Drospirénone
Drospirénone
Drospirénone
Voie orale
La drospirénone est un progestatif de synthèse dérivé structurellement de la spironolactone, possédant à la fois une activité anti-androgénique et anti-minéralocorticoïde (de type spironolactone). Option non conventionnelle du THS transféminin, son profil pharmacologique singulier peut s’avérer intéressant dans certaines situations sélectionnées [1] .
Mécanisme d’action
Section intitulée « Mécanisme d’action »La drospirénone exerce plusieurs activités pharmacologiques :
- Activité progestative : liaison aux récepteurs de la progestérone
- Activité anti-androgénique : liaison compétitive au récepteur des androgènes (mécanisme proche de celui de la spironolactone)
- Activité anti-minéralocorticoïde : effet diurétique de type spironolactone
- Aucune activité œstrogénique ni glucocorticoïde
Positionnement particulier
Section intitulée « Positionnement particulier »La drospirénone est le seul progestatif associant une activité anti-androgénique et anti-minéralocorticoïde. Pour les personnes recherchant à la fois un effet progestatif et une couverture anti-androgénique modérée, la drospirénone peut réduire le recours à un anti-androgène distinct.
Posologie
Section intitulée « Posologie »| Source | Dose | Remarques |
|---|---|---|
| Dans les contraceptifs oraux | 3-4 mg/jour | Associée à l'éthinylestradiol (NON recommandé pour le THS) |
| En monothérapie | 4 mg/jour | Slynd (pilule à base de drospirénone seule) |
| Adjuvant au THS (exploratoire) | 3-4 mg/jour | Aucune donnée issue d'essais cliniques à grande échelle dans le THS |
Marques et disponibilité
Section intitulée « Marques et disponibilité »| Marque | Formulation | Remarques |
|---|---|---|
| Slynd | drospirénone seule 4 mg | Sans EE, adaptée au THS |
| Yaz / Yasmin | drospirénone 3 mg + EE | Contient de l’éthinylestradiol, INTERDIT pour le THS |
| Génériques | Variables | Vérifier l’absence d’EE |
Surveillance
Section intitulée « Surveillance »- K⁺ (potassium) : la drospirénone a un effet épargneur de potassium de type spironolactone ; surveiller la kaliémie
- PRL : tous les 6 mois
- En cas d’association à la spironolactone, le risque d’hyperkaliémie augmente nettement