Estradiol oral (comprimés)

雌激素 A

Estradiol oral (Provames, Progynova, Estrofem)

Estradiol oral (Provames, Progynova, Estrofem)

Voie orale

L’estradiol oral (comprimés à avaler) est la forme d’œstrogène la plus facile à se procurer dans le monde. Son risque de MTEV (thrombose veineuse) est un peu plus élevé que celui de la voie transdermique, mais il reste un choix tout à fait acceptable et classique pour les personnes jeunes qui n’ont aucun facteur de risque particulier.

Estradiol oral (EV) — 4mg, T½=16h, Time (h)

Pharmacologie

L’effet de premier passage hépatique

Lorsqu’un comprimé d’estradiol est avalé puis absorbé par le tube digestif, il doit d’abord traverser le foie avant d’atteindre la circulation générale : c’est ce qu’on appelle l’« effet de premier passage » ^[1] :

• La forte concentration d’E2 qui arrive directement sur le foie stimule la synthèse des facteurs de coagulation, et c’est précisément ce qui fait monter le risque de MTEV.
• Elle agit aussi sur la SHBG (globuline de liaison des hormones sexuelles) et sur le taux de triglycérides.
• Cet effet de premier passage détruit la plus grande partie du principe actif, si bien que la biodisponibilité orale n’est que de 3-5 %.
• Les formes comme le valérate d’estradiol (Progynova) sont tout simplement clivées en estradiol brut au passage dans le foie.

Conversions de dose

Selon leur formulation, les comprimés oraux ne renferment pas la même quantité d’estradiol base réel ^[1] :

2 mg de valérate d’estradiol (p. ex. Progynova) ≈ 1,5 mg d’estradiol (p. ex. Estrace)

Gardez cette équivalence en tête quand vous lisez des discussions sur les doses en ligne : les forums américains raisonnent le plus souvent en Estrace (estradiol pur / hémihydrate d’estradiol), tandis que les forums européens et asiatiques partent généralement du Progynova (valérate d’estradiol).

Données sur le risque de MTEV (thrombose veineuse)

Voie	Risque relatif (RR)	IC à 95 %	Remarque
Estradiol oral	1.48	1.27 - 1.72	Risque de MTEV majoré d'environ 48 %
Patch transdermique (référence)	0.97	0.79 - 1.19	Aucune différence statistique avec les non-utilisatrices

L’estradiol oral augmente le risque de MTEV d’environ 48 % (RR ≈ 1.48) par rapport à la population non traitée ^[2] . Le risque relatif est certes plus élevé, mais le risque absolu de départ reste extrêmement faible chez les personnes jeunes et en bonne santé (de l’ordre de 1-2 pour 10 000 par an). La voie orale se situe donc largement dans une marge de sécurité acceptable pour les personnes jeunes sans facteur de risque particulier.

Association mortelle : estradiol oral + CPA oral

Prendre de l’estradiol oral en même temps que de l’acétate de cyprotérone (CPA) par voie orale revient à cumuler un double risque de MTEV. Le CPA est en lui-même procoagulant ^[3] . Combiné à l’effet de premier passage hépatique de l’œstrogène oral, le risque thrombotique se multiplie. Si vous devez utiliser le CPA comme anti-androgène, vous devez impérativement passer à un œstrogène transdermique (patchs ou gel). Consultez notre page Limites de dose et contre-indications.

Recommandations posologiques

Les plages ci-dessous reprennent les données des recommandations de l’Endocrine Society 2017 ^[4] et des WPATH SOC 8 ^[5] :

Étape	Dose (estradiol base)	Cible E2 (pg/mL)	Échéancier
Démarrage à faible dose	2 mg/jour	50-100	Mois 1-6
Titration modérée	4 mg/jour	100-200	Mois 6-12
Phase d'entretien	4-6 mg/jour	100-200	À partir de 12 mois
Dose maximale	8 mg/jour	Sans dépasser 200	Circonstances exceptionnelles uniquement

Ne sautez pas la phase à faible dose

Même si vous avez l’impression que la faible dose « ne fait rien », les 6 premiers mois d’une titration lente sont absolument décisifs pour bâtir une ramification canalaire mammaire saine. Démarrer d’emblée à 6 mg ou 8 mg pour « accélérer » la puberté provoque souvent une fusion prématurée des bourgeons mammaires, ce qui compromet définitivement votre volume mammaire final ^[6] . Consultez notre dossier approfondi sur le développement mammaire.

Modalités d’administration

• Prenez vos comprimés à peu près à la même heure chaque jour, pour vous créer une routine.
• Si vous prenez 4 mg/jour, fractionner la dose (2 mg le matin + 2 mg le soir) lisse nettement les variations de la concentration sanguine.
• Prendre les comprimés au cours d’un repas améliore un peu l’absorption, mais la régularité des horaires compte davantage.
• Si vous oubliez une prise, attendez simplement et reprenez à la dose suivante comme prévu. Ne doublez pas la dose pour rattraper.

Public concerné et contre-indications

L’estradiol oral convient aux profils suivants ^{[4] [5]} :

Vivement recommandé lorsque :

• Aucun facteur de risque de MTEV / thrombose
• Âge < 40
• IMC < 30
• Non-fumeuse
• Aucun antécédent personnel ou familial de thrombose veineuse profonde
• Aucun trouble de la coagulation

N’utilisez pas la voie orale (passez à la voie transdermique) :

• Âge ≥ 40
• IMC ≥ 30
• Tabagisme actif ou sevrage récent
• Antécédents personnels ou familiaux marqués de MTEV
• Anomalies connues des facteurs de coagulation (p. ex. facteur V Leiden)
• HTH déjà associée au CPA (acétate de cyprotérone)
• Antécédents de migraines avec aura

Accès à l’échelle mondiale

Dans la grande majorité du monde, le comprimé reste la solution par défaut :

• France : le Provames (valérate d’estradiol, Novo Nordisk) est le comprimé de référence, pris en charge par la Sécurité sociale. L’Estrofem (hémihydrate, Novo Nordisk) est aussi disponible. Prescrit par les endocrinologues, gynécologues ou médecins généralistes via les parcours officiels ou les associations de santé trans.
• Belgique / Suisse / Québec : le Progynova (Bayer) et l’Estrofem sont couramment prescrits. En Belgique, la prise en charge passe par les centres de genre ; en Suisse, par les endocrinologues avec couverture LAMal ; au Québec, par les médecins de famille ou les cliniques de santé trans.
• Marché mondial du DIY : les comprimés circulent largement sur les marchés décentralisés, car ils s’expédient facilement et résistent bien. Vérifiez toujours la source.

Conseils de suivi

• Quand faire le prélèvement : effectuez toujours le dosage juste avant la prise suivante. C’est ce qu’on appelle mesurer le taux « résiduel » (trough) ^[7] .
• Phase initiale : dosez les hormones sexuelles + le bilan hépatique au mois 1. Contrôlez hormones + bilan hépatique + bilan lipidique au mois 3.
• Phase d’entretien : faites un dosage tous les 6 mois.
• Cible clinique : E2 résiduel entre 100-200 pg/mL, T < 50 ng/dL.
• Marge de sécurité : si votre E2 résiduel dépasse 200 pg/mL, envisagez sérieusement de réduire le nombre de comprimés ou de passer aux formes transdermiques.

Lien avec l’estradiol sublingual

Les comprimés d’estradiol classiques peuvent aussi être laissés fondre sous la langue (voie sublinguale). On contourne ainsi une grande partie de l’effet de premier passage hépatique, ce qui augmente fortement la biodisponibilité. En contrepartie, il faut prendre plusieurs doses par jour et les taux sanguins font des pics très marqués, en montagnes russes. Si vous voulez en savoir plus sur cette façon de prendre vos comprimés, consultez notre page Administration sublinguale.

品牌图鉴

🇩🇪德国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

2mg × 21片

外观

蓝色糖衣片

原研药，欧洲/国际版包装

🇨🇳中国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer China)

规格

1mg × 21片

外观

白色小圆糖衣片

中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方

🇹🇭泰国

Progynova

厂商

拜耳 (Bayer Thailand)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片

泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方

🇮🇳印度

Progynova

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片，印度包装

拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方

🇹🇭泰国

Estrofem

厂商

Novo Nordisk

规格

2mg × 28片

外观

蓝色三角形薄膜衣片

微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见

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