Undécylate d'estradiol (EU)
Injection d'undécylate d'estradiol
Undécylate d'estradiol (EU)
Intramusculaire (IM)
L’undécylate d’estradiol (EU) est l’un des esters injectables d’estradiol à l’action la plus prolongée, avec une demi-vie d’environ 20-30 jours, ce qui permet des intervalles d’injection mensuels, voire plus espacés [1] . Autrefois commercialisé sous le nom de Progynon Depot 100 et d’autres marques, sa disponibilité mondiale est désormais très limitée. Le niveau de preuve est C en raison de l’absence de données issues d’essais cliniques de grande envergure sur le THS.
Pharmacocinétique
Section intitulée « Pharmacocinétique »Profil pharmacocinétique de l’undécylate d’estradiol [1] [2] :
- Demi-vie : ~20-30 jours (la plus longue de tous les esters injectables)
- Délai du pic : ~3-7 jours après l’injection
- Durée d’action : une seule injection maintient des taux d’E2 efficaces pendant ~30-40 jours
- État d’équilibre : en raison de sa demi-vie très longue, ~2-3 mois sont nécessaires pour atteindre l’état d’équilibre
Comparaison avec les autres esters injectables
Section intitulée « Comparaison avec les autres esters injectables »| Paramètre | EV (valérate) | EC (cypionate) | EU (undécylate) |
|---|---|---|---|
| Demi-vie | ~4-5 jours | ~8-10 jours | ~20-30 jours |
| Intervalle entre injections | 5-7 jours | 7-14 jours | 21-30 jours |
| Souplesse d'ajustement posologique | Élevée | Modérée | Faible |
| Fluctuation des taux sériques | Plus marquée | Modérée | Plus faible |
| Disponibilité mondiale | Largement disponible | Amériques | Très limitée |
| Niveau de preuve | A | B | C |
Posologie
Section intitulée « Posologie »Posologie chez l’adulte (à titre indicatif uniquement)
Section intitulée « Posologie chez l’adulte (à titre indicatif uniquement) »| Phase | Dose | Remarques |
|---|---|---|
| Dose de départ | 20-40 mg/month | Démarrage prudent |
| Dose d'entretien | 40-100 mg/month | À ajuster selon le taux résiduel d'E2 |
| Dose maximale | 100 mg/month | À ne pas dépasser |
En raison de sa demi-vie très longue, les ajustements de dose de l’EU sont lents à produire leurs effets. Pour les situations nécessitant un ajustement rapide des taux, les esters à action plus courte (EV) sont plus appropriés [3] .
Marques et disponibilité
Section intitulée « Marques et disponibilité »| Marque | Concentration | Région | Statut |
|---|---|---|---|
| Progynon Depot 100 | 100 mg/mL | Autrefois Europe/Asie | Retiré du marché |
| Pharmacies de préparation | Variable | Très peu de régions | Limitée |
L’EU présente une disponibilité mondiale extrêmement limitée. La plupart des utilisatrices devraient privilégier l’EV ou l’EC comme estradiol injectable de prédilection.
Surveillance
Section intitulée « Surveillance »- E2 : tous les 3 mois, prélèvement résiduel 1-2 jours avant l’injection. Cible 100-200 pg/mL
- T : tous les 3 mois. Cible <50 ng/dL
- Bilan hépatique (ALT/AST) : à l’inclusion + tous les 6 mois
En raison de sa demi-vie très longue, une surveillance sanguine plus fréquente est nécessaire en début de traitement afin de confirmer les niveaux d’accumulation.