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Guia: Troca de antiandrogênico

B

Trocar um antiandrogênico não é simplesmente substituir um comprimido por outro. O ritmo de suspensão, o período de washout e os exames de controle após a troca determinam diretamente a estabilidade da supressão de testosterona (T) e a segurança da transição [1] [2] .

Se você ainda não usa nenhum antiandrogênico, leia primeiro: Antiandrogênicos — visão geral.


  • Enzimas hepáticas elevadas: ALT ou AST acima de 2-3 vezes o limite superior — sinal de sobrecarga hepatotóxica
  • Prolactina significativamente elevada: PRL > 100 mIU/L ou > 35 ng/mL — indício de prolactinoma hipofisário
  • Humor deprimido ou perda de libido: depressão persistente ou perda total de libido (típico em doses mais altas de CPA)
  • Uso prolongado > 5 anos com dose cumulativa alta — a EMA restringiu em 2020 a dose de CPA para no máximo 10 mg/dia devido ao risco de meningioma com doses >= 25 mg [3]

Espironolactona (Aldactone) — amplamente usada no Brasil

Seção intitulada “Espironolactona (Aldactone) — amplamente usada no Brasil”
  • Hipercalemia: K+ > 5,5 mmol/L — efeito poupador de potássio pode ser perigoso
  • Hipotensão: PA sistólica < 90 mmHg com tontura, fraqueza ou tendência a desmaio
  • Poliúria ou noctúria que perturbam gravemente o sono
  • Supressão insuficiente de T: após >= 6 meses com 150-200 mg/dia, T permanece estável > 100 ng/dL
  • Creatinina subindo ou TFG caindo

O CPA tem meia-vida biológica de cerca de 40 horas — em doses baixas (até 12,5 mg/dia), geralmente não é necessário washout formal.

De CPA — esquemas de transição
Medicamento-alvoSuspender CPADose inicialPrimeiro controle laboratorial
→ Agonista de GnRH (Decapeptyl etc.) Suspender imediatamente, aplicar primeira dose no mesmo dia Conforme bula (ex.: triptorelina 3,75 mg mensal) 2-3 meses: T, E2, marcadores ósseos
→ Espironolactona Suspender imediatamente 50 mg/dia em 2 tomadas, após 2 semanas aumentar para 100 mg/dia 2-4 semanas: T, K+, creatinina
→ Monoterapia E2 (injeção) Suspender imediatamente, aumentar E2 para 3-5 mg/semana Depende do esquema de E2 atual 4-6 semanas: T no vale

CPA e bicalutamida nunca devem ser tomados simultaneamente.


Após a suspensão, o potássio normaliza geralmente em 1-2 semanas.

De espironolactona — esquemas de transição
Medicamento-alvoSuspender espironolactonaDose inicialPrimeiro controle laboratorial
→ CPA (Androcur) Suspender 3-5 dias antes, depois iniciar CPA 6,25 mg/dia, aumentar para máx. 12,5 mg/dia se necessário 4-6 semanas: T, ALT, prolactina
→ Agonista de GnRH Suspender 1-2 dias antes, aplicar primeira dose Conforme bula 2-3 meses: T, E2, marcadores ósseos
→ Monoterapia E2 (injeção) Suspender imediatamente, aumentar E2 para 4-5 mg/semana Depende do esquema de E2 atual 4-6 semanas: T no vale

A bicalutamida tem meia-vida longa de cerca de 6 dias. Após a suspensão, leva 2-3 semanas para completa eliminação.

De bicalutamida — esquemas de transição
Medicamento-alvoSuspender bicalutamidaDose inicialPrimeiro controle laboratorial
→ CPA (Androcur) Suspender 2 semanas antes (evitar overlap de hepatotoxicidade) 6,25 mg/dia 4-6 semanas: T, ALT, prolactina
→ Espironolactona Suspender 3-5 dias antes 50 → 100 mg/dia 2-4 semanas: T, K+
→ Agonista de GnRH Suspender 1 semana antes Conforme bula 2-3 meses: T, marcadores ósseos

Após o início de um novo antiandrogênico, T e E2 precisam de algumas semanas para se estabilizar. O primeiro controle laboratorial deve ocorrer no mínimo após 4 semanas. Nos primeiros meses, intervalos de 8-12 semanas são recomendados.

Testosterona total (T), estradiol (E2), enzimas hepáticas (ALT/AST) e pressão arterial.

  • Após troca para CPA: prolactina (PRL) + status hepático completo
  • Após troca para espironolactona: eletrólitos (K+, Na+), creatinina e monitoramento de PA
  • Após troca para bicalutamida: ALT/AST mensais nos primeiros 3 meses
  • Após troca para agonistas de GnRH: verificar E2 (alvo: >= 100 pg/mL para proteção óssea)


  • Reunir dados clínicos que justifiquem a troca: ex.: “ALT 85 U/L com limite normal 40 U/L” ou “prolactina > 35 ng/mL com CPA”
  • Formular objetivo: ex.: “Trocar de CPA 12,5 mg/dia para Decapeptyl 3,75 mg mensal — o SUS/convênio cobre?”
  • Conhecer esquema de suspensão e início (nas tabelas acima)
  • Agendar controles: 4 semanas, 8 semanas e 12 semanas após a troca
  • Levar diretrizes como referência: WPATH SOC 8, Endocrine Society 2017, Biblioteca de referências