Эстрадиола энантат (EEn)
Эстрадиола энантат (инъекции)
Эстрадиола энантат (EEn)
Внутримышечно (в/м) / подкожно (п/к)
Эстрадиола энантат (EEn) — инъекционный эфир эстрадиола средней и большой продолжительности действия. По периоду полувыведения он занимает промежуточное место между эстрадиола валератом (EV) и эстрадиола ципионатом (EC) и составляет около 5–7 дней [1] . Чаще всего он встречается как один из компонентов комбинированных инъекционных контрацептивов (например, Perlutal), но может использоваться и как самостоятельный препарат для ГТ.
Фармакокинетика
Заголовок раздела «Фармакокинетика»Фармакокинетический профиль эстрадиола энантата выглядит так [1] [2] :
- Период полувыведения: ~5–7 дней
- Время достижения пика: 3–5 дней после инъекции
- Время минимальной концентрации (надир): 7–10 дней после инъекции
- Равновесная концентрация: достигается примерно за 3–4 регулярных цикла
Сравнение фармакокинетики инъекционных эфиров эстрадиола
Заголовок раздела «Сравнение фармакокинетики инъекционных эфиров эстрадиола»| Параметр | EV (валерат) | EEn (энантат) | EC (ципионат) |
|---|---|---|---|
| Период полувыведения | ~4-5 дней | ~5-7 дней | ~8-10 дней |
| Время достижения пика | 2-3 дней | 3-5 дней | 2-4 дней |
| Рекомендуемый интервал | 5-7 дней | 7-10 дней | 7-14 дней |
| Колебания уровня в сыворотке | Больше | Умеренные | Меньше |
| Доступность | По всему миру | Ограниченные регионы | Америка |
По фармакокинетике EEn находится между EV и EC — это вариант для тех, кому нужны еженедельные инъекции с более плавной кривой концентрации [3] .
Дозирование
Заголовок раздела «Дозирование»Дозы для взрослых
Заголовок раздела «Дозы для взрослых»| Этап | Доза | Примечания |
|---|---|---|
| Стартовая доза | 2-4 мг/неделю | Низкая стартовая доза для защиты развития груди |
| Поддерживающая доза | 4-6 мг/неделю | Корректируйте по минимальному уровню E2; целевой диапазон 100-200 pg/mL |
| Максимальная доза | 10 мг/10 дней | Не превышать |
Источники по дозированию: Endocrine Society 2017 [4] и WPATH SOC 8 [5] .
Бренды и доступность
Заголовок раздела «Бренды и доступность»| Бренд | Состав | Регион |
|---|---|---|
| Perlutal | EEn 10 мг + DHPA 150 мг (комбинированный контрацептив) | Латинская Америка |
| Topasel | EEn 10 мг + DHPA 150 мг | Отдельные страны |
| Монопрепараты | Различные концентрации | Аптеки с рецептурным изготовлением |
Мониторинг
Заголовок раздела «Мониторинг»- E2: каждые 3 месяца, забор на минимальном уровне (утром перед инъекцией). Целевой диапазон 100-200 pg/mL
- T: каждые 3 месяца. Цель <50 ng/dL
- Функция печени (ALT/AST): исходно + каждые 6 месяцев
Техника инъекции
Заголовок раздела «Техника инъекции»Процедура инъекции такая же, как при инъекции эстрадиола валерата.