CPA (Acetato de Ciproterona)
Cyproterone Acetate (Androcur)
Cyproterone Acetate (CPA)
Oral
O acetato de ciproterona (CPA, amplamente comercializado como Androcur) é, de fato, um dos antiandrógenos mais utilizados nos protocolos médicos transgênero em todo o mundo (fora dos EUA). Em doses extremamente baixas (5-12,5 mg/dia), ele suprime a testosterona de forma impecável e é fortemente recomendado pelas diretrizes da Endocrine Society 2017 e da WPATH SOC 8. No entanto, se a dose for inadequada, ele carrega riscos catastróficos de tumor.
Farmacologia
Seção intitulada “Farmacologia”O mecanismo
Seção intitulada “O mecanismo”O CPA elimina a testosterona por meio de um ataque em várias frentes [2] :
- O loop de feedback do progestágeno (primário): por ser um progestágeno extremamente potente, o CPA engana o hipotálamo, levando-o a interromper a liberação de GnRH. Isso impede que a hipófise sinalize seus testículos, zerando completamente a síntese de testosterona.
- Leve antagonismo de receptor: ele bloqueia de forma branda a ligação da testosterona remanescente aos receptores celulares (embora esse efeito seja fraco em comparação com a bicalutamida).
- Sabotagem da 5α-redutase: ele dificulta de forma leve a conversão de T em DHT.
Na GAHT, o CPA derruba sua testosterona ao desligar por completo a “fábrica” de produção [1] . Seus exames de sangue mostrarão, de fato, um nível de T despencado.
Eficácia em baixa dose
Seção intitulada “Eficácia em baixa dose”Inúmeras coortes provam que o CPA em baixa dose supera com folga o mito da alta dose [1] [3] :
- 10 mg/dia costuma derrubar a T abaixo do limiar feminino de 50 ng/dL.
- 5 mg/dia frequentemente é suficiente quando combinado a uma dose adequada de estrogênio.
- Aumentar a dose para 50 mg/dia não produz nenhuma queda adicional da T.
Recomendações de dosagem
Seção intitulada “Recomendações de dosagem”| Protocolo | Dose | Observações | Fonte |
|---|---|---|---|
| Início recomendado | 5 mg/day OR 12.5 mg/every other day | A dose baixa padrão quando associada ao E2. | Meyer 2020; WPATH SOC 8 |
| Manutenção habitual | 5-12.5 mg/day | Ajuste conforme seus exames de T. | ES 2017 |
| O teto absoluto | 12.5 mg/day | Qualquer dose chegando a ≥25 mg dispara riscos explosivos de tumor. | Lee 2022; EMA 2020 |
Protocolo de redução gradual
Seção intitulada “Protocolo de redução gradual”Se você está tomando 50 mg/dia atualmente e precisa corrigir isso [3] :
- Reduza para 25 mg: mantenha-se aqui por 2 semanas para que o corpo se ajuste sem picos agressivos de T.
- Reduza para 12,5 mg: mantenha-se aqui por 2 semanas.
- Confirme por exame de sangue ao completar 3 meses. Não reduza seu estrogênio enquanto faz a redução gradual do CPA.
O risco de meningioma
Seção intitulada “O risco de meningioma”
Outros efeitos colaterais
Seção intitulada “Outros efeitos colaterais”Toxicidade hepática
Seção intitulada “Toxicidade hepática”O CPA sobrecarrega o fígado [2] :
- Raro a 12,5 mg, mas o monitoramento é obrigatório.
- Se suas enzimas hepáticas (ALT/AST) dispararem para > 3x o limite superior da normalidade, você deve abandonar o CPA.
Picos de prolactina
Seção intitulada “Picos de prolactina”Como o CPA é intensamente progestogênico, ele pode levar sua hipófise a inundar o corpo com prolactina [1] :
- Uma elevação leve é normal e inofensiva.
- Se a prolactina ultrapassar > 50 ng/mL, seu médico deve solicitar um exame de imagem para descartar um prolactinoma (um tumor hipofisário benigno).
Depressão clínica
Seção intitulada “Depressão clínica”Por ser um progestágeno potente, o CPA tem efeitos psicológicos documentados [3] :
- Fadiga intensa, apatia e episódios depressivos são amplamente relatados.
- Se você tem transtorno bipolar (maníaco-depressivo) preexistente ou depressão clínica grave, o CPA é uma aposta de alto risco.
TEV (coágulos sanguíneos)
Seção intitulada “TEV (coágulos sanguíneos)”O CPA, por sua natureza, aumenta a capacidade do sangue de coagular [7] . Combinar CPA oral com estrogênio oral cria um efeito cumulativo terrivelmente perigoso. Quem usa CPA deve migrar de forma decidida para o estrogênio transdérmico (adesivos ou gel).
Monitoramento laboratorial obrigatório
Seção intitulada “Monitoramento laboratorial obrigatório”| Painel de exames | Frequência | Faixa-alvo / Alerta | Conduta necessária |
|---|---|---|---|
| Enzimas hepáticas (ALT/AST) | Mês 1, 2, 3 → Depois a cada 3-6 meses | Manter dentro das faixas laboratoriais padrão | Se > 3x o limite máximo: suspender o medicamento. |
| Prolactina (PRL) | Basal e, depois, a cada 6 meses | PRL < 50 ng/mL | Se > 50 ng/mL: exame de imagem da hipófise. |
| Testosterona (T) | Mês 1 e, depois, a cada 3-6 meses | T < 50 ng/dL | Se estável, manter a dose baixa. |
Acesso global e a proibição da FDA
Seção intitulada “Acesso global e a proibição da FDA”- Nos Estados Unidos: o CPA é fortemente proibido pela FDA e absolutamente inacessível por farmácias legítimas, o que obriga as mulheres trans americanas a recorrer à espironolactona.
- Na Europa/Reino Unido/Austrália/Ásia: amplamente prescrito e perfeitamente legal, servindo como a espinha dorsal estrutural da saúde trans fora dos EUA.
- O mercado paralelo: grupos de DIY no mundo todo contrabandeiam CPA através das fronteiras em quantidades impressionantes. Se você está encomendando CPA de farmácias internacionais não regulamentadas, corre o risco de receber medicamentos adulterados ou profundamente vencidos. Proceda com cautela absoluta.
品牌图鉴
Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片,一面有十字刻痕(可四分)
原研 CPA,十字刻痕方便切为 12.5mg 使用
色谱龙 Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Taiwan)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片,十字刻痕
台湾版,中文圈最常见来源之一
Androcur
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 50mg × 10片
- 外观
- 白色圆形片
印度产 CPA,价格显著低于欧洲/台湾版
Cypotero
- 厂商
- 多种印度仿制药厂
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色圆形片
印度仿制 CPA,确认厂商资质后可用
Siterone
- 厂商
- AFT Pharmaceuticals
- 规格
- 50mg / 100mg
- 外观
- 白色圆形片
新西兰产,部分经印度渠道流通