Эстрадиола ундецилат (EU)
Эстрадиола ундецилат (инъекции)
Эстрадиола ундецилат (EU)
Внутримышечно (в/м)
Эстрадиола ундецилат (EU) — один из самых длительно действующих инъекционных эфиров эстрадиола: период полувыведения составляет около 20–30 дней, благодаря чему инъекции можно делать раз в месяц, а то и реже [1] . Когда-то он продавался под маркой Progynon Depot 100 и рядом других, но сегодня его доступность в мире крайне ограничена. Уровень доказательности — C: крупных клинических исследований по ГАГТ (гормональной аффирмирующей терапии) по нему попросту нет.
Фармакокинетика
Заголовок раздела «Фармакокинетика»Фармакокинетический профиль эстрадиола ундецилата выглядит так [1] [2] :
- Период полувыведения: ~20–30 дней (самый длительный среди всех инъекционных эфиров)
- Время достижения пика: ~3–7 дней после инъекции
- Длительность действия: одной инъекции хватает, чтобы поддерживать эффективный уровень E2 примерно 30–40 дней
- Равновесное состояние: из-за очень длинного периода полувыведения на выход на равновесную концентрацию уходит ~2–3 месяца
Сравнение с другими инъекционными эфирами
Заголовок раздела «Сравнение с другими инъекционными эфирами»| Параметр | EV (валерат) | EC (ципионат) | EU (ундецилат) |
|---|---|---|---|
| Период полувыведения | ~4-5 дней | ~8-10 дней | ~20-30 дней |
| Интервал между инъекциями | 5-7 дней | 7-14 дней | 21-30 дней |
| Гибкость подбора дозы | Высокая | Умеренная | Низкая |
| Колебания уровня в сыворотке | Бо́льшие | Умеренные | Меньшие |
| Доступность в мире | Широко доступен | Америка | Очень ограничена |
| Уровень доказательности | A | B | C |
Дозирование
Заголовок раздела «Дозирование»Дозы для взрослых (только для справки)
Заголовок раздела «Дозы для взрослых (только для справки)»| Этап | Доза | Примечания |
|---|---|---|
| Стартовая доза | 20-40 мг/месяц | Осторожное начало |
| Поддерживающая доза | 40-100 мг/месяц | Корректируйте по минимальному (trough) уровню E2 |
| Максимальная доза | 100 мг/месяц | Не превышать |
Из-за очень длинного периода полувыведения изменения дозы EU дают о себе знать медленно. Когда уровень нужно скорректировать быстро, лучше подходят эфиры покороче (EV) [3] .
Торговые марки и доступность
Заголовок раздела «Торговые марки и доступность»| Марка | Концентрация | Регион | Статус |
|---|---|---|---|
| Progynon Depot 100 | 100 мг/мл | Ранее Европа/Азия | Снят с производства |
| Рецептурные (compounding) аптеки | Разная | Очень немногие регионы | Ограниченно |
Доступность EU в мире крайне ограничена. Большинству в качестве предпочтительного инъекционного эстрадиола стоит выбирать EV или EC.
Мониторинг
Заголовок раздела «Мониторинг»- E2: каждые 3 месяца, забор крови на минимальном (trough) уровне за 1–2 дня до инъекции. Целевой диапазон 100-200 pg/mL
- T: каждые 3 месяца. Цель <50 ng/dL
- Функция печени (ALT/AST): исходно + каждые 6 месяцев
Из-за очень длинного периода полувыведения в начале применения кровь нужно контролировать чаще — чтобы убедиться, до какого уровня препарат накапливается.