Пероральный эстрадиол (таблетки)

雌激素 A

Пероральный эстрадиол (Прогинова, Estrace)

Пероральный эстрадиол (Estrace, Progynova)

Перорально

Пероральный эстрадиол — это таблетки, которые принимают внутрь, и самая доступная форма эстрогена в мире. Риск ВТЭ (венозной тромбоэмболии, то есть образования тромбов) при таком приёме немного выше, чем при трансдермальном, но он остаётся вполне приемлемым, и для молодых пациенток без факторов риска это стандартный выбор.

Пероральный эстрадиол (EV) — 4mg, T½=16h, Time (h)

Фармакология

Эффект первого прохождения (печень)

Когда вы проглатываете пероральный эстрадиол, он всасывается в желудочно-кишечном тракте и сначала проходит через печень — и только потом попадает в общий кровоток. Это и называют «эффектом первого прохождения» ^[1] :

• Большая концентрация E2, поступающая прямо в печень, подстёгивает синтез факторов свёртывания крови — именно из-за этого и повышается риск ВТЭ.
• Это также сказывается на уровнях ГСПГ (SHBG, глобулина, связывающего половые гормоны) и триглицеридов.
• Из-за эффекта первого прохождения бóльшая часть препарата разрушается, так что пероральная биодоступность составляет всего 3–5 %.
• Такие формы, как эстрадиола валерат (Progynova), в печени просто расщепляются до чистого эстрадиола.

Пересчёт доз

Разные пероральные таблетки содержат разное количество собственно эстрадиола (основания) ^[1] :

2 мг эстрадиола валерата (например, Прогинова) ≈ 1,5 мг эстрадиола (например, Estrace)

Держите этот пересчёт в голове, когда читаете обсуждения доз в интернете: на американских форумах по умолчанию обычно подразумевают Estrace (чистый эстрадиол / эстрадиола гемигидрат), а на европейских и азиатских — чаще Progynova (эстрадиола валерат).

Данные о риске ВТЭ (тромбообразования)

Путь введения	Относительный риск (RR)	95% ДИ	Примечание
Пероральный эстрадиол	1.48	1.27 - 1.72	Риск ВТЭ повышен примерно на 48%
Трансдермальный пластырь (базовый уровень)	0.97	0.79 - 1.19	Нет статистических отличий от непринимающих

Пероральный эстрадиол повышает риск ВТЭ примерно на 48 % (RR ≈ 1.48) по сравнению с теми, кто препарат не принимает ^[2] . Да, относительный риск выше, но абсолютный базовый риск у молодых и здоровых людей крайне мал (около 1–2 случаев на 10 000 человек в год). Поэтому для молодых людей без факторов риска пероральный приём остаётся в пределах приемлемого запаса безопасности.

Смертельная комбинация: пероральный эстрадиол + пероральный CPA

Если принимать пероральный эстрадиол одновременно с пероральным ципротерона ацетатом (CPA), риск ВТЭ складывается и удваивается — это неизбежно. CPA сам по себе обладает прокоагулянтным действием ^[3] . В сочетании с эффектом первого прохождения перорального эстрогена через печень угроза тромбоза возрастает многократно. Если вам необходим CPA в качестве антиандрогена, вам совершенно точно следует перейти на трансдермальный эстроген (пластыри или гель). См. нашу страницу Пределы доз и противопоказания.

Рекомендации по дозированию

Приведённые ниже диапазоны объединяют данные Руководства Эндокринологического общества 2017 (Endocrine Society) ^[4] и WPATH SOC 8 ^[5] :

Этап	Доза (эстрадиол-основание)	Целевой E2 (pg/mL)	Сроки
Старт с низкой дозы	2 мг/день	50-100	Месяцы 1-6
Умеренная титрация	4 мг/день	100-200	Месяцы 6-12
Поддерживающая фаза	4-6 мг/день	100-200	12 месяцев и далее
Максимальная доза	8 мг/день	Не превышать 200	Только в особых обстоятельствах

Не пропускайте фазу низкой дозы

Даже если вам кажется, что низкая доза «ничего не делает», первые 6 месяцев медленной титрации крайне важны: именно тогда формируется здоровое ветвление протоков молочной железы. Если стартовать сразу с 6 мг или 8 мг, чтобы «проскочить» половое созревание побыстрее, железистые зачатки нередко смыкаются преждевременно — и это навсегда ограничивает итоговый объём груди ^[6] . См. наш подробный разбор Развитие груди.

Способы приёма

• Принимайте таблетки примерно в одно и то же время каждый день — так проще выработать режим.
• При дозе 4 мг/день разделение её на части (2 мг утром + 2 мг вечером) заметно сглаживает колебания концентрации в крови.
• Приём таблеток во время еды немного улучшает всасывание, но постоянство графика важнее.
• Если вы пропустили дозу, просто дождитесь следующего приёма по графику. Не удваивайте дозу, чтобы наверстать пропуск.

Кому подходит и противопоказания

Пероральный эстрадиол подходит при следующих условиях ^{[4] [5]} :

Настоятельно рекомендуется, когда:

• Нет факторов риска ВТЭ / тромбообразования
• Возраст < 40
• ИМТ < 30
• Не курит
• Нет личной или семейной истории тромбоза глубоких вен
• Нет нарушений свёртываемости крови

Не используйте пероральный приём (перейдите на трансдермальный):

• Возраст ≥ 40
• ИМТ ≥ 30
• Курение в настоящее время или недавний отказ от курения
• Личная или отягощённая семейная история ВТЭ
• Известные нарушения факторов свёртывания (например, фактор V Лейдена / Factor V Leiden)
• Текущее сочетание ГАГТ (GAHT) с CPA (ципротерона ацетатом)
• Мигрень с аурой в анамнезе

Доступность в мире

Для подавляющего большинства стран мира таблетки остаются стандартом по умолчанию:

• Россия: Прогинова (эстрадиола валерат) зарегистрирована и доступна в аптеках по рецепту; стоимость ~300–700 руб. за упаковку. Estrofem (эстрадиола гемигидрат) также встречается. С учётом ФЗ-386 (2023) получение рецепта именно для целей ГЗТ может быть затруднено — многие обращаются к эндокринологам, формулируя показание как гипогонадизм.
• Украина / Казахстан / Беларусь: Прогинова и аналоги доступны в аптеках, порядок получения рецепта варьируется.
• Для диаспоры: в ЕС назначаются по официальным каналам (гендерные клиники); в США — генерик эстрадиола (Estrace), доступен и дёшев.
• Серый рынок: таблетки активно расходятся по децентрализованным рынкам — их легко пересылать и трудно повредить. Всегда проверяйте источник.

Рекомендации по мониторингу

• Когда сдавать кровь: Всегда сдавайте анализ непосредственно перед приёмом следующей дозы. Это называют измерением минимального («trough») уровня ^[7] .
• Начальная фаза: На 1-м месяце сдайте анализ на половые гормоны + печёночную панель. На 3-м месяце проверьте гормоны + печёночную + липидную панели.
• Поддерживающая фаза: Сдавайте анализы каждые 6 месяцев.
• Клиническая цель: Минимальный E2 в диапазоне 100-200 pg/mL, T < 50 ng/dL.
• Запас безопасности: Если ваш минимальный E2 превышает 200 pg/mL, серьёзно подумайте о том, чтобы уменьшить количество таблеток или перейти на трансдермальные формы.

Связь с сублингвальным эстрогеном

Обычные таблетки эстрадиола можно также рассасывать под языком (сублингвально). Так удаётся обойти значительную часть эффекта первого прохождения через печень и резко поднять биодоступность. Но и принимать их приходится несколько раз в день, а уровень в крови ходит крутыми «американскими горками» из резких пиков. Если хотите узнать о таком способе приёма таблеток, см. нашу страницу Сублингвальный приём.

品牌图鉴

🇩🇪德国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

2mg × 21片

外观

蓝色糖衣片

原研药，欧洲/国际版包装

🇨🇳中国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer China)

规格

1mg × 21片

外观

白色小圆糖衣片

中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方

🇹🇭泰国

Progynova

厂商

拜耳 (Bayer Thailand)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片

泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方

🇮🇳印度

Progynova

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片，印度包装

拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方

🇹🇭泰国

Estrofem

厂商

Novo Nordisk

规格

2mg × 28片

外观

蓝色三角形薄膜衣片

微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见

Смотреть полный указатель брендов →