Estradiol Oral (Comprimidos)

雌激素 A

Estradiol Oral (Comprimidos)

Estradiol Oral (Primogyna, Progynova)

Oral

O estradiol oral (comprimidos engolidos) é a forma de estrogênio mais fácil de conseguir no mundo todo. O risco de TEV (trombose, formação de coágulos) é um pouco maior do que pela via transdérmica, mas ainda assim ele continua sendo uma escolha perfeitamente aceitável e padrão para quem é jovem e não tem fatores de risco prévios.

Estradiol Oral (EV) — 4mg, T½=16h, Time (h)

Farmacologia

Metabolismo de Primeira Passagem (O Fígado)

Quando você engole o estradiol oral e ele é absorvido pelo trato gastrointestinal, antes de chegar à sua corrente sanguínea geral ele precisa passar primeiro pelo fígado. É o que se chama de “metabolismo de primeira passagem” ^[1] :

• A concentração enorme de E2 que chega direto ao fígado estimula a síntese de fatores de coagulação, e é justamente isso que eleva o risco de TEV.
• Também mexe com os níveis de SHBG (globulina ligadora de hormônios sexuais) e de triglicerídeos.
• Esse efeito de primeira passagem destrói a maior parte do fármaco, deixando a biodisponibilidade oral em apenas 3-5%.
• Formas como o valerato de estradiol (EV, Progynova) são simplesmente clivadas em estradiol puro dentro do próprio fígado.

Conversões de Dose

Cada formulação de comprimido oral traz uma quantidade diferente da base real de estradiol ^[1] :

2 mg de valerato de estradiol (ex.: Progynova) ≈ 1,5 mg de estradiol (ex.: Estrace)

Tenha essa conversão em mente ao ler discussões sobre dose pela internet: os fóruns americanos costumam tomar o Estrace como padrão (estradiol puro / hemi-hidrato de estradiol), enquanto os fóruns europeus e asiáticos geralmente partem do Progynova (valerato de estradiol).

Dados de Risco de TEV (Trombose)

Via	Risco Relativo (RR)	IC 95%	Observação
Estradiol Oral	1.48	1.27 - 1.72	Risco de TEV aumentado em cerca de 48%
Adesivo Transdérmico (Referência)	0.97	0.79 - 1.19	Sem diferença estatística em relação a não usuárias

Comparado a quem não faz uso de medicação, o estradiol oral aumenta o risco de TEV em cerca de 48% (RR ≈ 1,48) ^[2] . Mas atenção: embora o risco relativo fique elevado, o risco absoluto de base em populações jovens e saudáveis é baixíssimo (cerca de 1-2 por 10.000 ao ano). Por isso, a via oral continua bem dentro de uma margem de segurança aceitável para pessoas jovens e sem fatores de risco prévios.

Combinação Fatal: Estradiol Oral + CPA Oral

Tomar estradiol oral junto com acetato de ciproterona (CPA) por via oral garante um risco de TEV duplamente acumulado. O CPA é, por si só, pró-coagulante ^[3] . Quando entra em cena somado aos efeitos hepáticos de primeira passagem do estrogênio oral, a ameaça de coágulos se multiplica. Se você precisa usar CPA como antiandrógeno, deve sem dúvida migrar para um estrogênio transdérmico (adesivos ou gel). Veja nossa página Limites de Dose e Contraindicações.

Recomendações de Dose

As faixas a seguir reúnem dados das Diretrizes da Endocrine Society 2017 ^[4] e da WPATH SOC 8 ^[5] :

Fase	Dose (Base de Estradiol)	E2 Alvo (pg/mL)	Cronograma
Início em Dose Baixa	2 mg/dia	50-100	Meses 1-6
Titulação Moderada	4 mg/dia	100-200	Meses 6-12
Fase de Manutenção	4-6 mg/dia	100-200	12 meses+
Dose Máxima	8 mg/dia	Não ultrapassar 200	Apenas em circunstâncias especiais

Não Pule a Fase de Dose Baixa

Mesmo que pareça que a dose baixa “não está fazendo nada”, os primeiros 6 meses de uma titulação lenta são absolutamente decisivos para construir uma ramificação ductal mamária saudável. Começar com 6mg ou 8mg para “acelerar” a puberdade muitas vezes força a fusão precoce dos brotos mamários e compromete de forma permanente o volume final da sua mama ^[6] . Veja nosso aprofundamento em Desenvolvimento Mamário.

Modos de Administração

• Tome os comprimidos mais ou menos no mesmo horário todos os dias, para criar uma rotina.
• Se a sua dose for de 4 mg/dia, dividi-la (2 mg de manhã + 2 mg à noite) suaviza bastante as oscilações da concentração sanguínea.
• Tomar os comprimidos junto com as refeições dá um ganho pequeno de absorção, mas manter um horário consistente importa mais.
• Se você esquecer uma dose, é só aguardar e tomar a próxima no horário previsto. Não dobre a dose para compensar.

Público-Alvo e Contraindicações

O estradiol oral é adequado para os seguintes perfis ^{[4] [5]} :

Altamente Recomendado Quando:

• Sem fatores de risco para TEV/coagulação
• Idade < 40
• IMC < 30
• Não fumante
• Sem histórico pessoal ou familiar de trombose venosa profunda
• Sem distúrbios de coagulação sanguínea

Não Use a Via Oral (Mude para a Transdérmica):

• Idade ≥ 40
• IMC ≥ 30
• Em uso atual de tabaco ou que parou recentemente
• Histórico pessoal ou forte histórico familiar de TEV
• Anormalidades conhecidas de fatores de coagulação (ex.: Fator V de Leiden)
• Combinando atualmente a GAHT com CPA (acetato de ciproterona)
• Histórico de enxaqueca com aura

Acesso Global

Os comprimidos continuam sendo a referência para a grande maioria do mundo:

• Brasil: Disponível como Primogyna (valerato de estradiol, Bayer) em farmácias comuns, mediante prescrição. Genéricos de estradiol também estão amplamente disponíveis a preços acessíveis. Algumas farmácias populares podem oferecer descontos adicionais.
• Portugal: Progynova (valerato) e Estrofem (hemi-hidrato) estão disponíveis mediante prescrição médica, com cobertura parcial pelo SNS.
• UE/Reino Unido/Austrália: prescritos por vias oficiais (SNS, GICs) ou por provedores particulares. Tanto o Progynova (valerato) quanto o Estrofem (hemi-hidrato) são padrão.
• Mercado DIY Global: os comprimidos circulam muito nos mercados descentralizados, por serem fáceis de enviar e difíceis de quebrar. Verifique sempre a procedência.

Orientações de Monitoramento

• Quando coletar sangue: faça o exame sempre logo antes de tomar a próxima dose. É o que se chama de medir os níveis de “vale” (trough) ^[7] .
• Fase Inicial: peça hormônios sexuais + painel hepático no mês 1. Verifique hormônios + hepático + perfil lipídico no mês 3.
• Fase de Manutenção: faça exames a cada 6 meses.
• Alvo Clínico: E2 de vale entre 100-200 pg/mL, T < 50 ng/dL.
• Margem de Segurança: se o seu E2 de vale passar de 200 pg/mL, considere seriamente reduzir o número de comprimidos ou migrar para opções transdérmicas.

Relação com o Estrogênio Sublingual

Os comprimidos comuns de estradiol também podem ser dissolvidos sob a língua (via sublingual). Isso contorna boa parte do metabolismo hepático de primeira passagem e eleva drasticamente a biodisponibilidade. Em compensação, exige várias doses ao longo do dia e gera picos descontrolados, em montanha-russa, nos seus níveis sanguíneos. Se você quiser saber como tomar os comprimidos dessa forma, veja nossa página Administração Sublingual.

品牌图鉴

🇩🇪德国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

2mg × 21片

外观

蓝色糖衣片

原研药，欧洲/国际版包装

🇨🇳中国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer China)

规格

1mg × 21片

外观

白色小圆糖衣片

中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方

🇹🇭泰国

Progynova

厂商

拜耳 (Bayer Thailand)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片

泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方

🇮🇳印度

Progynova

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片，印度包装

拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方

🇹🇭泰国

Estrofem

厂商

Novo Nordisk

规格

2mg × 28片

外观

蓝色三角形薄膜衣片

微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见

Ver índice completo de marcas →