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CPA vs. espironolactona: comparación clínica de la elección de antiandrógeno

La CPA (acetato de ciproterona, comercializado habitualmente como Androcur) y la espironolactona (Aldactone) son los dos antiandrógenos más utilizados en la THG de mujeres trans en el ámbito de habla china. Esta página los compara dimensión por dimensión a lo largo de los ejes de la decisión clínica. No ofrece una recomendación universal: la elección debe hacerla un profesional clínico en función de las comorbilidades individuales, las condiciones de monitorización y la disponibilidad del fármaco.

DimensiónCPA (Androcur)Espironolactona (Aldactone)
MecanismoAgonismo del receptor de progesterona + antagonismo débil del RA + supresión de LH/FSHAntagonismo de la aldosterona (diurético ahorrador de potasio) + antagonismo del RA a dosis altas
Eficacia en la supresión de TMás fiable (retroalimentación negativa hipofisaria)Moderada (sobre todo bloqueo del receptor; la T sérica puede no alcanzar el rango de castración)
Dosis estándar5-12.5 mg/day100-300 mg/day
Nivel de evidencia A A
Riesgo más grave a largo plazoMeningioma (relacionado con la dosis acumulada)Hiperpotasemia (relacionada con la función renal)
Foco de monitorizaciónFunción hepática · prolactina · dosis acumulada · cefalea/cambios visualesPotasio · función renal · presión arterial
Disponibilidad en China continentalSolo con receta; se obtiene en consultas de psiquiatría/endocrinologíaEn existencias en los servicios de cardiología/nefrología; relativamente fácil de conseguir
Costo mensual~30-80 RMB~10-30 RMB

CPA: supresión multivía, principalmente por retroalimentación negativa

Sección titulada «CPA: supresión multivía, principalmente por retroalimentación negativa»

La CPA reduce la acción androgénica mediante tres mecanismos [15] :

  1. Retroalimentación negativa del receptor de progesterona (principal): suprime la GnRH hipotalámica → reduce la LH/FSH hipofisaria → disminuye la síntesis de testosterona
  2. Antagonismo débil del receptor de andrógenos: mucho más débil que la bicalutamida, con relevancia clínica limitada
  3. Inhibición leve de la 5α-reductasa: reduce la conversión de T → DHT

Resultado: la testosterona sérica suele bajar al rango femenino (<50 ng/dL); el efecto es más estable cuando se combina con estrógeno.

Espironolactona: vía dual aldosterona + andrógenos

Sección titulada «Espironolactona: vía dual aldosterona + andrógenos»

La espironolactona es originalmente un diurético ahorrador de potasio; su acción antiandrogénica proviene del bloqueo competitivo del receptor de andrógenos a dosis altas [7] [23] :

  1. Antagonismo del receptor de aldosterona (mecanismo principal): diuresis ahorradora de potasio, reduce la presión arterial
  2. Antagonismo del receptor de andrógenos (dosis alta): aparece por encima de los 100 mg
  3. Supresión leve de la síntesis de testosterona: mecanismo no del todo comprendido

Resultado: la testosterona sérica puede bajar solo de forma moderada o mantenerse en el rango normal, pero la acción androgénica a nivel tisular queda bloqueada, y la feminización clínica sigue siendo alcanzable.

IndicadorCPA 5-12.5 mgEspironolactona 100-300 mg
Reducción mediana de testosterona sérica80-95%30-60%
Proporción que alcanza el rango femenino (<50 ng/dL)MayorMenor; suele requerir coadministración de E2
Tiempo hasta el inicio del efecto4-8 semanas6-12 semanas
Efecto sobre la DHTModeradoReducida indirectamente por bloqueo del RA

Punto clave: para las personas “sensibles a las cifras séricas” (que quieren valores de T en el rango femenino), la CPA alcanza el objetivo con mayor facilidad; para las personas “orientadas a los síntomas” (centradas en el vello, el sebo, la libido), ambas pueden ser eficaces.

Otros riesgos:

  • Hepatotoxicidad: elevación de ALT/AST, rara insuficiencia hepática aguda; controle la función hepática cada 3-6 meses
  • Estado de ánimo bajo / depresión: efecto progestágeno, reportado por ~10-20% de las personas
  • Hiperprolactinemia: monitorice la PRL; una elevación persistente sugiere reducir la dosis
  • Disminución de la libido: efecto esperable de una marcada supresión de T; a algunas personas les resulta molesto

Otros riesgos:

  • Poliuria / nicturia: efecto diurético; la mayoría lo tolera en 4-8 semanas
  • Hipotensión / mareo ortostático: prominente durante el inicio
  • Sensibilidad mamaria: frecuente, no suele requerir suspensión
  • Fluctuación de la libido: variación individual considerable
ContraindicaciónCPAEspironolactona
Antecedentes de meningiomaContraindicación absolutaSegura
Insuficiencia hepática graveContraindicadaUsar con precaución
Insuficiencia renal (eGFR <30)Reducir dosisContraindicada
Hiperpotasemia conocidaSeguraContraindicada
Uso concomitante de IECA/ARA-II sin monitorizaciónSeguraContraindicada
Episodio depresivo/bipolar activoUsar con precauciónRelativamente segura
Embarazo (en personas fértiles)ContraindicadaContraindicada
MomentoCPAEspironolactona
BasalFunción hepática · prolactina · RM (opcional)Potasio · función renal · presión arterial
Semana 2Potasio · presión arterial
Semana 6-8Testosterona · función hepática · prolactinaTestosterona · potasio · función renal
Cada 3-6 mesesFunción hepática · prolactina · revisión de la dosis acumuladaPotasio · función renal
AnualmenteRM cerebral (usuarias a largo plazo)Cribado mamario
  • CPA: “Sepukon” (Androcur) 50 mg es la presentación principal; algunos hospitales tienen “comprimidos de acetato de ciproterona” nacionales. Los servicios de psiquiatría, endocrinología y medicina reproductiva pueden recetarla. ~30-80 RMB por caja; cobertura del seguro limitada
  • Espironolactona: predominan los “Aldactone” de 20 mg/40 mg; en existencias en cardiología, nefrología y dermatología (indicación para el acné). Barata, ampliamente cubierta por el seguro

Mercado negro / pedido por correo desde el extranjero: no recomendado por la falsificación, las temperaturas de almacenamiento no controladas y la falta de trazabilidad.

Prefiera la CPA cuando:

  • Quiere valores de T sérica en el rango femenino
  • La monoterapia con espironolactona no logra suprimir suficientemente la T
  • Tiene problemas renales o tendencia a la elevación del potasio
  • No tolera los efectos diuréticos de la espironolactona

Prefiera la espironolactona cuando:

  • Es una persona joven que planea una THG a largo plazo (>5 años) donde la dosis acumulada importa
  • Tiene antecedentes de meningioma o una RM basal anormal
  • Necesita además controlar la presión arterial o protección cardiovascular
  • La CPA no está disponible o resulta una carga económica

Considere un agonista de GnRH cuando:

  • Tanto la CPA como la espironolactona están contraindicadas o son intolerables
  • Necesita la máxima supresión de T (período de transición antes de la gonadectomía)
  • Las finanzas lo permiten

Monoterapia con E2 inyectable / monoterapia a dosis alta:

  • Algunas personas logran una supresión natural de T con E2 inyectable a dosis altas y pueden suspender los antiandrógenos
  • Debe hacerse bajo supervisión clínica con monitorización sanguínea continua

Vea la guía detallada: Guía completa del cambio de antiandrógeno