ЦПА (ципротерона ацетат)
Cyproterone Acetate (Androcur)
Cyproterone Acetate (CPA)
Oral
Ципротерона ацетат (CPA, широко продаётся под маркой Androcur) — без преувеличения один из самых распространённых антиандрогенов в мировых протоколах трансгендерной медицины (за пределами США). В крайне низких дозах (5–12,5 мг/сут) он безупречно подавляет тестостерон и настоятельно рекомендуется руководствами Endocrine Society 2017 и WPATH SOC 8. Однако при неправильном дозировании он несёт катастрофический риск опухолей.
Фармакология
Заголовок раздела «Фармакология»Механизм действия
Заголовок раздела «Механизм действия»CPA уничтожает тестостерон сразу несколькими путями [2] :
- Прогестиновая обратная связь (основной путь): будучи исключительно мощным прогестагеном, CPA «обманывает» гипоталамус, заставляя его прекратить выброс ГнРГ (GnRH). Это останавливает сигналы гипофиза к яичкам и полностью обнуляет синтез тестостерона.
- Умеренный антагонизм к рецепторам: он слабо блокирует связывание оставшегося тестостерона с рецепторами клеток (хотя этот эффект слаб по сравнению с бикалутамидом).
- Подавление 5α-редуктазы: он умеренно препятствует превращению T в ДГТ (DHT).
В рамках GAHT CPA снижает ваш тестостерон, полностью «выключая завод» по его производству [1] . Анализы крови действительно покажут резко упавший уровень T.
Эффективность низких доз
Заголовок раздела «Эффективность низких доз»Множество когортных исследований доказывают, что низкодозовый CPA с лёгкостью обходит миф о необходимости высоких доз [1] [3] :
- 10 мг/сут стабильно снижают T ниже женского порога в 50 нг/дл.
- 5 мг/сут часто достаточно при сочетании с адекватной дозой эстрогена.
- Повышение дозы до 50 мг/сут не даёт дополнительного снижения T.
Рекомендации по дозированию
Заголовок раздела «Рекомендации по дозированию»| Протокол | Доза | Примечания | Источник |
|---|---|---|---|
| Рекомендуемый старт | 5 mg/day ИЛИ 12.5 mg/every other day | Стандартная низкая доза при сочетании с E2. | Meyer 2020; WPATH SOC 8 |
| Типичная поддерживающая | 5-12.5 mg/day | Корректируйте по результатам анализов на T. | ES 2017 |
| Абсолютный потолок | 12.5 mg/day | Любая доза ≥25 mg резко повышает риск опухолей. | Lee 2022; EMA 2020 |
Протокол постепенного снижения
Заголовок раздела «Протокол постепенного снижения»Если вы сейчас принимаете 50 мг/сут и хотите это исправить [3] :
- Снизьте до 25 мг: задержитесь на этой дозе 2 недели, чтобы организм адаптировался без резких скачков T.
- Снизьте до 12,5 мг: задержитесь на этой дозе 2 недели.
- Проверьте показатели крови на отметке 3 месяца. Не снижайте дозу эстрогена в процессе снижения CPA.
Риск менингиомы
Заголовок раздела «Риск менингиомы»
Дополнительные побочные эффекты
Заголовок раздела «Дополнительные побочные эффекты»Поражение печени
Заголовок раздела «Поражение печени»CPA создаёт нагрузку на печень [2] :
- При дозе 12,5 мг встречается редко, но мониторинг обязателен.
- Если ваши печёночные ферменты (ALT/AST) подскакивают выше 3-кратного верхнего предела нормы, вы обязаны отказаться от CPA.
Скачки пролактина
Заголовок раздела «Скачки пролактина»Поскольку CPA обладает выраженной прогестагенной активностью, он может заставить ваш гипофиз наводнить организм пролактином [1] :
- Умеренное повышение нормально и безвредно.
- Если пролактин превышает > 50 нг/мл, врач обязан направить вас на визуализацию, чтобы исключить пролактиному (доброкачественную опухоль гипофиза).
Клиническая депрессия
Заголовок раздела «Клиническая депрессия»Как мощный прогестин, CPA имеет документально подтверждённые психологические побочные эффекты [3] :
- Часто сообщается о выраженной утомляемости, апатии и депрессивных эпизодах.
- Если у вас уже есть маниакально-депрессивное расстройство или тяжёлая клиническая депрессия, CPA — крайне рискованная ставка.
ВТЭ (тромбы)
Заголовок раздела «ВТЭ (тромбы)»CPA сам по себе повышает свёртываемость крови [7] . Сочетание перорального CPA с пероральным эстрогеном создаёт крайне опасный кумулятивный эффект. Тем, кто принимает CPA, следует решительно переходить на трансдермальный эстроген (пластыри или гель).
Обязательный мониторинг крови
Заголовок раздела «Обязательный мониторинг крови»| Панель анализов | Частота | Целевой диапазон / предупреждение | Необходимые действия |
|---|---|---|---|
| Печёночные ферменты (ALT/AST) | Месяцы 1, 2, 3 → затем каждые 3-6 месяцев | Удерживать в пределах стандартных лабораторных норм | Если > 3-кратного верхнего предела: отменить препарат. |
| Пролактин (PRL) | Исходно, затем каждые 6 месяцев | PRL < 50 ng/mL | Если > 50 ng/mL: визуализация гипофиза. |
| Тестостерон (T) | Месяц 1, затем каждые 3-6 месяцев | T < 50 ng/dL | Если стабилен, оставайтесь на низкой дозе. |
Доступность в мире и запрет FDA
Заголовок раздела «Доступность в мире и запрет FDA»- В США: CPA жёстко запрещён FDA и абсолютно недоступен через легальные аптеки, что вынуждает американских трансгендерных женщин полагаться на спиронолактон.
- В Европе/Великобритании/Австралии/Азии: широко назначается и полностью легален, служа инфраструктурной основой трансгендерной медицины за пределами США.
- Серый рынок: DIY-сообщества по всему миру в огромных количествах переправляют CPA через границы. Если вы заказываете CPA в нерегулируемых международных аптеках, вы рискуете получить поддельные или давно просроченные препараты. Действуйте с предельной осторожностью.
品牌图鉴
Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片,一面有十字刻痕(可四分)
原研 CPA,十字刻痕方便切为 12.5mg 使用
色谱龙 Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Taiwan)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片,十字刻痕
台湾版,中文圈最常见来源之一
Androcur
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 50mg × 10片
- 外观
- 白色圆形片
印度产 CPA,价格显著低于欧洲/台湾版
Cypotero
- 厂商
- 多种印度仿制药厂
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色圆形片
印度仿制 CPA,确认厂商资质后可用
Siterone
- 厂商
- AFT Pharmaceuticals
- 规格
- 50mg / 100mg
- 外观
- 白色圆形片
新西兰产,部分经印度渠道流通