Эстрадиола ундецилат (EU)
Estradiol Undecylate Injection
Эстрадиола ундецилат (EU)
Внутримышечно (IM)
Эстрадиола ундецилат (EU) — один из самых длительно действующих инъекционных эфиров эстрадиола: период полувыведения составляет примерно 20-30 дней, что позволяет делать инъекции раз в месяц и реже [1] . Ранее выпускался под названием Progynon Depot 100 и другими марками, но сегодня его доступность в мире крайне ограничена. Уровень доказательности — C из-за отсутствия данных крупных клинических исследований по ГАГТ (гормональная аффирмирующая терапия).
Фармакокинетика
Заголовок раздела «Фармакокинетика»Фармакокинетический профиль эстрадиола ундецилата [1] [2] :
- Период полувыведения: ~20-30 дней (самый длительный среди всех инъекционных эфиров)
- Время достижения пика: ~3-7 дней после инъекции
- Длительность действия: одна инъекция поддерживает эффективный уровень E2 в течение ~30-40 дней
- Равновесное состояние: из-за очень длительного периода полувыведения для достижения равновесной концентрации требуется ~2-3 месяца
Сравнение с другими инъекционными эфирами
Заголовок раздела «Сравнение с другими инъекционными эфирами»| Параметр | EV (валерат) | EC (ципионат) | EU (ундецилат) |
|---|---|---|---|
| Период полувыведения | ~4-5 дней | ~8-10 дней | ~20-30 дней |
| Интервал между инъекциями | 5-7 дней | 7-14 дней | 21-30 дней |
| Гибкость подбора дозы | Высокая | Умеренная | Низкая |
| Колебания уровня в сыворотке | Бо́льшие | Умеренные | Меньшие |
| Доступность в мире | Широко доступен | Америка | Очень ограничена |
| Уровень доказательности | A | B | C |
Дозирование
Заголовок раздела «Дозирование»Дозы для взрослых (только для справки)
Заголовок раздела «Дозы для взрослых (только для справки)»| Этап | Доза | Примечания |
|---|---|---|
| Стартовая доза | 20-40 mg/month | Осторожное начало |
| Поддерживающая доза | 40-100 mg/month | Корректируйте по минимальному (trough) уровню E2 |
| Максимальная доза | 100 mg/month | Не превышать |
Из-за очень длительного периода полувыведения изменения дозы EU проявляются медленно. В ситуациях, требующих быстрой коррекции уровня, больше подходят эфиры с более коротким действием (EV) [3] .
Торговые марки и доступность
Заголовок раздела «Торговые марки и доступность»| Марка | Концентрация | Регион | Статус |
|---|---|---|---|
| Progynon Depot 100 | 100 mg/mL | Ранее Европа/Азия | Снят с производства |
| Рецептурные (compounding) аптеки | Разная | Очень немногие регионы | Ограниченно |
Доступность EU в мире крайне ограничена. Большинству пациенток следует выбирать в качестве предпочтительного инъекционного эстрадиола EV или EC.
Мониторинг
Заголовок раздела «Мониторинг»- E2: каждые 3 месяца, забор крови на минимальном (trough) уровне за 1-2 дня до инъекции. Целевой диапазон 100-200 pg/mL
- T: каждые 3 месяца. Цель <50 ng/dL
- Функция печени (ALT/AST): исходно + каждые 6 месяцев
Из-за очень длительного периода полувыведения в начале применения необходим более частый контроль крови, чтобы подтвердить уровень накопления препарата.