ЦПА (ципротерона ацетат)
Ципротерона ацетат (Андрокур)
Ципротерона ацетат (ЦПА)
Перорально
Ципротерона ацетат (CPA, чаще всего встречается под маркой Androcur) — это, без всякого преувеличения, один из самых распространённых антиандрогенов в мировых протоколах трансгендерной медицины (за пределами США). В очень низких дозах (5–12,5 мг/сут) он отлично подавляет тестостерон, и его настойчиво рекомендуют руководства Endocrine Society 2017 и WPATH SOC 8. Но при неправильной дозировке он несёт катастрофический риск опухолей.
Фармакология
Заголовок раздела «Фармакология»Механизм действия
Заголовок раздела «Механизм действия»CPA бьёт по тестостерону сразу с нескольких сторон [2] :
- Прогестиновая обратная связь (основной путь): будучи исключительно мощным прогестагеном, CPA «обманывает» гипоталамус и заставляет его прекратить выброс ГнРГ (GnRH). Это обрывает сигналы гипофиза к яичкам и полностью обнуляет синтез тестостерона.
- Умеренный антагонизм к рецепторам: он слабо мешает оставшемуся тестостерону связываться с рецепторами клеток (хотя по сравнению с бикалутамидом этот эффект невелик).
- Подавление 5α-редуктазы: он умеренно тормозит превращение T в ДГТ (DHT).
В рамках GAHT CPA снижает ваш тестостерон, попросту «выключая завод» по его производству [1] . И анализы крови действительно покажут резко упавший уровень T.
Эффективность низких доз
Заголовок раздела «Эффективность низких доз»Множество когортных исследований доказывают, что низкодозовый CPA с лёгкостью развенчивает миф о необходимости высоких доз [1] [3] :
- 10 мг/сут стабильно опускают T ниже женского порога в 50 нг/дл.
- 5 мг/сут часто хватает, если сочетать их с адекватной дозой эстрогена.
- Повышение дозы до 50 мг/сут не даёт никакого дополнительного снижения T.
Рекомендации по дозированию
Заголовок раздела «Рекомендации по дозированию»| Протокол | Доза | Примечания | Источник |
|---|---|---|---|
| Рекомендуемый старт | 5 мг/день ИЛИ 12,5 мг через день | Стандартная низкая доза при сочетании с E2. | Meyer 2020; WPATH SOC 8 |
| Типичная поддерживающая | 5-12.5 мг/день | Корректируйте по результатам анализов на T. | ES 2017 |
| Абсолютный потолок | 12.5 мг/день | Любая доза ≥25 мг резко повышает риск опухолей. | Lee 2022; EMA 2020 |
Протокол постепенного снижения
Заголовок раздела «Протокол постепенного снижения»Если сейчас вы принимаете 50 мг/сут и хотите это исправить [3] :
- Снизьте до 25 мг: задержитесь на этой дозе 2 недели, чтобы организм адаптировался без резких скачков T.
- Снизьте до 12,5 мг: задержитесь на этой дозе 2 недели.
- Проверьте показатели крови на отметке 3 месяца. Не снижайте дозу эстрогена, пока снижаете CPA.
Риск менингиомы
Заголовок раздела «Риск менингиомы»
Дополнительные побочные эффекты
Заголовок раздела «Дополнительные побочные эффекты»Поражение печени
Заголовок раздела «Поражение печени»CPA создаёт нагрузку на печень [2] :
- При дозе 12,5 мг встречается редко, но мониторинг обязателен.
- Если ваши печёночные ферменты (ALT/AST) подскакивают выше 3-кратного верхнего предела нормы, вы обязаны отказаться от CPA.
Скачки пролактина
Заголовок раздела «Скачки пролактина»Поскольку CPA обладает выраженной прогестагенной активностью, он может заставить гипофиз наводнить организм пролактином [1] :
- Умеренное повышение — это нормально и безвредно.
- Если пролактин превышает > 50 нг/мл, врач обязан направить вас на визуализацию, чтобы исключить пролактиному (доброкачественную опухоль гипофиза).
Клиническая депрессия
Заголовок раздела «Клиническая депрессия»Как мощный прогестин, CPA имеет документально подтверждённые психологические побочные эффекты [3] :
- Часто сообщают о выраженной утомляемости, апатии и депрессивных эпизодах.
- Если у вас уже есть маниакально-депрессивное расстройство или тяжёлая клиническая депрессия, CPA — крайне рискованная ставка.
ВТЭ (тромбы)
Заголовок раздела «ВТЭ (тромбы)»CPA сам по себе повышает свёртываемость крови [7] . Сочетание перорального CPA с пероральным эстрогеном создаёт крайне опасный кумулятивный эффект. Тем, кто принимает CPA, стоит решительно переходить на трансдермальный эстроген (пластыри или гель).
Обязательный мониторинг крови
Заголовок раздела «Обязательный мониторинг крови»| Панель анализов | Частота | Целевой диапазон / предупреждение | Необходимые действия |
|---|---|---|---|
| Печёночные ферменты (ALT/AST) | Месяцы 1, 2, 3 → затем каждые 3-6 месяцев | Удерживать в пределах стандартных лабораторных норм | Если > 3-кратного верхнего предела: отменить препарат. |
| Пролактин (PRL) | Исходно, затем каждые 6 месяцев | PRL < 50 ng/mL | Если > 50 ng/mL: визуализация гипофиза. |
| Тестостерон (T) | Месяц 1, затем каждые 3-6 месяцев | T < 50 ng/dL | Если стабилен, оставайтесь на низкой дозе. |
Доступность
Заголовок раздела «Доступность»- В России: Андрокур (CPA) зарегистрирован и доступен по рецепту; стоимость ~1 500–4 000 руб. за упаковку 50 мг. С учётом ФЗ-386 (2023) получение рецепта именно для целей ГЗТ крайне затруднено. Формальное показание — рак предстательной железы. Многие обращаются к урологам или эндокринологам.
- На Украине / в Казахстане / Беларуси: доступен по рецепту, порядок получения варьируется.
- В ЕС / Великобритании: широко назначается и полностью легален; служит инфраструктурной основой трансгендерной медицины за пределами США.
- В США: CPA жёстко запрещён FDA и абсолютно недоступен через легальные аптеки.
- Серый рынок: DIY-сообщества по всему миру переправляют CPA через границы. Если вы заказываете CPA в нерегулируемых международных аптеках, вы рискуете получить поддельные или просроченные препараты. Действуйте с предельной осторожностью.
品牌图鉴
Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片,一面有十字刻痕(可四分)
原研 CPA,十字刻痕方便切为 12.5mg 使用
色普龙 Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Taiwan)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片,十字刻痕
台湾版,中文圈最常见来源之一
Androcur
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 50mg × 10片
- 外观
- 白色圆形片
印度产 CPA,价格显著低于欧洲/台湾版
Cypotero
- 厂商
- 多种印度仿制药厂
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色圆形片
印度仿制 CPA,确认厂商资质后可用
Siterone
- 厂商
- AFT Pharmaceuticals
- 规格
- 50mg / 100mg
- 外观
- 白色圆形片
新西兰产,部分经印度渠道流通