Гидроксипрогестерон

Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)

Intramuscular Injection (IM)

Гидроксипрогестерона капроат — это инъекционный прогестин длительного действия. Несмотря на большой период полувыведения, в современных протоколах трансгендерной ЗГТ он встречается крайне редко. Клинических исследований его безопасности или эффективности у трансгендерных женщин практически не существует. Если вам нужен прогестоген, несравнимо предпочтительнее пероральный биоидентичный микронизированный прогестерон.

Фармакология

Гидроксипрогестерона капроат (ОГПК) — это синтетическое производное 17α-гидроксипрогестерона, что относит его к полусинтетическим прогестинам^[1].

Ключевые характеристики:

Способ введения: исключительно внутримышечная (в/м) инъекция. Перорально его принимать нельзя.
Период полувыведения: при глубоком внутримышечном введении создаётся депо-эффект продолжительностью примерно 7–8 дней.
Механизм действия: связывается с прогестероновыми рецепторами (PR) организма, имитируя обычную прогестагенную активность.
Метаболизм: интенсивно расщепляется в печени и выводится почками.
Торговые марки в мире: ранее был широко известен как Makena (отозван с рынка США в 2023 году) и Proluton (по-прежнему доступен на серых рынках и в отдельных регионах Азии/ЕС).

Отличие от биоидентичного прогестерона

Признак	Микронизированный прогестерон	Гидроксипрогестерон (ОГПК)
Химическое происхождение	Биоидентичен человеческому P4	Полусинтетическое производное
Путь введения	Пероральные мягкие капсулы	Внутримышечная инъекция
Частота	Ежедневно	Раз в 1–2 недели
Седативный эффект	Да (выраженное взаимодействие с GABA-A)	Отсутствует
Данные по GAHT	Ограниченные, но используется широко	Отсутствуют
Переносимость	Высокая	Высокая частота боли в месте инъекции

Реальное место ОГПК в GAHT

ОГПК — призрак в основной трансгендерной медицине. Руководство Эндокринологического общества 2017 года^[2] и WPATH SOC 8^[3] полностью обходят ОГПК стороной в части схем гендерно-аффирмативной терапии.

Зачем вообще кому-то его применять?

У человека крайне выраженная желудочно-кишечная непереносимость перорального микронизированного прогестерона.
Человек настойчиво предпочитает еженедельную инъекцию ежедневному приёму таблеток.
Глубокая доступность на сером рынке там, где биоидентичный прогестерон заблокирован по географическому признаку.

Теоретическая польза

Если его всё же применять, ОГПК функционально действует как обычный прогестоген:

Теоретически он мог бы способствовать долько-альвеолярному созреванию груди (стадия Tanner IV–V), хотя нет ни одного клинического исследования, доказывающего это у трансгендерных женщин.
Он косвенно способствует подавлению оси HPG (снижая ЛГ/ФСГ), мягко помогая подавлению тестостерона.
Он не обладает противотревожными или седативными (снотворными) свойствами, которые делают пероральный прогестерон столь популярным.

Схема дозирования

Протокол	Доза	Введение	Примечания
Стандартная акушерско-гинекологическая доза	250 mg / week	Внутримышечно	Разработана для профилактики невынашивания у цисгендерных женщин.
Экспериментальная DIY-доза	125-250 mg / every 1-2 weeks	Внутримышечно	Взята из самоотчётов сообщества.

Побочные эффекты

Тяжёлые реакции в месте инъекции: ОГПК печально известен тем, что его суспензируют в густых, вызывающих боль масляных носителях (например, касторовом масле). Синяки, твёрдые долго не проходящие уплотнения (индурации) и глубокая мышечная боль практически гарантированы.
Тошнота и головокружение
Эмоциональная нестабильность: как и все прогестогены, он может провоцировать тяжёлые, беспричинные депрессивные эпизоды или ПМС-подобные эмоциональные спады.
Анафилаксия: сообщается об аллергических реакциях на густые масляные носители.

Доступность в мире

В США: фактически отсутствует. В 2023 году FDA убрало с рынка Makena (главный бренд ОГПК) после того, как расследования доказали, что он в действительности не помогает предотвращать преждевременные роды.
Серый рынок: такие бренды, как Proluton, по-прежнему активно перепродаются глобальными DIY-аптеками, работающими из регионов с мягкими законами об экспорте фармпрепаратов, что делает его доступным, но трудным для проверки на чистоту.

Источники

Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric 2005;8(Suppl 1):3-63. DOI:10.1080/13697130500148875
Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644

品牌图鉴

Proluton Depot

厂商: 拜耳 (Bayer)
规格: 250mg/mL × 1mL 安瓿
外观: 油状溶液，玻璃安瓿

注射用己酸羟孕酮，每周一次

Proluton Depot

厂商: Zydus (拜耳印度授权)
规格: 250mg/mL / 500mg/mL
外观: 油状溶液

印度产注射用己酸羟孕酮

Смотреть полный указатель брендов →