Дроспиренон

C

Drospirenone

Дроспиренон

Перорально

Дроспиренон — синтетический прогестоген, структурно производный от спиронолактона, обладающий одновременно антиандрогенной и антиминералокортикоидной (спиронолактоноподобной) активностью. Это нестандартный вариант в трансфеминной ЗГТ, однако его уникальный фармакологический профиль может быть полезен в отдельных ситуациях ^[1] .

Механизм действия

Дроспиренон обладает несколькими видами фармакологической активности:

• Прогестогенная активность: связывается с рецепторами прогестерона
• Антиандрогенная активность: конкурентное связывание с андрогенными рецепторами (механизм сходен со спиронолактоном)
• Антиминералокортикоидная активность: спиронолактоноподобный диуретический эффект
• Отсутствие эстрогенной и глюкокортикоидной активности

Уникальное положение

Дроспиренон — единственный прогестоген, сочетающий антиандрогенную и антиминералокортикоидную активность. Для тех, кому нужны одновременно прогестогенные эффекты и умеренное антиандрогенное действие, дроспиренон может снизить потребность в отдельном антиандрогене.

Дозирование

Источник	Доза	Примечания
В составе пероральных контрацептивов	3-4 mg/day	В комбинации с этинилэстрадиолом (НЕ рекомендуется для ЗГТ)
Монопрепарат	4 mg/day	Slynd (таблетки только с дроспиреноном)
Дополнение к ЗГТ (экспериментально)	3-4 mg/day	Отсутствуют данные крупных клинических исследований по ЗГТ

Меры предосторожности при применении

Большинство содержащих дроспиренон препаратов — это комбинированные пероральные контрацептивы (например, Yaz, Yasmin), в состав которых входит этинилэстрадиол (EE). Данный сайт прямо запрещает применение этинилэстрадиола в ЗГТ. Если вы выбираете дроспиренон, необходимо использовать препарат, содержащий только дроспиренон (например, Slynd 4 mg), а не комбинированный продукт с EE.

Торговые марки и доступность

Торговая марка	Состав	Примечания
Slynd	только дроспиренон, 4 mg	Без EE, подходит для ЗГТ
Yaz / Yasmin	дроспиренон 3 mg + EE	Содержит этинилэстрадиол, ЗАПРЕЩЁН для ЗГТ
Дженерики	Разные	Убедитесь в отсутствии EE

Мониторинг

• K+ (калий): дроспиренон обладает спиронолактоноподобным калийсберегающим действием; контролируйте уровень калия
• PRL (пролактин): каждые 6 месяцев
• При совместном применении со спиронолактоном риск гиперкалиемии значительно возрастает

Пределы безопасности

• Нельзя комбинировать со спиронолактоном: оба препарата обладают калийсберегающим действием; их сочетание может вызвать опасную гиперкалиемию ^[2]
• Нельзя применять препараты, содержащие EE (Yaz/Yasmin и т. п.)
• Применяйте с осторожностью при почечной недостаточности
• Крупных данных по безопасности дроспиренона в трансгендерной ЗГТ не существует