Guia: Cambio de antiandrogenico

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Cambiar de antiandrogenico no es un simple intercambio de pastillas. El ritmo de suspension, el periodo de lavado y los controles tras el cambio determinan directamente la estabilidad de la supresion de testosterona (T) y la seguridad de la transicion ^{[1] [2]} .

Si aun no tomas ningun antiandrogenico, lee primero el articulo basico: Antiandrogenicos — vision general. Ten en cuenta ademas que aproximadamente el 82,6  % de las usuarias con inyecciones de estradiol a dosis adecuada alcanzan monoterapia estable — un bloqueador de testosterona adicional puede no ser biologicamente necesario.

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Cuando es necesario un cambio

Androcur (CPA) — primera linea en Espana y ampliamente disponible en Latinoamerica

• Valores hepaticos alterados: ALT o AST elevados al doble o triple del limite normal — signo de carga hepatotoxica;
• Prolactina claramente elevada: PRL > 100 mIU/L o > 35 ng/mL — indicacion de prolactinoma hipofisario;
• Bajo animo o perdida de libido: depresion persistente o perdida completa de libido (tipico con dosis altas de CPA);
• Uso prolongado > 5 anos con dosis acumulada alta — la EMA restringio la dosis de CPA a 10 mg/dia o menos en 2020, ya que dosis de 25 mg o mas aumentan significativamente el riesgo de meningioma ^[3] ;
• Desabastecimiento o presion de costos.

Espironolactona — frecuente en Latinoamerica

En Argentina, Mexico y Colombia, la espironolactona es a menudo el antiandrogenico de primera linea por su disponibilidad y bajo costo. Senales de alerta:

• Hiperpotasemia: K+ > 5,5 mmol/L — el efecto ahorrador de potasio puede ser potencialmente mortal;
• Hipotension: presion sistolica < 90 mmHg con mareo, debilidad o tendencia al colapso;
• Poliuria o nicturia que alteran significativamente el sueno;
• Supresion de T insuficiente: despues de 6 meses o mas con 150-200 mg/dia, la T permanece estable > 100 ng/dL;
• La creatinina sube o la TFGe baja.

Bicalutamida

• Transaminasas elevadas: ALT > 2 veces el limite normal — la FDA ha emitido una advertencia de hepatotoxicidad; aproximadamente el 1 % de las usuarias deben suspenderla ^[4] ;
• Dificultad respiratoria: disnea inexplicable, tos irritativa cronica — senal rara de toxicidad pulmonar ^[5] ;
• La T sube paradojicamente.

Agonistas de GnRH (Decapeptyl, Zoladex)

• Costos: sin cobertura, el costo por inyeccion depot puede ser de 200-600 EUR;
• Perdida de densidad osea: con > 2 anos de terapia continua sin sustitucion suficiente de estradiol;
• Reacciones en la zona de inyeccion que no son tolerables.

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De Androcur (CPA) a otro antiandrogenico

El CPA tiene una vida media biologica de aproximadamente 40 horas — con dosis bajas (12,5 mg/dia o menos) generalmente no se necesita un periodo formal de lavado.

De Androcur (CPA) — esquemas de transicion

Medicamento objetivo	Suspender CPA	Dosis inicial	Primer control de laboratorio
Agonista de GnRH (Decapeptyl, etc.)	Suspender inmediatamente, primera inyeccion depot el mismo dia	Segun ficha tecnica (p. ej. triptorelina 3,75 mg mensual)	2-3 meses: T, E2, marcadores oseos
Espironolactona	Suspender inmediatamente	50 mg/dia en 2 tomas, despues de 2 semanas subir a 100 mg/dia	2-4 semanas: T, K+, creatinina
Solo inyeccion de E2 (monoterapia)	Suspender inmediatamente, subir E2 a 3-5 mg/semana	Dependiente del esquema de E2 existente	4-6 semanas: T valle

CPA y bicalutamida nunca deben tomarse simultaneamente.

Reaccion de flare en las primeras semanas con GnRH

Tras la primera dosis de agonista de GnRH (p. ej. Decapeptyl), la testosterona sube temporalmente durante 1-2 semanas — el llamado efecto flare. Para amortiguarlo, puedes mantener una dosis baja de acompanamiento de CPA (5-6,25 mg) durante el primer mes y luego suspenderlo completamente, en acuerdo con tu medico/a.

Control de potasio tras el cambio a espironolactona

La espironolactona es un diuretico ahorrador de potasio. En las primeras 2-4 semanas tras el inicio o aumento de dosis debes controlar K+ y creatinina. Evita suplementos de potasio y ten cuidado con alimentos ricos en potasio (agua de coco, platanos, jugo de naranja concentrado).

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De espironolactona a otro antiandrogenico

Tras la suspension, el nivel de potasio se normaliza generalmente en 1-2 semanas.

De espironolactona — esquemas de transicion

Medicamento objetivo	Suspender espiro	Dosis inicial	Primer control de laboratorio
Androcur (CPA)	Suspender espiro 3-5 dias antes, luego iniciar CPA	6,25 mg/dia, si es necesario subir a max. 12,5 mg/dia	4-6 semanas: T, ALT, prolactina
Agonista de GnRH	Suspender espiro 1-2 dias antes, luego primera inyeccion depot	Segun ficha tecnica	2-3 meses: T, E2, marcadores oseos
Solo inyeccion de E2 (monoterapia)	Suspender inmediatamente, subir E2 a 4-5 mg/semana	Dependiente del esquema de E2 existente	4-6 semanas: T valle

Dosis inicial de CPA: maximo 12,5 mg/dia

Esquemas de dosificacion antiguos y algunos profesionales aun recetan CPA con 25 mg o incluso 50 mg/dia. Pero la EMA aclaro en 2020: dosis de 25 mg/dia o mas aumentan significativamente el riesgo de meningioma ^[3] . En la THAG, 5-12,5 mg/dia son demostradamente suficientes para suprimir la T al rango femenino. Comienza siempre con 6,25 mg y aumenta solo si la supresion de T es insuficiente hasta un maximo de 12,5 mg.

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De bicalutamida a otro antiandrogenico

La bicalutamida tiene una vida media larga de aproximadamente 6 dias. Tras la suspension, se necesitan 2-3 semanas hasta que el principio activo se elimine completamente del cuerpo.

De bicalutamida — esquemas de transicion

Medicamento objetivo	Suspender bicalutamida	Dosis inicial	Primer control de laboratorio
Androcur (CPA)	Suspender bicalutamida 2 semanas antes (evitar superposicion de hepatotoxicidad)	6,25 mg/dia	4-6 semanas: T, ALT, prolactina
Espironolactona	Suspender bicalutamida 3-5 dias antes	50 a 100 mg/dia	2-4 semanas: T, K+
Agonista de GnRH	Suspender bicalutamida 1 semana antes	Segun ficha tecnica	2-3 meses: T, marcadores oseos

CPA y bicalutamida: contraindicacion absoluta para combinacion

Ambos principios activos se metabolizan en el higado y ambos pueden ser hepatotoxicos. La ingesta simultanea potencia el riesgo de insuficiencia hepatica medicamentosa. Entre la suspension de bicalutamida y el inicio de CPA deben transcurrir al menos 2 semanas de periodo de lavado. En el primer control posterior, las transaminasas (ALT/AST) son un parametro obligatorio ^[2] .

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Controles de sangre durante el cambio

Cronograma

Tras el inicio de un nuevo antiandrogenico, T y E2 necesitan varias semanas para equilibrarse. El primer control de laboratorio debe realizarse como minimo 4 semanas despues. En los primeros meses se recomienda un intervalo de control de 8-12 semanas. Cuando dos mediciones consecutivas esten estables en el rango femenino, puedes volver al intervalo de rutina de 3-6 meses.

Parametros adicionales segun el nuevo medicamento

• Tras cambio a Androcur (CPA): prolactina (PRL) + perfil hepatico completo;
• Tras cambio a espironolactona: electrolitos (K+, Na+), creatinina y monitorizacion de presion arterial;
• Tras cambio a bicalutamida: control mensual de ALT/AST en los primeros 3 meses; ademas, estar alerta ante tos inexplicable o dificultad respiratoria;
• Tras cambio a agonistas de GnRH: comprobar nivel de E2 (objetivo: E2 mayor o igual a 100 pg/mL para proteccion osea); tras 2 anos de terapia continua, densitometria osea (DEXA).

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Efectos acompanantes tipicos durante el cambio

Sofort suspender y llamar a emergencias

Ante cualquiera de estas senales: llamar inmediatamente a emergencias

• Trombosis venosa profunda: una pierna se hincha subita y unilateralmente, se siente caliente y duele al caminar o presionar;
• Embolia pulmonar: dolor toracico punzante subito, dificultad respiratoria aguda o tos con sangre;
• Sintomas neurologicos severos: cefalea subita extrema, alteraciones visuales o convulsiones;
• Dano hepatico agudo: coloracion amarilla de piel u ojos (ictericia), picazon generalizado intenso, orina de color oscuro;
• Reaccion alergica severa: erupcion cutanea generalizada, edema facial, dificultad respiratoria.

Emergencias: 112 (Espana) / 107 (Argentina) / 911 (Mexico, Colombia, Chile).

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Preparacion para la consulta medica

• Reunir datos clinicos que justifiquen el cambio: p. ej. “ALT 85 U/L con limite normal de 40 U/L” o “prolactina > 35 ng/mL con CPA”;
• Formular el objetivo: p. ej. “Cambio de CPA 12,5 mg/dia a Decapeptyl 3,75 mg mensual”;
• Conocer el plan de suspension e inicio (encontraras los esquemas de transicion en las tablas anteriores);
• Programar citas de control: 4 semanas, 8 semanas y 12 semanas tras el cambio;
• Conocer las senales de emergencia: familiarizate con los criterios de suspension inmediata;
• Llevar guias como respaldo:
  • WPATH SOC 8 (Coleman 2022)
  • Endocrine Society 2017 (Hembree et al.)
  • UCSF Trans Care 2016
  • Biblioteca de referencias

Esta pagina no sustituye la consulta medica

El momento de cambiar de antiandrogenico, la dosis exacta y la monitorizacion necesaria dependen de tu historial medico individual, tus valores basales de laboratorio y posibles medicaciones concomitantes. Estas decisiones corresponden a un endocrinologo/a con experiencia. La informacion aqui recopilada te ayuda a prepararte para la conversacion y comprender mejor las relaciones clinicas. Si tienes dificultades para encontrar un profesional con experiencia en THAG, consulta nuestros centros medicos amigables.

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