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CPA (Acetato de Ciproterona)

抗雄激素 A

Cyproterone Acetate (Androcur)

Cyproterone Acetate (CPA)

Oral

O acetato de ciproterona (CPA, amplamente comercializado como Androcur) é, de fato, um dos antiandrógenos mais utilizados nos protocolos médicos transgênero em todo o mundo (fora dos EUA). Em doses extremamente baixas (5-12,5 mg/dia), ele suprime a testosterona de forma impecável e é fortemente recomendado pelas diretrizes da Endocrine Society 2017 e da WPATH SOC 8. No entanto, se a dose for inadequada, ele carrega riscos catastróficos de tumor.

Androcur 50mg cyproterone acetate tablets product photo

O CPA elimina a testosterona por meio de um ataque em várias frentes [2] :

  1. O loop de feedback do progestágeno (primário): por ser um progestágeno extremamente potente, o CPA engana o hipotálamo, levando-o a interromper a liberação de GnRH. Isso impede que a hipófise sinalize seus testículos, zerando completamente a síntese de testosterona.
  2. Leve antagonismo de receptor: ele bloqueia de forma branda a ligação da testosterona remanescente aos receptores celulares (embora esse efeito seja fraco em comparação com a bicalutamida).
  3. Sabotagem da 5α-redutase: ele dificulta de forma leve a conversão de T em DHT.

Na GAHT, o CPA derruba sua testosterona ao desligar por completo a “fábrica” de produção [1] . Seus exames de sangue mostrarão, de fato, um nível de T despencado.

Inúmeras coortes provam que o CPA em baixa dose supera com folga o mito da alta dose [1] [3] :

  • 10 mg/dia costuma derrubar a T abaixo do limiar feminino de 50 ng/dL.
  • 5 mg/dia frequentemente é suficiente quando combinado a uma dose adequada de estrogênio.
  • Aumentar a dose para 50 mg/dia não produz nenhuma queda adicional da T.
ProtocoloDoseObservaçõesFonte
Início recomendado 5 mg/day OR 12.5 mg/every other day A dose baixa padrão quando associada ao E2. Meyer 2020; WPATH SOC 8
Manutenção habitual 5-12.5 mg/day Ajuste conforme seus exames de T. ES 2017
O teto absoluto 12.5 mg/day Qualquer dose chegando a ≥25 mg dispara riscos explosivos de tumor. Lee 2022; EMA 2020
Pill splitting diagram: 50mg CPA tablet with cross-score split into four 12.5mg quarters using a pill cutter

Se você está tomando 50 mg/dia atualmente e precisa corrigir isso [3] :

  • Reduza para 25 mg: mantenha-se aqui por 2 semanas para que o corpo se ajuste sem picos agressivos de T.
  • Reduza para 12,5 mg: mantenha-se aqui por 2 semanas.
  • Confirme por exame de sangue ao completar 3 meses. Não reduza seu estrogênio enquanto faz a redução gradual do CPA.
CPA dose-dependent meningioma risk chart: risk increases dramatically above 25mg daily

O CPA sobrecarrega o fígado [2] :

  • Raro a 12,5 mg, mas o monitoramento é obrigatório.
  • Se suas enzimas hepáticas (ALT/AST) dispararem para > 3x o limite superior da normalidade, você deve abandonar o CPA.

Como o CPA é intensamente progestogênico, ele pode levar sua hipófise a inundar o corpo com prolactina [1] :

  • Uma elevação leve é normal e inofensiva.
  • Se a prolactina ultrapassar > 50 ng/mL, seu médico deve solicitar um exame de imagem para descartar um prolactinoma (um tumor hipofisário benigno).

Por ser um progestágeno potente, o CPA tem efeitos psicológicos documentados [3] :

  • Fadiga intensa, apatia e episódios depressivos são amplamente relatados.
  • Se você tem transtorno bipolar (maníaco-depressivo) preexistente ou depressão clínica grave, o CPA é uma aposta de alto risco.

O CPA, por sua natureza, aumenta a capacidade do sangue de coagular [7] . Combinar CPA oral com estrogênio oral cria um efeito cumulativo terrivelmente perigoso. Quem usa CPA deve migrar de forma decidida para o estrogênio transdérmico (adesivos ou gel).

Painel de examesFrequênciaFaixa-alvo / AlertaConduta necessária
Enzimas hepáticas (ALT/AST) Mês 1, 2, 3 → Depois a cada 3-6 meses Manter dentro das faixas laboratoriais padrão Se > 3x o limite máximo: suspender o medicamento.
Prolactina (PRL) Basal e, depois, a cada 6 meses PRL < 50 ng/mL Se > 50 ng/mL: exame de imagem da hipófise.
Testosterona (T) Mês 1 e, depois, a cada 3-6 meses T < 50 ng/dL Se estável, manter a dose baixa.
  • Nos Estados Unidos: o CPA é fortemente proibido pela FDA e absolutamente inacessível por farmácias legítimas, o que obriga as mulheres trans americanas a recorrer à espironolactona.
  • Na Europa/Reino Unido/Austrália/Ásia: amplamente prescrito e perfeitamente legal, servindo como a espinha dorsal estrutural da saúde trans fora dos EUA.
  • O mercado paralelo: grupos de DIY no mundo todo contrabandeiam CPA através das fronteiras em quantidades impressionantes. Se você está encomendando CPA de farmácias internacionais não regulamentadas, corre o risco de receber medicamentos adulterados ou profundamente vencidos. Proceda com cautela absoluta.