Инъекционный эстрадиол (EV / EC / EEn)

雌激素 A

注射雌二醇

Инъекционный эстрадиол

Внутримышечно (в/м) / подкожно (п/к)

Инъекционный эстрадиол — безоговорочно самый мощный инструмент трансфеминной ГЗТ (гормональная заместительная терапия). Он полностью минует эффект первого прохождения через печень и обеспечивает крайне предсказуемый, доминирующий уровень эстрогена. Последние клинические обзоры подтверждают, что подкожные (п/к) инъекции столь же эффективны, как и внутримышечные (в/м) ^[1] . Что особенно показательно, примерно 82.6% пользователей инъекций достигают полного подавления тестостерона на монотерапии, не нуждаясь в каких-либо антиандрогенах ^[2] .

Инъекционный эстрадиол (EV) — 4mg, T½=80h, Time (h)

Фармакокинетика (эфиры)

Инъекционный эстрадиол связан с «эфиром» (цепочкой жирной кислоты), который замедляет его высвобождение в кровь, формируя депо-эффект. Три самых распространённых эфира:

• Эстрадиола валерат (EV): самый короткий период полувыведения (~4-5 дней). Требует инъекций каждые 5-7 дней. Быстро даёт пик и резко падает.
• Эстрадиола ципионат (EC): средний период полувыведения (~8-10 дней). Более ровная, плавная кривая. Часто вводится каждые 7-10 дней.
• Эстрадиола энантат (EEn): длительный период полувыведения. Может обеспечивать стабильный, плавный уровень при инъекциях каждые 7-14 дней. Активно используется в самодельном (DIY) сообществе на сером рынке.

В рамках этого руководства (и стандартных рекомендаций Endocrine Society) мы будем брать за основу эстрадиола валерат (EV), поскольку это наиболее стандартизированная коммерческая форма, массово производимая в США и Японии ^{[3] [4]} .

Дозирование EV

Дозы для взрослых

Этап	Доза	Указания
Стартовая доза	1-2 mg / week	Низкодозовый старт (первые 1-6 месяцев) для защиты ветвления молочных протоков.
Поддерживающая доза	2-4 mg / week	Корректируйте по анализу крови в точке минимума. Целевой E2: 100-200 pg/mL.
Жёсткий максимум	5 mg / week	Абсолютный потолок безопасности, предложенный Rothman 2024. Никогда не превышайте его вслепую.

Эти значения полностью согласуются с WPATH SOC 8 ^[6] и рекомендациями Endocrine Society ^[5] .

Роковая ошибка: спешка с процессом

Ограничение дозы 1-2 mg/week в первые 6 месяцев — это не «консервативный гейткипинг», а биологическая защита. Резкий выброс огромной дозы 5 mg EV в кровь уже в первый месяц форсирует преждевременное лобулоальвеолярное созревание, безвозвратно прекращая ветвление ваших молочных протоков. См. руководство по развитию груди.

Время забора крови

Кровь нужно сдавать утром в день инъекции, непосредственно перед уколом. Так измеряется ваш минимальный уровень (самая низкая концентрация E2 за цикл).

• Целевой минимум: 100-200 pg/mL.
• Предупреждение: минимум >200 pg/mL на EV означает, что ваш пик на 2-й день был, скорее всего, запредельным (например, 500-800 pg/mL). Высокие уровни лишь увеличивают сердечно-сосудистые риски, но не усиливают феминизацию.
• Если на 7-дневном цикле EV ваш минимум падает ниже 50 pg/mL, вам следует перейти на 5-дневный цикл (с пропорционально меньшей дозой), чтобы сгладить кривую, а не просто вкалывать более высокую дозу каждые 7 дней.

Подкожно (п/к) vs внутримышечно (в/м)

Десятилетиями эндокринология заставляла трансженщин использовать огромные иглы, чтобы загонять масло глубоко в мышцу (в/м). Современные крупномасштабные данные доказывают, что подкожное (п/к) введение в жировую клетчатку живота или бедра совершенно эквивалентно ^{[1] [8]} :

Параметр	Подкожно (п/к)	Внутримышечно (в/м)
Лабораторный уровень E2	Идентичен в/м	Исторический стандарт
Подавление тестостерона	Идентично в/м	Исторический стандарт
Болезненность	Практически безболезненно	Может вызывать глубокую мышечную ноющую боль и ломоту
Калибр иглы	Очень тонкая (25-27G)	Толще (21-23G), длиннее
Удобство применения	Очень легко вводить самостоятельно	Ягодичная в/м часто требует помощи партнёра или медсестры

Вывод: если вы делаете инъекции себе сами, подкожное (п/к) введение — это более выигрышный, безопасный и менее травматичный вариант.

Преимущество монотерапии

Инъекционный эстрадиол подавляет тестостерон значительно лучше, чем таблетки для приёма внутрь. Когортное исследование Misakian и соавт. (2025) показало, что 82.6% пользователей инъекционного эстрадиола достигли полного подавления тестостерона (T < 50 ng/dL) без какого-либо спиронолактона, бикалутамида или ципротерона ^[2] .

• Устраняет риски гепатотоксичности, свойственные CPA (ципротерона ацетат).
• Устраняет диуретические и калиевые риски спиронолактона.

Не гонитесь за монотерапией безрассудно

Примерно 17% людей биологически не способны выйти на монотерапию. Если вы вводите 5 mg/week, а ваш тестостерон держится на уровне 300 ng/dL, не повышайте дозу инъекции до 8 mg или 10 mg. Вы относитесь к тем самым 17%. Примите реальность и добавьте антиандроген в низкой дозе.

Протокол инъекции

Снаряжение

Способ	Шприц	Игла для набора	Игла для инъекции
п/к	1 mL Luer-Lock	18-20G (для набора масла)	25-27G × 1/2” — 5/8”
в/м	1 mL Luer-Lock	18-20G (для набора масла)	21-23G × 1” — 1.5”

Всегда используйте две иглы. Толстой иглой набирайте густое масло из флакона, затем меняйте её на тонкую острую иглу для самой инъекции. Прокол толстой резиновой пробки флакона микроскопически затупляет иглу; вам не нужно загонять тупую, затупившуюся иглу в кожу.

Места введения

• Для п/к: живот (держитесь на расстоянии 2 дюймов от пупка) или верхняя наружная часть бёдер. Захватите жировую складку.
• Для в/м: латеральная широкая мышца бедра (наружная средняя треть бедра) или вентроглютеальная область (бедро/ягодица).

Выполнение

1. Гигиена: вымойте руки с мылом. Подготовьте спиртовую салфетку и контейнер для острых отходов.
2. Дезинфекция: протрите резиновую пробку флакона. Протрите кожу спиралью наружу диаметром 2 дюйма. Дайте полностью высохнуть на воздухе.
3. Набор: наберите в шприц объём воздуха, равный вашей дозе. Введите воздух во флакон, чтобы выровнять давление. Наберите масло. Постукиванием выгоните пузырьки.
4. Смена и прокол: замените иглу на тонкую инъекционную. Для п/к захватите жировую складку и резко введите иглу под углом 45°.
5. Аспирация (необязательно, но часто практикуется для в/м): слегка потяните поршень назад. Если в шприц забилась кровь, вы попали в вену. Извлеките иглу и начните заново в другом месте.
6. Введение: медленно вводите густое масло (~10 секунд).
7. Извлечение: плавно выньте иглу. Промокните ватным шариком. Сразу выбросьте иглу в контейнер для острых отходов.

Перевод мг в мл (расчёт)

Если у вас стандартный коммерческий американский флакон эстрадиола валерата 20 mg/mL (это значит, что в каждом 1 mL масла содержится 20 mg EV):

Целевая доза (mg)	Объём инъекции (mL)	Концентрация флакона
2 mg	0.1 mL	20 mg/mL
3 mg	0.15 mL	20 mg/mL
4 mg	0.2 mL	20 mg/mL

Проверяйте концентрацию

Самодельные (DIY) флаконы по всему миру нередко делают с безумной плотностью (40 mg/mL, 50 mg/mL). Японские ампулы (Progynon Depot) часто имеют концентрацию 10 mg/mL. Всегда делайте расчёт исходя из концентрации ИМЕННО вашего флакона. Объём (mL) = целевая доза (mg) ÷ концентрация флакона (mg/mL).

Проверка реальности с ампулами

Во многих регионах Азии и Европы инъекционный EV продаётся в крошечных, отламываемых стеклянных ампулах, а не во флаконах с резиновой пробкой.

• Ампулы НЕ содержат консервантов (таких как бензиловый спирт).
• Как только вы надломили стекло, содержимое скомпрометировано. Нельзя оставить вскрытую ампулу на столе на неделю, чтобы потом вколоть оставшуюся половину.
• Некоторые руководства предлагают заранее набрать оставшуюся дозу в стерильный шприц и хранить в холодильнике не более 7 дней. Это несёт неотъемлемый риск контаминации. Соблюдайте предельную осторожность.

Роковые красные линии

Избегайте катастрофических последствий для здоровья. Никогда не делайте следующего:

• Разовые уколы ≥ 10 mg: введение колоссальных доз создаёт пиковые уровни >1000 pg/mL, провоцируя критические тромботические события / ВТЭ (венозная тромбоэмболия) ^[7] .
• Высокая доза + короткий интервал (например, 5 mg каждые 3 дня): кумулятивный эффект бесконечно наслаивает период полувыведения, пока вы не достигнете токсической физиологической перегрузки ^[10] .

Если 5 mg/week не подавляют ваш тестостерон, признайте, что монотерапия не удалась, и добавьте антиандроген. Не превращайте себя в биологическую угрозу.

---

Источники

1. Herndon JS et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate. Endocr Pract 2023;29(5):356-361.
2. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.
3. Oriowo MA et al. Pharmacokinetics of Estradiol Esters. Contraception 1980.
4. Aly. Injectable Estradiol Meta-Analysis. Transfemscience.org 2021/2025.
5. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
6. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
7. Rothman MS et al. Injectable Estradiol Dosing in Transgender Individuals. Transgender Health 2024;9(6):463-465.
8. Poage AC et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate Injection. PMC12922051, 2026.
9. Kanin M et al. Injectable Estradiol Dosing Regimens. J Endocr Soc 2025;9(5):bvaf004.

品牌图鉴

🇮🇳印度

Progynon Depot

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

印度产戊酸雌二醇注射液，拜耳授权生产

🇩🇪德国

Progynon Depot

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

10mg/mL × 1mL

外观

透明油状溶液，安瓿

原研注射用戊酸雌二醇

🇯🇵日本

プロギノン・デポー (Progynon Depot)

厂商

富士製薬工業 (Fuji Pharma)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

日本产戊酸雌二醇注射液，富士製薬独家授权生产

🇮🇩印尼

Pelangi (EV)

厂商

多种厂商

规格

10mg/mL

外观

油状溶液，小瓶装

印尼产，在东南亚 DIY 社区有流通

Смотреть полный указатель брендов →