Антиандрогены — обзор
Зачем нужен антиандроген?
Заголовок раздела «Зачем нужен антиандроген?»У большинства трансгендерных женщин одного эстрадиола — особенно в обычных таблетированных дозах — не хватает, чтобы опустить тестостерон (T) до целевого женского диапазона (< 50 ng/dL) [1] . Поэтому вместе с эстрадиолом принимают антиандрогены (блокаторы T): они либо останавливают выработку тестостерона, либо мешают ему связываться с рецепторами клеток — и тем самым расчищают дорогу феминизации [2] .
Но есть важная оговорка: антиандроген нужен не всем. Если вы на высокодозном режиме эстрадиола (особенно инъекциях), который и сам успешно держит T в целевом диапазоне, то добавлять блокатор T биологически незачем — он лишь подвергнет вас лишним побочным эффектам [3] . Такой подход называют «монотерапией».
Сравнение 4 основных антиандрогенов
Заголовок раздела «Сравнение 4 основных антиандрогенов»| Препарат | CPA (Androcur) | Спиронолактон | Бикалутамид | Агонисты ГнРГ |
|---|---|---|---|---|
| Международное название | Ципротерона ацетат | Спиронолактон | Бикалутамид | Лейпрорелин / Гозерелин |
| Механизм | Прогестиновая отрицательная обратная связь (Останавливает выработку T) | Слабый антагонист AR (Не останавливает выработку T) | Мощный антагонист AR (Не останавливает выработку T) | Полностью выключает ось HPG (гипоталамус–гипофиз–гонады) (Напрямую снижает T до кастрационного уровня) |
| Эффективность | Высокая (Снижает T до женского диапазона) | Слабая (Блокирует рецепторы, T остаётся высоким) | Не снижает T (T может даже вырасти) | Безусловно самая высокая (Химическая кастрация) |
| Типичная доза | 5-12.5 мг/день | 50-200 мг/день | 25-50 мг/день | Строго зависит от формы инъекции |
| Способ приёма | Внутрь | Внутрь | Внутрь | Подкожная / в/м инъекция |
| Основные риски | Менингиомы — опухоли (≥25 мг) Гепатотоксичность / депрессия | Гиперкалиемия (Смертельные скачки калия) Низкое артериальное давление | Гепатотоксичность Затрудняет трактовку анализов крови | Снижение плотности костной ткани Реакции в месте инъекции |
| Статус в рекомендациях | Рекомендован ES 2017 и WPATH SOC 8 | Рекомендован ES 2017 и WPATH SOC 8 | НЕ рекомендован для стандартного применения | Настоятельно рекомендован руководствами |
| Доступность | Зарегистрирован в России (Андрокур). Доступен в ЕС/Великобритании/СНГ. Запрещён в США. | Верошпирон — зарегистрирован в России. Доступен по всему миру. | Везде отпускается по рецепту. | Крайне ограничен из-за стоимости. |
Как выбирать
Заголовок раздела «Как выбирать»Выбор антиандрогена стоит строить вокруг вашего исходного состояния здоровья, доступности в регионе и бюджета [2] :
Идеальный вариант: агонисты ГнРГ (блокаторы пубертата)
Заголовок раздела «Идеальный вариант: агонисты ГнРГ (блокаторы пубертата)»- Для кого: Для тех, у кого есть финансовые возможности или доступ к национальным системам здравоохранения (ОМС в России покрытие ГЗТ не обеспечивает).
- Преимущество: Непревзойдённая эффективность. Безупречно выключает выработку тестостерона практически без токсичности для органов.
- Недостаток: Крайне дорого (в России ~5 000–30 000 руб. за инъекцию; для диаспоры $500–2 000 USD за дозу) и требует инъекций.
Надёжный стандарт: низкодозный CPA (Андрокур)
Заголовок раздела «Надёжный стандарт: низкодозный CPA (Андрокур)»- Для кого: Стандартный выбор первой линии в России, странах СНГ, Европе и Азии.
- Преимущество: Чрезвычайно мощный. Стабильно и дёшево «уплощает» тестостерон. Андрокур зарегистрирован в России (~1 500–4 000 руб./упаковку).
- Недостаток: Запрещён FDA в США. Дозы выше 12,5 мг несут риск опухолей мозга (менингиом). Получение рецепта в РФ может потребовать обоснования через урологическое показание.
Альтернатива: спиронолактон (Верошпирон)
Заголовок раздела «Альтернатива: спиронолактон (Верошпирон)»- Для кого: Антиандроген по умолчанию в США; в России и СНГ — альтернатива при недоступности CPA.
- Преимущество: Верошпирон легко доступен и стоит недорого (~200–500 руб./месяц).
- Недостаток: Это диуретик (заставляет постоянно бегать в туалет) и несёт смертельный риск гиперкалиемии (фатальное накопление калия). К тому же он блокирует рецепторы, а не останавливает выработку T, из-за чего анализы крови сложно трактовать.
Нестандартный вариант: бикалутамид
Заголовок раздела «Нестандартный вариант: бикалутамид»- Для кого: Для тех, кто не переносит спиро или CPA, — и только под наблюдением эндокринолога.
- Преимущество: Невероятно мощно блокирует андрогеновый рецептор. Сохраняет сексуальную функцию лучше, чем CPA.
- Недостаток: Прямой риск гепатотоксичности. Поскольку он лишь блокирует рецепторы, не снижая выработку T, уровень тестостерона в крови, наоборот, взлетит (хотя сделать этот T уже ничего не может). Из-за этого почти невозможно подбирать дозу по стандартным анализам крови.
Подробные страницы
Заголовок раздела «Подробные страницы»- CPA (ципротерона ацетат) — Самый распространённый блокатор в мире; пределы дозирования и риски опухолей мозга.
- Спиронолактон — Стандарт США; как держать под контролем смертельный риск гиперкалиемии.
- Бикалутамид — Бунтарская альтернатива; как обходиться с рисками для печени и путаницей в анализах крови.
- Агонисты ГнРГ — Золотой стандарт выключения; ценники и контроль плотности костной ткани.