Antiandrógenos — Visión general

¿Por qué necesitas un antiandrógeno?

Para la mayoría de las mujeres trans, el estradiol por sí solo —sobre todo en las dosis orales habituales— no alcanza para bajar la testosterona (T) hasta el rango femenino objetivo (< 50 ng/dL) ^[1] . Por eso los antiandrógenos (bloqueadores de T) se usan junto con el estradiol: o bien frenan la producción de testosterona, o bien impiden que se una a los receptores de tus células, despejando así el camino hacia la feminización ^[2] .

Ahora bien, una advertencia importante: no todo el mundo necesita un antiandrógeno. Si llevas una pauta de estradiol en dosis alta —en especial inyectable— que por sí sola ya mantiene tu T dentro del rango objetivo, sumarle un bloqueador es biológicamente redundante y solo te expone a efectos secundarios que podrías evitar ^[3] . A este enfoque se le llama “monoterapia”.

Comparación de los 4 antiandrógenos principales

Medicamento	CPA (Androcur)	Espironolactona	Bicalutamida	Agonistas de GnRH
Nombre genérico	Acetato de ciproterona	Espironolactona	Bicalutamida	Leuprorelina / Goserelina
Mecanismo	Retroalimentación negativa de tipo progestágeno (Frena la producción de T)	Antagonista débil del receptor de andrógenos (RA) (No frena la producción de T)	Antagonista potente del RA (No frena la producción de T)	Apaga por completo el eje HHG (Baja la T directamente a niveles de castración)
Eficacia	Fuerte (Lleva la T al rango femenino)	Débil (Bloquea los receptores; la T sigue alta)	No baja la T (incluso puede subir)	La más potente de todas (castración química)
Dosis habitual	5-12.5 mg/día	50-200 mg/día	25-50 mg/día	Varía estrictamente según el tipo de inyección
Vía de administración	Oral	Oral	Oral	Inyección subcutánea / IM
Principales riesgos	Tumores tipo meningioma (≥25mg) Toxicidad hepática / depresión	Hiperpotasemia (picos mortales de potasio) Presión arterial baja	Toxicidad hepática Dificulta la interpretación de los análisis de sangre	Disminución de la densidad ósea Reacciones en el sitio de inyección
Estado en las guías	Recomendado por ES 2017 y WPATH SOC 8	Recomendado por ES 2017 y WPATH SOC 8	NO recomendado para uso estándar	Fuertemente recomendado por las guías
Acceso global	Prohibido en EE. UU. Habitual en UE/Reino Unido/Asia.	Estándar en EE. UU. Disponible a nivel mundial.	Requiere receta en todo el mundo.	Sumamente restringido por su precio.

Una nota sobre la evidencia en las guías

La CPA, la espironolactona y los agonistas de GnRH cuentan con la recomendación formal de las dos máximas autoridades internacionales: Endocrine Society 2017 y WPATH SOC 8 ^{[1] [2]} . La bicalutamida, en cambio, aunque se usa mucho en la comunidad DIY por su potencia, arrastra una preocupante falta de datos a largo plazo en cohortes específicamente de personas trans, y no está recomendada por estas guías principales para la GAHT estándar.

Cómo elegir

La elección de tu antiandrógeno debería guiarse por tu estado de salud de base, lo que esté disponible en tu región y tu presupuesto ^[2] :

La opción ideal: agonistas de GnRH (bloqueadores de la pubertad)

• Para quién: personas con buena cobertura de seguro o acceso a sistemas de salud públicos (como la sanidad publica espanola o el sistema de salud de algunos países latinoamericanos).
• Ventaja: una eficacia insuperable. Apaga la producción de testosterona de forma impecable y con una toxicidad para los órganos prácticamente nula.
• Inconveniente: asombrosamente caro (en torno a 200-600 EUR por dosis en Espana, o 3.000-15.000 MXN en America Latina) y requiere inyecciones.

El estándar fiable (fuera de EE. UU.): CPA en dosis baja

• Para quién: es la opción estándar de primera línea en Europa, el Reino Unido y Asia.
• Ventaja: sumamente potente. Baja la testosterona de forma fiable y a bajo costo.
• Inconveniente: la FDA la tiene prohibida en Estados Unidos por sus posibles efectos sobre el hígado. Las dosis superiores a 12.5mg conllevan riesgo de tumores cerebrales (meningiomas).

El estándar en EE. UU.: espironolactona

• Para quién: es el antiandrógeno por defecto, casi absoluto, en las clínicas de consentimiento informado de Estados Unidos.
• Ventaja: legal, fácil de conseguir e increíblemente barata.
• Inconveniente: es un diurético (te hace orinar a cada rato) y conlleva el riesgo letal de hiperpotasemia (una acumulación mortal de potasio). Además, bloquea los receptores en lugar de frenar la producción de T, lo que complica la interpretación de los análisis de sangre.

La opción poco convencional: bicalutamida

• Para quién: personas que no toleran ni la espironolactona ni la CPA, y siempre trabajando codo a codo con un endocrinólogo.
• Ventaja: increíblemente potente para bloquear el receptor de andrógenos. Preserva la función sexual mejor que la CPA.
• Inconveniente: riesgos claros de toxicidad hepática. Como solo bloquea los receptores sin reducir la producción de T, tus niveles de testosterona en sangre se dispararán (aunque la T quede sin poder hacer nada). Esto vuelve casi imposible ajustar la dosis con los análisis de sangre habituales.

La combinación letal: CPA + bicalutamida

Nunca debes tomar CPA y bicalutamida al mismo tiempo. Cada uno de estos fármacos ya sobrecarga por sí solo el hígado; combinarlos multiplica enormemente tu riesgo de insuficiencia hepática inducida por fármacos ^[1] . Si vas a cambiar de uno a otro, suspende por completo el primer fármaco antes de empezar con el segundo.

Páginas detalladas

• CPA (acetato de ciproterona) — el bloqueador más común a nivel mundial; límites de dosis y riesgos de tumores cerebrales.
• Espironolactona — el estándar en EE. UU.; cómo manejar el riesgo mortal de hiperpotasemia.
• Bicalutamida — la alternativa rebelde; cómo navegar los riesgos hepáticos y la confusión en los análisis de sangre.
• Agonistas de GnRH — el apagado de referencia (gold standard); precios y manejo de la densidad ósea.