterschiede
Kontraindikationen
Abschnitt betitelt „Kontraindikationen“| Kontraindikation | CPA | Spironolacton |
|---|---|---|
| Meningeom in der Vorgeschichte | Absolute Kontraindikation | Sicher |
| Schwere Leberfunktionsstörung | Kontraindiziert | Mit Vorsicht anwenden |
| Niereninsuffizienz (eGFR <30) | Dosis reduzieren | Kontraindiziert |
| Bekannte Hyperkaliämie | Sicher | Kontraindiziert |
| Gleichzeitige ACE-Hemmer/ARB ohne Monitoring | Sicher | Kontraindiziert |
| Aktive depressive/bipolare Episode | Mit Vorsicht anwenden | Relativ sicher |
| Schwangerschaft (bei fertilen Anwenderinnen) | Kontraindiziert | Kontraindiziert |
Monitoring-Zeitplan
Abschnitt betitelt „Monitoring-Zeitplan“| Zeitpunkt | CPA | Spironolacton |
|---|---|---|
| Ausgangswert | Leberfunktion · Prolaktin · MRT (optional) | Kalium · Nierenfunktion · Blutdruck |
| Woche 2 | — | Kalium · Blutdruck |
| Woche 6-8 | Testosteron · Leberfunktion · Prolaktin | Testosteron · Kalium · Nierenfunktion |
| Alle 3-6 Monate | Leberfunktion · Prolaktin · Überprüfung der kumulativen Dosis | Kalium · Nierenfunktion |
| Jährlich | Schädel-MRT (bei Langzeitanwendung) | Brustuntersuchung |
Verfügbarkeit in Festlandchina
Abschnitt betitelt „Verfügbarkeit in Festlandchina“- CPA: „Sepukon“ (Androcur) 50 mg ist die wichtigste Packungsform; einige Krankenhäuser führen inländische „Cyproteronacetat-Tabletten“. Psychiatrie, Endokrinologie und Reproduktionsmedizin können es verordnen. ~30-80 RMB pro Packung; Versicherungsabdeckung begrenzt
- Spironolacton: „Aldactone“ 20 mg/40 mg dominieren; vorrätig in Kardiologie, Nephrologie und Dermatologie (Indikation Akne). Günstig, weitgehend von der Versicherung übernommen
Schwarzmarkt / Versand aus dem Ausland: nicht empfohlen, wegen Fälschungsrisiko, unkontrollierter Lagertemperaturen und fehlender Rückverfolgbarkeit.
Wie wählen (klinischer Entscheidungsrahmen)
Abschnitt betitelt „Wie wählen (klinischer Entscheidungsrahmen)“CPA bevorzugen, wenn:
- Sie T-Werte im weiblichen Bereich anstreben
- eine Spironolacton-Monotherapie das T nicht ausreichend senkt
- Sie Nierenprobleme oder eine Neigung zu erhöhtem Kalium haben
- Sie die diuretischen Wirkungen von Spironolacton nicht tolerieren
Spironolacton bevorzugen, wenn:
- Sie eine junge Anwenderin mit geplanter Langzeit-HRT (>5 Jahre) sind, bei der die kumulative Dosis ins Gewicht fällt
- bei Ihnen ein Meningeom in der Vorgeschichte oder ein auffälliges Ausgangs-MRT vorliegt
- Sie zugleich eine Blutdruckkontrolle oder einen kardiovaskulären Schutz benötigen
- CPA nicht verfügbar oder finanziell belastend ist
Einen GnRH-Agonisten erwägen, wenn:
- sowohl CPA als auch Spironolacton kontraindiziert/nicht tolerierbar sind
- Sie eine maximale T-Suppression benötigen (Übergangsphase vor der Gonadektomie)
- die finanzielle Situation es zulässt
E2-Injektion als Monotherapie / hochdosierte Monotherapie:
- Manche Anwenderinnen erreichen unter hochdosierter E2-Injektion eine natürliche T-Suppression und können das Antiandrogen absetzen
- Muss unter ärztlicher Aufsicht mit kontinuierlichem Blutmonitoring erfolgen
Ablauf der Umstellung
Abschnitt betitelt „Ablauf der Umstellung“Siehe den ausführlichen Leitfaden: Vollständiger Leitfaden zum Antiandrogen-Wechsel