Норэтистерон (NET / NETA)
Норэтистерон (Norethisterone acetate NETA)
Норэтистерон (NET / NETA)
Пероральный
Норэтистерон (международное название также норэтиндрон; ацетатная форма — NETA) — высокоактивный синтетический гестаген, используемый прежде всего в комбинированных оральных контрацептивах и для лечения эндометриоза. Поскольку он относится к производным 19-нортестостерона, обладает слабой андрогенной остаточной активностью на андрогеновом рецепторе. В высоких дозах может частично конвертироваться в этинилэстрадиол. Поэтому норэтистерон не рекомендуется для трансфеминной ГЗТ — клинически предпочитается микронизированный прогестерон, не имеющий андрогенной активности.
Фармакологические свойства и риски
Заголовок раздела «Фармакологические свойства и риски»1. Слабая андрогенная рецепторная активность
Заголовок раздела «1. Слабая андрогенная рецепторная активность»Как синтетическое производное 19-нортестостерона, норэтистерон сохраняет перекрёстное сродство к андрогеновому рецептору (AR). Исследования связывания с рецептором демонстрируют прямую, хотя и слабую, AR-агонистическую активность [1] . На практике это может означать: феминизирующий эффект эстрадиола частично ослабляется, могут возникать побочные эффекты — акне или повышенная сальность кожи.
В отличие от ципротеронацетата (Андрокур), который обладает выраженным антиандрогенным действием, норэтистерон не даёт антиандрогенного эффекта — фармакологически он действует в слегка противоположном направлении [1] .
2. Ароматизация в этинилэстрадиол (EE)
Заголовок раздела «2. Ароматизация в этинилэстрадиол (EE)»Фармакокинетические обзоры показывают, что норэтистерон может ароматизироваться в печени с образованием высокоактивного синтетического эстрогена этинилэстрадиола (EE) [2] .
Клиническая позиция и рекомендации руководств
Заголовок раздела «Клиническая позиция и рекомендации руководств»- Нет доказанной пользы для феминизации: Систематический обзор показал, что синтетические гестагены у транс-женщин ассоциированы с снижением ЛПВП-холестерина и повышенным риском ВТЭ, тогда как доказательства пользы для развития груди, состава тела или качества жизни отсутствуют [3] .
- Сдержанная позиция руководств: WPATH SOC 8 и Endocrine Society не рекомендуют норэтистерон и другие синтетические гестагены как компонент трансфеминной ГЗТ [5] [4] .
- Время введения гестагена: Если гестагенная терапия вообще проводится, она должна начинаться не ранее чем через 12 месяцев ГЗТ [4] .
Если ты сейчас принимаешь норэтистерон
Заголовок раздела «Если ты сейчас принимаешь норэтистерон»- Проверь препарат: Если твой препарат содержит норэтистерон плюс этинилэстрадиол (типичная комбинированная «таблетка»), обсуди с врачом замену. Этинилэстрадиол — основной драйвер тромботического риска.
- Переходи постепенно: Не отменяй норэтистерон самостоятельно внезапно — резкие гормональные сдвиги могут вызвать кровотечения отмены, колебания настроения и физический дискомфорт. Обсуди с врачом плавный переход на микронизированный прогестерон (Утрожестан).
Сравнение: норэтистерон vs. микронизированный прогестерон
Заголовок раздела «Сравнение: норэтистерон vs. микронизированный прогестерон»| Критерий | Норэтистерон (NET/NETA) | Микронизированный прогестерон |
|---|---|---|
| Структура | Синтетический гестаген, производное 19-нортестостерона. | Биоидентичен собственному прогестерону. |
| Андрогенная активность | Слабая AR-агонистическая — может противодействовать феминизации. | Нет андрогенной рецепторной активности. |
| Метаболическая конверсия | В высоких дозах ароматизация в этинилэстрадиол (EE). | Распад до аллопрегнанолона и нейтральных метаболитов; нет конверсии в эстрогены. |
| Эффекты на ЦНС | Без заметного седативного эффекта. | Метаболит аллопрегнанолон действует на GABA-A-рецептор — успокаивающий и снотворный эффект. |
| Статус в ГАГТ | Не рекомендован руководствами — при наличии возможности следует заменить. | Предпочтительный гестаген, если гестагенная терапия проводится. |
Доступность в русскоязычных странах
Заголовок раздела «Доступность в русскоязычных странах»- Россия: Норэтистерон входит в состав многочисленных комбинированных контрацептивов и климактерических препаратов. Монопрепараты также доступны. Рецептурный.
- Украина, Казахстан, Беларусь: Аналогичный ассортимент, норэтистерон широко доступен.
- Важно: Несмотря на широкую доступность, норэтистерон из-за андрогенной остаточной активности и возможной конверсии в этинилэстрадиол не подходит для трансфеминной ГЗТ. Если необходим гестаген, обсуди с врачом микронизированный прогестерон (Утрожестан) — он доступен во всех этих странах.