Estradiol injectable (EV / EC / EEn)

雌激素 A

Estradiol injectable (Progynon Depot, Neofollin)

Estradiol injectable

Intramusculaire (IM) / Sous-cutanée (SC)

L’estradiol injectable est la valeur sûre du THS transféminin. Il contourne entièrement le métabolisme hépatique de premier passage et délivre des taux d’œstrogènes dominants, d’une grande régularité. Des revues cliniques récentes confirment que l’injection sous-cutanée (SC) est tout aussi efficace que l’injection intramusculaire (IM) ^[1] . Fait remarquable, près de 82,6 % des personnes qui s’injectent atteignent une suppression complète de la testostérone en monothérapie, sans le moindre anti-androgène ^[2] .

Estradiol injectable (EV) — 4mg, T½=80h, Time (h)

Pharmacocinétique (les esters)

L’estradiol injectable est couplé à un « ester » (une chaîne d’acide gras) qui ralentit sa libération dans le sang et crée un effet retard (effet dépôt). Les trois plus courants sont :

• Estradiol valérate (EV) : demi-vie la plus courte (~4-5 jours). À injecter tous les 5 à 7 jours. Le pic monte vite et la chute est brutale.
• Estradiol cypionate (EC) : demi-vie moyenne (~8-10 jours). Courbe plus plate, plus régulière. Souvent injecté tous les 7 à 10 jours.
• Estradiol énanthate (EEn) : demi-vie longue. Peut maintenir des taux stables et réguliers à raison d’une injection tous les 7 à 14 jours. Très répandu dans la communauté DIY du marché gris.

Pour ce guide (et conformément aux recommandations standard de l’Endocrine Society), nous prendrons comme référence l’estradiol valérate (EV) : c’est la formulation commerciale la plus standardisée, largement fabriquée en Europe et au Japon ^{[3] [4]} .

Posologie de l’EV

Fourchettes chez l’adulte

Phase	Posologie	Consigne
Dose de départ	1-2 mg / semaine	Phase d'initiation à faible dose (mois 1 à 6), pour protéger la ramification canalaire.
Entretien	2-4 mg / semaine	Ajuster selon le bilan sanguin de creux (trough). Cible E2 : 100-200 pg/mL.
Maximum absolu	5 mg / semaine	Le plafond de sécurité absolu suggéré par Rothman 2024. Ne jamais le dépasser à l'aveugle.

Ces chiffres concordent parfaitement avec les recommandations WPATH SOC 8 ^[6] et celles de l’Endocrine Society ^[5] .

L'erreur fatale : vouloir aller trop vite

Se limiter à 1-2 mg/semaine pendant les 6 premiers mois, ce n’est pas du « gatekeeping conservateur » : c’est une protection biologique. S’envoyer d’emblée un pic massif de 5 mg d’EV dès le premier mois force une maturation lobulo-alvéolaire prématurée et met définitivement fin à la ramification canalaire de ta poitrine. Consulte le guide du développement mammaire.

Le moment du bilan sanguin

Fais ta prise de sang le matin du jour de l’injection, juste avant d’injecter. Tu mesures ainsi ton taux de creux (trough), c’est-à-dire ta concentration d’E2 la plus basse de tout le cycle.

• Creux cible : 100-200 pg/mL.
• Attention : un creux >200 pg/mL sous EV signifie que ton pic au jour 2 était probablement explosif (par ex. 500-800 pg/mL). Des taux élevés ne font qu’augmenter les risques cardiovasculaires, ils n’améliorent pas la féminisation.
• Si ton creux s’effondre sous 50 pg/mL sur un cycle EV de 7 jours, mieux vaut passer à un cycle de 5 jours (avec une dose réduite en proportion) pour aplatir la courbe, plutôt que de balancer une dose plus forte tous les 7 jours.

Sous-cutanée (SC) contre intramusculaire (IM)

Pendant des décennies, l’endocrinologie a imposé aux femmes trans d’énormes aiguilles pour enfoncer l’huile profondément dans le muscle (IM). Les données actuelles à grande échelle démontrent que l’administration sous-cutanée (SC) dans la graisse du ventre ou de la cuisse est parfaitement équivalente ^{[1] [8]} :

Critère	Sous-cutanée (SC)	Intramusculaire (IM)
Taux d'E2 au laboratoire	Identiques à l'IM	La norme historique
Suppression de la T	Identique à l'IM	La norme historique
Facteur douleur	Quasiment indolore	Peut provoquer des douleurs et courbatures musculaires profondes
Calibre de l'aiguille	Très fine (25-27G)	Plus épaisse (21-23G), plus longue
Facilité d'usage	Très facile à s'auto-administrer	L'IM dans le fessier demande souvent un·e partenaire ou un·e infirmier·ère

Verdict : si tu t’injectes toi-même, la voie sous-cutanée (SC) est l’option supérieure, plus sûre et moins éprouvante.

L’atout de la monothérapie

L’estradiol injectable supprime la testostérone bien mieux que les comprimés oraux. Une étude de cohorte de 2025, menée par Misakian et al., a montré que 82,6 % des personnes sous estradiol injectable atteignaient une suppression complète de la testostérone (T < 50 ng/dL) sans aucune spironolactone, bicalutamide ni cyprotérone ^[2] .

• Supprime les risques de toxicité hépatique de la CPA (acétate de cyprotérone).
• Supprime les risques diurétiques et liés au potassium de la spironolactone.

Ne poursuis pas la monothérapie à tout prix

Environ 17 % des personnes ne peuvent biologiquement pas se passer d’anti-androgène. Si tu injectes 5 mg/semaine et que ta T reste à 300 ng/dL, n’augmente pas ta dose à 8 mg ou 10 mg. Tu fais partie des 17 %. Accepte la réalité et introduis un anti-androgène à faible dose.

Protocole d’injection

Le matériel

Voie	Seringue	Aiguille de prélèvement	Aiguille d’injection
SC	1 mL Luer-Lock	18-20G (pour aspirer l’huile)	25-27G × 1/2” à 5/8”
IM	1 mL Luer-Lock	18-20G (pour aspirer l’huile)	21-23G × 1” à 1,5”

Utilise toujours deux aiguilles. Sers-toi d’une aiguille épaisse pour aspirer l’huile visqueuse hors du flacon, puis passe à l’aiguille fine et tranchante avant d’injecter. Percer l’épais bouchon de caoutchouc du flacon émousse l’aiguille à l’échelle microscopique : tu ne veux pas t’enfoncer une aiguille émoussée dans la peau.

Les sites

• Pour la SC : le ventre (reste à 5 cm du nombril) ou la partie supérieure externe des cuisses. Pince la graisse.
• Pour l’IM : le vaste latéral (tiers moyen externe de la cuisse) ou le site ventro-glutéal (hanche/fessier).

Le déroulé

1. Hygiène : lave-toi soigneusement les mains au savon. Prépare un tampon alcoolisé et un collecteur d’aiguilles.
2. Désinfection : essuie le bouchon en caoutchouc du flacon. Désinfecte ta peau en spirale sur environ 5 cm vers l’extérieur. Laisse sécher complètement à l’air.
3. Aspiration : tire dans la seringue un volume d’air égal à ta dose. Pousse cet air dans le flacon pour équilibrer la pression. Aspire l’huile. Chasse les bulles en tapotant.
4. Changer et piquer : passe à la fine aiguille d’injection. Pour la SC, pince le pli de graisse et enfonce l’aiguille d’un geste vif, à un angle de 45°.
5. Aspirer (facultatif, mais courant en IM) : tire légèrement sur le piston. Si du sang reflue dans le corps de la seringue, tu as touché une veine. Retire l’aiguille et recommence ailleurs.
6. Injecter : injecte l’huile visqueuse lentement (~10 secondes).
7. Retirer : retire l’aiguille d’un geste fluide. Tamponne avec un coton. Jette aussitôt l’aiguille dans le collecteur.

Convertir les mg en mL (le calcul)

Si tu disposes d’un flacon d’estradiol valérate 20 mg/mL (c’est-à-dire 20 mg d’EV dans chaque 1 mL d’huile) :

Dose cible (mg)	Volume à injecter (mL)	Concentration du flacon
2 mg	0.1 mL	20 mg/mL
3 mg	0.15 mL	20 mg/mL
4 mg	0.2 mL	20 mg/mL

Vérifie ta concentration

Les flacons DIY du marché mondial sont souvent préparés à des concentrations délirantes (40 mg/mL, 50 mg/mL). Les ampoules japonaises (Progynon Depot) sont fréquemment à 10 mg/mL. Refais toujours le calcul à partir de la concentration de TON flacon. Volume (mL) = Dose cible (mg) ÷ Concentration du flacon (mg/mL).

Point de réalité sur les ampoules

Dans de nombreuses régions d’Asie et d’Europe, l’EV injectable est vendu en petites ampoules de verre cassables plutôt qu’en flacons à bouchon de caoutchouc.

• Les ampoules ne contiennent PAS de conservateurs (comme l’alcool benzylique).
• Une fois le verre cassé, le liquide est compromis. Tu ne peux pas laisser une ampoule ouverte sur ton bureau pendant une semaine pour en injecter l’autre moitié plus tard.
• Certains guides suggèrent de pré-aspirer la dose restante dans une seringue stérile et de la conserver au réfrigérateur pendant 7 jours maximum. Cette pratique comporte des risques de contamination intrinsèques. Fais preuve d’une extrême prudence.

Les lignes rouges fatales

Évite des conséquences catastrophiques pour ta santé. Ne fais jamais ce qui suit :

• Injections uniques ≥ 10 mg : balancer des doses colossales crée des pics >1000 pg/mL, exposant à des événements thrombotiques critiques / une MTEV (maladie thromboembolique veineuse, VTE) ^[7] .
• Dose élevée + intervalle court (par ex. 5 mg tous les 3 jours) : l’effet d’accumulation empile la demi-vie sans fin, jusqu’à une surcharge physiologique toxique ^[10] .

Si 5 mg/semaine n’écrasent pas ta T, accepte que la monothérapie a échoué et introduis un anti-androgène. Ne te transforme pas en risque biologique.

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Références

1. Herndon JS et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate. Endocr Pract 2023;29(5):356-361.
2. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.
3. Oriowo MA et al. Pharmacokinetics of Estradiol Esters. Contraception 1980.
4. Aly. Injectable Estradiol Meta-Analysis. Transfemscience.org 2021/2025.
5. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
6. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
7. Rothman MS et al. Injectable Estradiol Dosing in Transgender Individuals. Transgender Health 2024;9(6):463-465.
8. Poage AC et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate Injection. PMC12922051, 2026.
9. Kanin M et al. Injectable Estradiol Dosing Regimens. J Endocr Soc 2025;9(5):bvaf004.

品牌图鉴

🇮🇳印度

Progynon Depot

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

印度产戊酸雌二醇注射液，拜耳授权生产

🇩🇪德国

Progynon Depot

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

10mg/mL × 1mL

外观

透明油状溶液，安瓿

原研注射用戊酸雌二醇

🇯🇵日本

プロギノン・デポー (Progynon Depot)

厂商

富士製薬工業 (Fuji Pharma)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

日本产戊酸雌二醇注射液，富士製薬独家授权生产

🇮🇩印尼

Pelangi (EV)

厂商

多种厂商

规格

10mg/mL

外观

油状溶液，小瓶装

印尼产，在东南亚 DIY 社区有流通

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