Пероральный эстрадиол (таблетки)

雌激素 A

口服雌二醇

Пероральный эстрадиол (Estrace, Progynova)

Перорально

Пероральный эстрадиол (приём таблеток внутрь) — самая доступная во всём мире лекарственная форма эстрогена. Хотя риск ВТЭ (венозной тромбоэмболии, образования тромбов) при таком приёме немного выше, чем при трансдермальном, он остаётся вполне приемлемым и стандартным выбором для молодых пациенток без предсуществующих факторов риска.

Пероральный эстрадиол (EV) — 4mg, T½=16h, Time (h)

Фармакология

Эффект первого прохождения (печень)

Когда пероральный эстрадиол проглатывается и всасывается через желудочно-кишечный тракт, он должен сначала пройти через печень, прежде чем попасть в общий кровоток. Это и называется «эффектом первого прохождения» ^[1] :

• Огромная концентрация E2, поступающая напрямую в печень, стимулирует синтез факторов свёртывания крови — именно это и повышает риск ВТЭ.
• Это также влияет на уровни ГСПГ (SHBG, глобулина, связывающего половые гормоны) и триглицеридов.
• Из-за эффекта первого прохождения разрушается подавляющее большинство препарата, в результате чего пероральная биодоступность составляет всего 3-5%.
• Такие формы, как эстрадиола валерат (Progynova), просто расщепляются в печени до чистого эстрадиола.

Пересчёт доз

Разные формы пероральных таблеток содержат разное количество собственно эстрадиола (основания) ^[1] :

2 mg эстрадиола валерата (например, Progynova) ≈ 1.5 mg эстрадиола (например, Estrace)

Помните об этом пересчёте, когда читаете обсуждения доз в интернете: на американских форумах обычно по умолчанию подразумевают Estrace (чистый эстрадиол / эстрадиола гемигидрат), тогда как на европейских и азиатских форумах нередко по умолчанию имеют в виду Progynova (эстрадиола валерат).

Данные о риске ВТЭ (тромбообразования)

Путь введения	Относительный риск (RR)	95% ДИ	Примечание
Пероральный эстрадиол	1.48	1.27 - 1.72	Риск ВТЭ повышен примерно на 48%
Трансдермальный пластырь (базовый уровень)	0.97	0.79 - 1.19	Нет статистических отличий от непринимающих

Пероральный эстрадиол повышает риск ВТЭ примерно на 48% (RR ≈ 1.48) по сравнению с общей популяцией, не принимающей препарат ^[2] . Хотя относительный риск повышен, абсолютный базовый риск в молодой и здоровой популяции крайне низок (около 1-2 случаев на 10 000 человек в год). Поэтому пероральный приём остаётся в пределах приемлемого запаса безопасности для молодых людей без предсуществующих факторов риска.

Смертельная комбинация: пероральный эстрадиол + пероральный CPA

Приём перорального эстрадиола одновременно с пероральным ципротерона ацетатом (CPA) гарантированно даёт наложенный, удвоенный риск ВТЭ. CPA сам по себе обладает прокоагулянтным действием ^[3] . В сочетании с эффектом первого прохождения перорального эстрогена через печень угроза тромбообразования многократно возрастает. Если вам необходимо использовать CPA в качестве антиандрогена, вам совершенно точно следует перейти на трансдермальный эстроген (пластыри или гель). См. нашу страницу Пределы доз и противопоказания.

Рекомендации по дозированию

Приведённые ниже диапазоны объединяют данные Руководства Эндокринологического общества 2017 (Endocrine Society) ^[4] и WPATH SOC 8 ^[5] :

Этап	Доза (эстрадиол-основание)	Целевой E2 (pg/mL)	Сроки
Старт с низкой дозы	2 mg/day	50-100	Месяцы 1-6
Умеренная титрация	4 mg/day	100-200	Месяцы 6-12
Поддерживающая фаза	4-6 mg/day	100-200	12 месяцев и далее
Максимальная доза	8 mg/day	Не превышать 200	Только в особых обстоятельствах

Не пропускайте фазу низкой дозы

Даже если вам кажется, что низкая доза «ничего не делает», первые 6 месяцев медленной титрации крайне важны для формирования здорового ветвления протоков молочной железы. Старт сразу с 6 mg или 8 mg ради «ускоренного прохождения» полового созревания часто приводит к преждевременному смыканию железистых зачатков, что навсегда ограничивает итоговый объём груди ^[6] . См. наш подробный разбор Развитие груди.

Способы приёма

• Принимайте таблетки примерно в одно и то же время каждый день, чтобы выработать режим.
• При приёме 4 mg/day разделение дозы (2 mg утром + 2 mg вечером) существенно сглаживает колебания концентрации в крови.
• Приём таблеток во время еды немного улучшает всасывание, но соблюдение постоянного графика важнее.
• Если вы пропустили дозу, просто дождитесь следующего приёма по графику. Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропуск.

Кому подходит и противопоказания

Пероральный эстрадиол подходит при следующих условиях ^{[4] [5]} :

Настоятельно рекомендуется, когда:

• Нет факторов риска ВТЭ / тромбообразования
• Возраст < 40
• ИМТ < 30
• Не курит
• Нет личной или семейной истории тромбоза глубоких вен
• Нет нарушений свёртываемости крови

Не используйте пероральный приём (перейдите на трансдермальный):

• Возраст ≥ 40
• ИМТ ≥ 30
• Курение в настоящее время или недавний отказ от курения
• Личная или отягощённая семейная история ВТЭ
• Известные нарушения факторов свёртывания (например, фактор V Лейдена / Factor V Leiden)
• Текущее сочетание ГАГТ (GAHT) с CPA (ципротерона ацетатом)
• Мигрень с аурой в анамнезе

Доступность в мире

Таблетки остаются стандартом по умолчанию для подавляющего большинства стран мира:

• США / Канада: Часто назначаются как генерик эстрадиола (Estrace) в рамках моделей информированного согласия. Крайне дёшевы по страховке или через GoodRx.
• Великобритания / ЕС / Австралия: Назначаются по официальным каналам (NHS, гендерные клиники GIC) или частными провайдерами. Стандартными являются как Progynova (валерат), так и Estrofem (гемигидрат).
• Глобальный DIY-рынок: Таблетки активно распространяются на децентрализованных рынках, поскольку их легко пересылать и трудно повредить. Всегда проверяйте источник.

Рекомендации по мониторингу

• Когда сдавать кровь: Всегда сдавайте анализ непосредственно перед приёмом следующей дозы. Это называется измерением минимального («trough») уровня ^[7] .
• Начальная фаза: На 1-м месяце сдайте анализ на половые гормоны + печёночную панель. На 3-м месяце проверьте гормоны + печёночную + липидную панели.
• Поддерживающая фаза: Сдавайте анализы каждые 6 месяцев.
• Клиническая цель: Минимальный E2 в диапазоне 100-200 pg/mL, T < 50 ng/dL.
• Запас безопасности: Если ваш минимальный E2 превышает 200 pg/mL, серьёзно рассмотрите уменьшение количества таблеток или переход на трансдермальные формы.

Связь с сублингвальным эстрогеном

Обычные таблетки эстрадиола можно также рассасывать под языком (сублингвально). Это позволяет обойти значительную часть эффекта первого прохождения через печень, резко повышая биодоступность. Однако такой способ требует приёма несколько раз в день и создаёт сильные «американские горки» из резких пиков уровня в крови. Если вы хотите узнать о таком способе приёма таблеток, см. нашу страницу Сублингвальный приём.

品牌图鉴

🇩🇪德国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

2mg × 21片

外观

蓝色糖衣片

原研药，欧洲/国际版包装

🇨🇳中国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer China)

规格

1mg × 21片

外观

白色小圆糖衣片

中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方

🇹🇭泰国

Progynova

厂商

拜耳 (Bayer Thailand)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片

泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方

🇮🇳印度

Progynova

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片，印度包装

拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方

🇹🇭泰国

Estrofem

厂商

Novo Nordisk

规格

2mg × 28片

外观

蓝色三角形薄膜衣片

微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见

Смотреть полный указатель брендов →