Трансдермальные пластыри с эстрадиолом

Трансдермальный пластырь с эстрадиолом (Климара)

Трансдермальный пластырь с эстрадиолом

Трансдермальный

Клинические данные единодушно признают трансдермальные пластыри самым безопасным способом введения эстрадиола. Поскольку эстрадиол всасывается через кожу напрямую в кровоток, он полностью минует эффект первого прохождения через печень — и по риску ВТЭ (венозной тромбоэмболии, то есть образования тромбов) статистически не отличается от тех, кто гормоны не принимает вовсе.

Фармакология

Как пластырь обходит печень

Когда вы проглатываете эстрадиол в таблетке, он попадает в желудочно-кишечный тракт, а оттуда сразу идёт в печень (это и есть эффект первого прохождения). При этом:

Печень вынуждена усиленно синтезировать факторы свёртывания крови, и риск ВТЭ растёт.
Разрушается ~95% препарата, из-за чего биодоступность резко падает.
Меняется обмен липидов и холестерина.

Пластырь же доставляет эстрадиол через кожу прямо в системный кровоток, полностью минуя эффект первого прохождения через печень^[1]. А значит:

Влияние на печёночные факторы свёртывания пренебрежимо мало.
Уровень в крови стабилен, а биодоступность заметно выше.
Нагрузка на печень и липидный профиль — щадящая.

Что известно о риске ВТЭ (образования тромбов)

Среди всех способов введения эстрадиола у трансдермального пластыря самый низкий риск ВТЭ^[2]:

Путь введения	Относительный риск (ОР)	95% ДИ
Трансдермальный пластырь	0.97	0.79 - 1.19
Пероральный эстрадиол	1.48	1.27 - 1.72

ОР ≈ 0.97 на практике означает, что пластырь не повышает риск ВТЭ сколько-нибудь значимо по сравнению с теми, кто вообще не получает эстрогенную терапию^[2]. Именно поэтому пластырь считается обязательным выбором первой линии для всех, у кого уже есть факторы риска тромбообразования.

Профиль концентрации в крови

Выходит на равновесную концентрацию в крови примерно через 12-24 часа после наклеивания.
Держит исключительно ровный, стабильный уровень E2 в течение всего срока ношения пластыря.
Полностью избавляет от резких «качелей» с пиками и спадами, какие бывают при пероральном, сублингвальном и инъекционном путях.

Как ими пользоваться

Места наклеивания

Рекомендуется: низ живота, верхняя часть ягодиц, наружная поверхность бёдер.
Избегайте: область груди (длительная локальная концентрация E2 — серьёзный фактор риска рака молочной железы), суставы и места, где натирают тугие пояса.
Чередуйте места: никогда не наклеивайте новый пластырь точно туда же, где был старый, — иначе можно заработать контактный дерматит.

Частота замены

Практические советы

Наклеивайте только на чистую и абсолютно сухую кожу. Не клейте пластырь поверх лосьонов, масел или влажной, только что выбритой кожи.
Прижмите пластырь ладонью с усилием на полные 10 секунд — тепло руки активирует клеевой слой.
Обычный душ и плавание не помешают, а вот долгие, обжигающе горячие ванны могут ослабить клей и преждевременно высвободить препарат в организм.
Если пластырь отклеился, попробуйте приклеить его обратно; не держится — сразу наклейте новый.

Кому это подходит

Трансдермальные пластыри настоятельно рекомендуются для^[3]^[4]:

Всех (пластыри — золотой стандарт безопасности по всем параметрам).
Тех, у кого есть факторы риска ВТЭ (ИМТ >30, возраст >40, курящие, семейный анамнез ВТЭ) — здесь пластыри безальтернативны.
Тех, кто принимает CPA (ципротерона ацетат) — CPA сам по себе обладает прокоагулянтным действием; пластыри не дают рискам тромбоза складываться.
Тех, у кого нарушена функция печени — обход печени резко снижает метаболическую нагрузку.

Реалии мирового снабжения

При всём своём медицинском превосходстве пластыри упираются в логистические сложности по всему миру:

Стоимость: без надёжной страховки или государственной системы здравоохранения пластыри из собственного кармана обходятся несравнимо дороже пероральных таблеток.
Дефицит: цепочки поставок таких брендов, как Estradot или Climara, по всему миру регулярно дают сбои, и в Великобритании, ЕС и Австралии случается многомесячный региональный дефицит.
Если пластыри для вас совсем недоступны, пероральный приём — приемлемый запасной вариант, при условии что исходных факторов риска ВТЭ у вас нет.

Распространённые бренды

Бренд	Спецификация	Цикл замены	Регион
Climara	Высвобождает 50 / 100 мкг/день	Каждые 7 дней	США / ЕС / по всему миру
Estradot	Высвобождает 25-100 мкг/день	Каждые 3,5 дня	Великобритания / ЕС / Австралия
Vivelle-Dot	Высвобождает 25-100 мкг/день	Каждые 3,5 дня	США
Estrana Tape	Высвобождает 50 мкг/день	Каждые 2 дня	Япония (распространён в азиатском DIY)

品牌图鉴

Climara

厂商: 拜耳 (Bayer)
规格: 50µg/24h · 100µg/24h
外观: 透明椭圆形薄膜贴片

每周更换一次，储库型贴片

Estradot

厂商: Novartis
规格: 25/37.5/50/75/100µg/24h
外观: 小型透明圆形贴片

每周更换两次（每3-4天），基质型贴片

Estraderm

厂商: Novartis
规格: 50µg/24h · 100µg/24h
外观: 透明圆形贴片

早期储库型贴片，部分地区已被 Estradot 替代

Смотреть полный указатель брендов →

Этап	Доза	Целевой E2 (pg/mL)	Сроки
Старт с низкой дозы	50-100 мкг/день	50-100	Месяцы 1-6
Умеренное титрование	100-200 мкг/день	100-200	Месяцы 6-12
Поддерживающая фаза	100-200 мкг/день	100-200	12 месяцев и далее
Монотерапия (без блокаторов)	200-400 мкг/день	200-300	Только при отказе от блокаторов T