Дидрогестерон
C
Дидрогестерон (Дюфастон)
Дидрогестерон
Перорально
Дидрогестерон — ретроизомер прогестерона, у которого пероральная биодоступность заметно выше, чем у микронизированного прогестерона. В трансфеминной ГЗТ (гормонзаместительная терапия, GAHT) его применяют как один из альтернативных прогестагенов, но клинических данных именно по трансгендерной медицине пока немного [1] .
Механизм действия
Заголовок раздела «Механизм действия»По строению дидрогестерон близок к природному прогестерону и действует на прогестагеновые рецепторы высокоизбирательно:
- Высокая пероральная биодоступность: ~28% (против ~10% у микронизированного прогестерона)
- Нет антиандрогенной активности: в отличие от ЦПА или спиронолактона, напрямую на андрогены он не влияет
- Нет глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности
- Период полувыведения: ~14–17 часов
Сравнение с микронизированным прогестероном
Заголовок раздела «Сравнение с микронизированным прогестероном»| Характеристика | Дидрогестерон | Микронизированный прогестерон |
|---|---|---|
| Тип | Ретроизомер (синтетический) | Природный/биоидентичный |
| Пероральная биодоступность | ~28% | ~10% |
| Седативный эффект | Минимальный | Выраженный (поэтому его принимают перед сном) |
| Пути введения | Только перорально | Перорально/ректально/вагинально |
| Риск VTE (венозная тромбоэмболия) | Данных недостаточно | Нейтральный или очень низкий |
| Уровень доказательности | C | C |
Дозирование
Заголовок раздела «Дозирование»| Показание | Доза | Примечания |
|---|---|---|
| Прогестагеновая поддержка в ГЗТ | 10-20 мг/день | Обычно 1-2 раза в сутки |
| Циклический режим | 10 мг/день x 14 дней/месяц | Имитирует лютеиновую фазу менструального цикла |
Бренды и доступность
Заголовок раздела «Бренды и доступность»| Бренд | Дозировка | Регион |
|---|---|---|
| Дюфастон (Duphaston) | 10 мг | Широко доступен по всему миру, в том числе в России, Украине, Казахстане и Беларуси |
| Дженерики | 10 мг | Отдельные регионы |
Мониторинг
Заголовок раздела «Мониторинг»- PRL (пролактин): каждые 6 месяцев. Прогестагены могут слегка повышать уровень пролактина
- Дополнительный контроль функции печени не требуется (у дидрогестерона очень низкая гепатотоксичность)
Противопоказания
Заголовок раздела «Противопоказания»- Аллергия на дидрогестерон
- Вагинальное кровотечение неясного происхождения (показание для цисгендерных пациенток — в трансгендерном контексте применимо редко)
- Острая печёночная порфирия