Перейти к содержимому

Обзор эстрогенов

Эстрадиол (E2) — основной препарат в ЗГТ (заместительной гормональной терапии) для трансгендерных женщин. При выборе пути введения вашим главным приоритетом должна быть безопасность (а именно риск венозной тромбоэмболии, или ВТЭ), а не только удобство или стоимость.

Сравнение трёх путей введения эстрадиола: пероральный через печень, трансдермальное прямое всасывание, инъекция в кровоток

Венозная тромбоэмболия (тромбы) — один из наиболее серьёзных рисков, связанных с терапией эстрогенами. Этот риск кардинально различается в зависимости от того, каким образом эстроген попадает в организм [1] .

Путь введенияОтносительный риск (ОР)Уровень доказательностиПримечание
Трансдермальный пластырь ОР ≈ 0.97 A Нет значимого повышения риска по сравнению с теми, кто не принимает терапию
Трансдермальный гель ОР ≈ 0.97 A Сопоставим с пластырями, минует эффект первого прохождения через печень
Пероральный (валерат/гемигидрат эстрадиола) ОР ≈ 1.48 A Риск повышен примерно на ~48%
Сублингвальный Ограниченные данные C Частично минует эффект первого прохождения, теоретически ниже перорального
Инъекционный (EV/EC/EEn) Ограниченные данные C Минует эффект первого прохождения, но нет данных крупных РКИ по риску тромбов

Приведённая ниже схема основана на актуальных клинических данных [2] [3] :

К факторам риска относятся: возраст >40 лет, ИМТ >30, курение, семейный анамнез ВТЭ, нарушения свёртываемости крови в анамнезе или мигрень с аурой.

  • Предпочтительно: трансдермальный пластырь или трансдермальный гель
  • Избегать: перорального эстрадиола
  • Также избегать: сочетания перорального эстрогена с ципротерона ацетатом (CPA)

Выбирайте исходя из доступности, бюджета и личных предпочтений:

  • Пероральный эстрадиол (Estrace, Progynova): как правило, самый дешёвый и наиболее широко доступный путь введения в мире.
  • Трансдермальный пластырь (Climara, Estradot): более благоприятный профиль безопасности, но может быть дорогим или испытывать глобальные перебои с поставками.
  • Сублингвальный: используются пероральные таблетки, рассасываемые под языком. Выше биодоступность, но даёт резкие подъёмы и спады уровня в крови.
  • Инъекционный: вызывает значительные колебания пиков и спадов, но очень эффективен для монотерапии.

Сценарий 3. Монотерапия (эстроген без антиандрогенов)

Заголовок раздела «Сценарий 3. Монотерапия (эстроген без антиандрогенов)»

Если вы хотите подавить тестостерон, используя только эстрадиол, без отдельного антиандрогенного блокатора:

  • Предпочтительно: инъекционный эстрадиол (EV, EC, EEn) — надёжно поддерживает стабильно высокий уровень E2, который для этого необходим.
  • Альтернатива: высокодозные трансдермальные пластыри (200-400 µg/day) или трансдермальный гель.
  • Источник: исследование Misakian 2025 года показало, что 82.6% участниц на режиме инъекционной монотерапии EV достигли подавления T без необходимости в антиандрогене [4] .
Путь введенияПреимуществаНедостаткиТипичная доступность
Трансдермальный пластырь Наименьший риск ВТЭ; стабильный уровень в крови; смена 1-2 раза в неделю Раздражение кожи; может быть дорогим или часто отсутствовать в продаже в разных странах Умеренная
Трансдермальный гель Низкий риск ВТЭ; гибкая суточная дозировка Всасывание сильно варьирует в зависимости от типа кожи; требуется время на высыхание Умеренная
Пероральный (таблетки) Проще всего достать; очень дёшево; легко принимать Более высокий риск ВТЭ; эффект первого прохождения через печень расходует значительную часть препарата впустую Очень высокая
Сублингвальный Выше биодоступность, чем у перорального; частично минует печень Резкие подъёмы и спады уровня в крови; требуется приём 2-3 раза в сутки Очень высокая (используются пероральные таблетки)
Инъекционный (EV/EEn) Минует печень; очень эффективен для монотерапии Требуются иглы / тревога перед инъекциями; выраженные пики и спады уровня в крови Зависит от страны (часто DIY, самостоятельно)

Стандартные диапазоны дозировок для разных путей введения [2] [3] :

Путь введенияСтартовая дозаПоддерживающая дозаТипичная макс. доза
Трансдермальный пластырь 50-100 µg/day 100-200 µg/day 400 µg/day
Трансдермальный гель 1.5 mg/day 3 mg/day 6 mg/day
Пероральный эстрадиол 2 mg/day 4 mg/day 8 mg/day
Сублингвальный 1-2 mg/day (разделить на 2-3 приёма) 2-4 mg/day (разделить на 2-3 приёма) 6 mg/day
Инъекционный EV 1-2 mg/week 2-4 mg/week 5 mg/week

Для углублённого разбора фармакологии, способов применения и особых предостережений по каждому пути введения нажмите ниже: