Эстрадиола ципионат (EC)
Эстрадиола ципионат (инъекции)
Эстрадиола ципионат (EC)
Внутримышечно (в/м) / подкожно (п/к)
Эстрадиола ципионат (EC) — инъекционный эфир эстрадиола длительного действия, который применяют в основном в Северной и Южной Америке. У него более долгий период полувыведения, чем у эстрадиола валерата (EV) (~8–10 дней против 4–5 дней), поэтому между инъекциями можно делать более длинные перерывы [1] . Торговое название: Depo-Estradiol.
Фармакокинетика
Заголовок раздела «Фармакокинетика»Фармакокинетический профиль эстрадиола ципионата [1] [2] :
- Период полувыведения: ~8–10 дней (против ~4–5 дней у EV)
- Время достижения пика: 2–4 дня после инъекции
- Время минимума: 7–10 дней после инъекции
- Равновесная концентрация: достигается примерно через 3–4 регулярных цикла
Сравнение с эстрадиола валератом (EV)
Заголовок раздела «Сравнение с эстрадиола валератом (EV)»| Параметр | Эстрадиола ципионат (EC) | Эстрадиола валерат (EV) |
|---|---|---|
| Период полувыведения | ~8-10 дней | ~4-5 дней |
| Время достижения пика | 2-4 дня | 2-3 дня |
| Рекомендуемый интервал | 7-14 дней | 5-7 дней |
| Колебания уровня в сыворотке | Меньше | Больше |
| Основной регион | Северная и Южная Америка | Весь мир |
| Риск ВТЭ (ОР) | ~1.0 (минует эффект первого прохождения) | ~1.0 |
| Уровень доказательности | B | A |
Благодаря более долгому периоду полувыведения у EC уровень E2 к точке минимума снижается меньше, а кривая концентрации получается более ровной [3] .
Дозирование
Заголовок раздела «Дозирование»Дозирование у взрослых
Заголовок раздела «Дозирование у взрослых»| Этап | Доза | Примечания |
|---|---|---|
| Стартовая доза | 2-3 мг/неделю | Низкодозовый старт (первые 1-6 месяцев) для защиты развития молочных желёз |
| Поддерживающая доза | 3-5 мг/неделю | Корректируйте по уровню E2 в точке минимума; целевой диапазон 100-200 pg/mL |
| Максимальная доза | 7 мг/10–14 дней | Не превышать |
Источники по дозированию: Endocrine Society 2017 [4] и WPATH SOC 8 [5] . Из-за более долгого периода полувыведения EC некоторые делают инъекции с интервалом 10–14 дней.
Бренды и доступность
Заголовок раздела «Бренды и доступность»| Бренд | Концентрация | Регион |
|---|---|---|
| Depo-Estradiol | 5 мг/мл | США |
| Рецептурные (компаундинговые) аптеки | Различная | Отдельные регионы |
EC доступен в основном в США и Латинской Америке. Там, где его нет, стандартной заменой служит инъекционный эстрадиола валерат.
Мониторинг
Заголовок раздела «Мониторинг»Так же, как и для других инъекционных эфиров эстрадиола:
- E2: каждые 3 месяца, забор в точке минимума (утром перед инъекцией). Целевой диапазон 100-200 pg/mL
- T (тестостерон): каждые 3 месяца. Цель <50 ng/dL
- Функция печени (ALT/AST): исходно + каждые 6 месяцев
Техника инъекции
Заголовок раздела «Техника инъекции»Процедура инъекции такая же, как при инъекции эстрадиола валерата. Подходят оба пути введения — и подкожный (п/к), и внутримышечный (в/м).