Undecilato de Estradiol (EU)
Estradiol Undecylate Injection
Undecilato de Estradiol (EU)
Intramuscular (IM)
O undecilato de estradiol (EU) é um dos ésteres injetáveis de estradiol de ação mais prolongada, com meia-vida de aproximadamente 20-30 dias, o que permite intervalos de aplicação mensais ou ainda maiores [1] . Antigamente comercializado como Progynon Depot 100, entre outras marcas, sua disponibilidade global hoje é muito restrita. O nível de evidência é C devido à ausência de dados de ensaios clínicos de HRT em larga escala.
Farmacocinética
Seção intitulada “Farmacocinética”Perfil farmacocinético do undecilato de estradiol [1] [2] :
- Meia-vida: ~20-30 dias (a mais longa entre todos os ésteres injetáveis)
- Tempo até o pico: ~3-7 dias após a aplicação
- Duração de ação: uma única aplicação mantém níveis eficazes de E2 por ~30-40 dias
- Estado de equilíbrio (steady state): devido à meia-vida muito longa, são necessários ~2-3 meses para atingir o estado de equilíbrio
Comparação com outros ésteres injetáveis
Seção intitulada “Comparação com outros ésteres injetáveis”| Parâmetro | EV (Valerato) | EC (Cipionato) | EU (Undecilato) |
|---|---|---|---|
| Meia-vida | ~4-5 days | ~8-10 days | ~20-30 days |
| Intervalo entre aplicações | 5-7 days | 7-14 days | 21-30 days |
| Flexibilidade de ajuste de dose | Alta | Moderada | Baixa |
| Flutuação dos níveis séricos | Maior | Moderada | Menor |
| Disponibilidade global | Amplamente disponível | Américas | Muito restrita |
| Nível de evidência | A | B | C |
Posologia
Seção intitulada “Posologia”Posologia para adultos (apenas referência)
Seção intitulada “Posologia para adultos (apenas referência)”| Fase | Dose | Observações |
|---|---|---|
| Dose inicial | 20-40 mg/month | Início conservador |
| Dose de manutenção | 40-100 mg/month | Ajustar conforme o E2 de vale (trough) |
| Dose máxima | 100 mg/month | Não ultrapassar |
Devido à sua meia-vida muito longa, os ajustes de dose do EU demoram a fazer efeito. Em situações que exigem ajuste rápido dos níveis, ésteres de ação mais curta (EV) são mais apropriados [3] .
Marcas e disponibilidade
Seção intitulada “Marcas e disponibilidade”| Marca | Concentração | Região | Situação |
|---|---|---|---|
| Progynon Depot 100 | 100 mg/mL | Antigamente Europa/Ásia | Descontinuado |
| Farmácias de manipulação | Variável | Pouquíssimas regiões | Limitada |
O EU tem disponibilidade global extremamente restrita. A maioria das usuárias deve optar por EV ou EC como o estradiol injetável de preferência.
Monitoramento
Seção intitulada “Monitoramento”- E2: a cada 3 meses, coleta de vale (trough) 1-2 dias antes da aplicação. Alvo de 100-200 pg/mL
- T: a cada 3 meses. Alvo <50 ng/dL
- Função hepática (ALT/AST): na linha de base + a cada 6 meses
Devido à meia-vida muito longa, é necessário um monitoramento sanguíneo mais frequente no início do uso para confirmar os níveis de acúmulo.