Estradiol injectable (EV / EC / EEn)

雌激素 A

注射雌二醇

Estradiol injectable

Intramusculaire (IM) / Sous-cutanée (SC)

L’estradiol injectable est le poids lourd incontesté du THS transféminin. Il contourne entièrement le métabolisme hépatique de premier passage et délivre des taux d’œstrogènes dominants et très prévisibles. Des revues cliniques récentes confirment que les injections sous-cutanées (SC) sont tout aussi efficaces que les injections intramusculaires (IM) ^[1] . Fait remarquable, environ 82,6 % des personnes sous injections parviennent à une suppression complète de la testostérone en monothérapie, sans aucun anti-androgène ^[2] .

Estradiol injectable (EV) — 4mg, T½=80h, Time (h)

Pharmacocinétique (les esters)

L’estradiol injectable est lié à un « ester » (une chaîne d’acide gras) qui ralentit sa libération dans le sang, créant un effet retard (dépôt). Les trois plus courants sont :

• Estradiol valérate (EV) : demi-vie la plus courte (~4-5 jours). Nécessite une injection tous les 5 à 7 jours. Pic rapide et chute brutale.
• Estradiol cypionate (EC) : demi-vie moyenne (~8-10 jours). Courbe plus plate et plus régulière. Souvent injecté tous les 7 à 10 jours.
• Estradiol énanthate (EEn) : demi-vie longue. Peut fournir des taux stables et réguliers en injection tous les 7 à 14 jours. Très utilisé dans la communauté DIY du marché gris.

Pour ce guide (et conformément aux recommandations standard de l’Endocrine Society), nous prendrons comme référence l’estradiol valérate (EV), car c’est la formulation commerciale la plus standardisée, largement fabriquée aux États-Unis et au Japon ^{[3] [4]} .

Posologie de l’EV

Fourchettes pour l’adulte

Phase	Posologie	Consigne
Dose de départ	1-2 mg / semaine	Phase d'initiation à faible dose (mois 1-6) pour protéger la ramification canalaire.
Entretien	2-4 mg / semaine	Ajuster selon le bilan sanguin de creux (trough). Cible E2 : 100-200 pg/mL.
Maximum absolu	5 mg / semaine	Le plafond de sécurité absolu suggéré par Rothman 2024. Ne jamais le dépasser à l'aveugle.

Ces chiffres concordent parfaitement avec les recommandations WPATH SOC 8 ^[6] et celles de l’Endocrine Society ^[5] .

L'erreur fatale : précipiter le processus

Se limiter à 1-2 mg/semaine pendant les 6 premiers mois n’est pas du « gatekeeping conservateur » ; c’est une protection biologique. Injecter d’emblée un pic massif de 5 mg d’EV dès le premier mois force une maturation lobulo-alvéolaire prématurée, mettant définitivement fin à la ramification canalaire de votre poitrine. Consultez le guide du développement mammaire.

Moment du bilan sanguin

Vous devez faire votre prise de sang le matin du jour de l’injection, juste avant d’injecter. Cela mesure votre taux de creux (trough) — votre concentration d’E2 la plus basse de tout le cycle.

• Creux cible : 100-200 pg/mL.
• Attention : un creux >200 pg/mL sous EV signifie que votre pic au jour 2 était probablement explosif (par ex. 500-800 pg/mL). Des taux élevés ne font qu’augmenter les risques cardiovasculaires, ils n’améliorent pas la féminisation.
• Si votre creux s’effondre sous 50 pg/mL sur un cycle EV de 7 jours, vous devriez passer à un cycle de 5 jours (avec une dose proportionnellement plus faible) pour aplatir la courbe, plutôt que de balancer une dose plus élevée tous les 7 jours.

Sous-cutanée (SC) contre intramusculaire (IM)

Pendant des décennies, l’endocrinologie a contraint les femmes trans à utiliser d’énormes aiguilles pour enfoncer l’huile profondément dans le muscle (IM). Les données actuelles à grande échelle prouvent que l’administration sous-cutanée (SC) dans la graisse du ventre ou de la cuisse est parfaitement équivalente ^{[1] [8]} :

Critère	Sous-cutanée (SC)	Intramusculaire (IM)
Taux d'E2 au laboratoire	Identiques à l'IM	La norme historique
Suppression de la T	Identique à l'IM	La norme historique
Facteur douleur	Quasiment indolore	Peut provoquer des douleurs et courbatures musculaires profondes
Calibre de l'aiguille	Très fine (25-27G)	Plus épaisse (21-23G), plus longue
Facilité d'usage	Très facile à auto-administrer	L'IM dans le fessier nécessite souvent un·e partenaire / une infirmière

Verdict : si vous vous injectez vous-même, la voie sous-cutanée (SC) est l’option supérieure, plus sûre et moins traumatisante.

L’avantage de la monothérapie

L’estradiol injectable supprime la testostérone bien mieux que les comprimés oraux. Une étude de cohorte de 2025 par Misakian et al. a révélé que 82,6 % des personnes sous estradiol injectable atteignaient une suppression complète de la testostérone (T < 50 ng/dL) sans aucune spironolactone, bicalutamide ni cyprotérone ^[2] .

• Élimine les risques de toxicité hépatique de la CPA (acétate de cyprotérone).
• Élimine les risques diurétiques et liés au potassium de la spironolactone.

Ne poursuivez pas la monothérapie à tout prix

Environ 17 % des personnes ne peuvent biologiquement pas atteindre la monothérapie. Si vous injectez 5 mg/semaine et que votre T reste à 300 ng/dL, n’augmentez pas votre dose à 8 mg ou 10 mg. Vous faites partie des 17 %. Acceptez la réalité et introduisez un anti-androgène à faible dose.

Protocole d’injection

Le matériel

Voie	Seringue	Aiguille de prélèvement	Aiguille d’injection
SC	1 mL Luer-Lock	18-20G (pour aspirer l’huile)	25-27G × 1/2” à 5/8”
IM	1 mL Luer-Lock	18-20G (pour aspirer l’huile)	21-23G × 1” à 1,5”

Utilisez toujours deux aiguilles. Servez-vous d’une aiguille épaisse pour aspirer l’huile visqueuse hors du flacon, puis changez pour l’aiguille fine et tranchante avant d’injecter. Percer le bouchon de caoutchouc épais du flacon émousse l’aiguille au niveau microscopique ; vous ne voulez pas enfoncer une aiguille émoussée dans votre peau.

Les sites

• Pour la SC : le ventre (restez à 5 cm du nombril) ou la partie supérieure externe des cuisses. Pincez la graisse.
• Pour l’IM : le vaste latéral (tiers moyen externe de la cuisse) ou le site ventro-glutéal (hanche/fessier).

L’exécution

1. Hygiène : lavez-vous soigneusement les mains au savon. Préparez un tampon alcoolisé et un collecteur d’aiguilles.
2. Désinfection : essuyez le bouchon en caoutchouc du flacon. Désinfectez votre peau en spirale sur environ 5 cm vers l’extérieur. Laissez sécher complètement à l’air.
3. Aspiration : tirez dans la seringue un volume d’air égal à votre dose. Poussez cet air dans le flacon pour équilibrer la pression. Aspirez l’huile. Chassez les bulles en tapotant.
4. Changer et piquer : changez pour la fine aiguille d’injection. Pour la SC, pincez le pli de graisse et piquez l’aiguille d’un geste vif à un angle de 45°.
5. Aspirer (facultatif mais courant en IM) : tirez légèrement sur le piston. Si du sang reflue dans le corps de la seringue, vous avez touché une veine. Retirez et recommencez ailleurs.
6. Injecter : injectez l’huile visqueuse lentement (~10 secondes).
7. Retirer : retirez l’aiguille d’un geste fluide. Tamponnez avec un coton. Jetez immédiatement l’aiguille dans le collecteur.

Convertir les mg en mL (le calcul)

Si vous disposez d’un flacon commercial américain standard d’estradiol valérate 20 mg/mL (cela signifie qu’il y a 20 mg d’EV dans chaque 1 mL d’huile) :

Dose cible (mg)	Volume à injecter (mL)	Concentration du flacon
2 mg	0.1 mL	20 mg/mL
3 mg	0.15 mL	20 mg/mL
4 mg	0.2 mL	20 mg/mL

Vérifiez votre concentration

Les flacons DIY du marché mondial sont souvent préparés à des concentrations folles (40 mg/mL, 50 mg/mL). Les ampoules japonaises (Progynon Depot) sont fréquemment à 10 mg/mL. Faites toujours le calcul à partir de la concentration de VOTRE flacon. Volume (mL) = Dose cible (mg) ÷ Concentration du flacon (mg/mL).

Point de réalité sur les ampoules

Dans de nombreuses régions d’Asie et d’Europe, l’EV injectable est vendu en petites ampoules de verre cassables plutôt qu’en flacons à bouchon de caoutchouc.

• Les ampoules ne contiennent PAS de conservateurs (comme l’alcool benzylique).
• Une fois le verre cassé, le liquide est compromis. Vous ne pouvez pas laisser une ampoule ouverte sur votre bureau pendant une semaine pour en injecter l’autre moitié plus tard.
• Certains guides suggèrent de pré-aspirer la dose restante dans une seringue stérile et de la conserver au réfrigérateur pendant 7 jours maximum. Cela comporte des risques de contamination intrinsèques. Faites preuve d’une extrême prudence.

Les lignes rouges fatales

Évitez des conséquences catastrophiques pour votre santé. Ne faites jamais ce qui suit :

• Injections uniques ≥ 10 mg : balancer des doses colossales crée des pics >1000 pg/mL, exposant à des événements thrombotiques critiques / une MTEV (maladie thromboembolique veineuse, VTE) ^[7] .
• Dose élevée + intervalle court (par ex. 5 mg tous les 3 jours) : l’effet d’accumulation empile la demi-vie sans fin jusqu’à atteindre une surcharge physiologique toxique ^[10] .

Si 5 mg/semaine n’écrasent pas votre T, acceptez que la monothérapie a échoué et introduisez un anti-androgène. Ne vous transformez pas en risque biologique.

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Références

1. Herndon JS et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate. Endocr Pract 2023;29(5):356-361.
2. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.
3. Oriowo MA et al. Pharmacokinetics of Estradiol Esters. Contraception 1980.
4. Aly. Injectable Estradiol Meta-Analysis. Transfemscience.org 2021/2025.
5. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
6. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
7. Rothman MS et al. Injectable Estradiol Dosing in Transgender Individuals. Transgender Health 2024;9(6):463-465.
8. Poage AC et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate Injection. PMC12922051, 2026.
9. Kanin M et al. Injectable Estradiol Dosing Regimens. J Endocr Soc 2025;9(5):bvaf004.

品牌图鉴

🇮🇳印度

Progynon Depot

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

印度产戊酸雌二醇注射液，拜耳授权生产

🇩🇪德国

Progynon Depot

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

10mg/mL × 1mL

外观

透明油状溶液，安瓿

原研注射用戊酸雌二醇

🇯🇵日本

プロギノン・デポー (Progynon Depot)

厂商

富士製薬工業 (Fuji Pharma)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

日本产戊酸雌二醇注射液，富士製薬独家授权生产

🇮🇩印尼

Pelangi (EV)

厂商

多种厂商

规格

10mg/mL

外观

油状溶液，小瓶装

印尼产，在东南亚 DIY 社区有流通

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