Перейти к содержимому

ЦПА (ципротерона ацетат)

抗雄激素 A

Cyproterone Acetate (Androcur)

Cyproterone Acetate (CPA)

Oral

Ципротерона ацетат (CPA, широко продаётся под маркой Androcur) — без преувеличения один из самых распространённых антиандрогенов в мировых протоколах трансгендерной медицины (за пределами США). В крайне низких дозах (5–12,5 мг/сут) он безупречно подавляет тестостерон и настоятельно рекомендуется руководствами Endocrine Society 2017 и WPATH SOC 8. Однако при неправильном дозировании он несёт катастрофический риск опухолей.

Фотография упаковки таблеток Androcur 50 мг (ципротерона ацетат)

CPA уничтожает тестостерон сразу несколькими путями [2] :

  1. Прогестиновая обратная связь (основной путь): будучи исключительно мощным прогестагеном, CPA «обманывает» гипоталамус, заставляя его прекратить выброс ГнРГ (GnRH). Это останавливает сигналы гипофиза к яичкам и полностью обнуляет синтез тестостерона.
  2. Умеренный антагонизм к рецепторам: он слабо блокирует связывание оставшегося тестостерона с рецепторами клеток (хотя этот эффект слаб по сравнению с бикалутамидом).
  3. Подавление 5α-редуктазы: он умеренно препятствует превращению T в ДГТ (DHT).

В рамках GAHT CPA снижает ваш тестостерон, полностью «выключая завод» по его производству [1] . Анализы крови действительно покажут резко упавший уровень T.

Множество когортных исследований доказывают, что низкодозовый CPA с лёгкостью обходит миф о необходимости высоких доз [1] [3] :

  • 10 мг/сут стабильно снижают T ниже женского порога в 50 нг/дл.
  • 5 мг/сут часто достаточно при сочетании с адекватной дозой эстрогена.
  • Повышение дозы до 50 мг/сут не даёт дополнительного снижения T.
ПротоколДозаПримечанияИсточник
Рекомендуемый старт 5 mg/day ИЛИ 12.5 mg/every other day Стандартная низкая доза при сочетании с E2. Meyer 2020; WPATH SOC 8
Типичная поддерживающая 5-12.5 mg/day Корректируйте по результатам анализов на T. ES 2017
Абсолютный потолок 12.5 mg/day Любая доза ≥25 mg резко повышает риск опухолей. Lee 2022; EMA 2020
Схема деления таблетки: таблетка CPA 50 мг с крестообразной риской разделяется таблеткорезкой на четыре четвертинки по 12,5 мг

Если вы сейчас принимаете 50 мг/сут и хотите это исправить [3] :

  • Снизьте до 25 мг: задержитесь на этой дозе 2 недели, чтобы организм адаптировался без резких скачков T.
  • Снизьте до 12,5 мг: задержитесь на этой дозе 2 недели.
  • Проверьте показатели крови на отметке 3 месяца. Не снижайте дозу эстрогена в процессе снижения CPA.
График дозозависимого риска менингиомы при приёме CPA: риск резко возрастает выше 25 мг в сутки

CPA создаёт нагрузку на печень [2] :

  • При дозе 12,5 мг встречается редко, но мониторинг обязателен.
  • Если ваши печёночные ферменты (ALT/AST) подскакивают выше 3-кратного верхнего предела нормы, вы обязаны отказаться от CPA.

Поскольку CPA обладает выраженной прогестагенной активностью, он может заставить ваш гипофиз наводнить организм пролактином [1] :

  • Умеренное повышение нормально и безвредно.
  • Если пролактин превышает > 50 нг/мл, врач обязан направить вас на визуализацию, чтобы исключить пролактиному (доброкачественную опухоль гипофиза).

Как мощный прогестин, CPA имеет документально подтверждённые психологические побочные эффекты [3] :

  • Часто сообщается о выраженной утомляемости, апатии и депрессивных эпизодах.
  • Если у вас уже есть маниакально-депрессивное расстройство или тяжёлая клиническая депрессия, CPA — крайне рискованная ставка.

CPA сам по себе повышает свёртываемость крови [7] . Сочетание перорального CPA с пероральным эстрогеном создаёт крайне опасный кумулятивный эффект. Тем, кто принимает CPA, следует решительно переходить на трансдермальный эстроген (пластыри или гель).

Панель анализовЧастотаЦелевой диапазон / предупреждениеНеобходимые действия
Печёночные ферменты (ALT/AST) Месяцы 1, 2, 3 → затем каждые 3-6 месяцев Удерживать в пределах стандартных лабораторных норм Если > 3-кратного верхнего предела: отменить препарат.
Пролактин (PRL) Исходно, затем каждые 6 месяцев PRL < 50 ng/mL Если > 50 ng/mL: визуализация гипофиза.
Тестостерон (T) Месяц 1, затем каждые 3-6 месяцев T < 50 ng/dL Если стабилен, оставайтесь на низкой дозе.
  • В США: CPA жёстко запрещён FDA и абсолютно недоступен через легальные аптеки, что вынуждает американских трансгендерных женщин полагаться на спиронолактон.
  • В Европе/Великобритании/Австралии/Азии: широко назначается и полностью легален, служа инфраструктурной основой трансгендерной медицины за пределами США.
  • Серый рынок: DIY-сообщества по всему миру в огромных количествах переправляют CPA через границы. Если вы заказываете CPA в нерегулируемых международных аптеках, вы рискуете получить поддельные или давно просроченные препараты. Действуйте с предельной осторожностью.