Estradiol oral (comprimidos)

雌激素 A

口服雌二醇

Oral Estradiol (Estrace, Progynova)

Oral

El estradiol oral (comprimidos que se tragan) es la presentación de estrógeno más accesible a nivel mundial. Aunque el riesgo de TEV (trombosis) es ligeramente mayor que con la vía transdérmica, sigue siendo una opción muy aceptable y estándar para personas jóvenes sin factores de riesgo previos.

Estradiol oral (EV) — 4mg, T½=16h, Time (h)

Farmacología

Metabolismo de primer paso (el hígado)

Cuando el estradiol oral se traga y se absorbe a través del tracto gastrointestinal, debe pasar primero por el hígado antes de llegar a la circulación general. Esto se conoce como “metabolismo de primer paso” ^[1] :

• La enorme concentración de E2 que llega directamente al hígado estimula la síntesis de factores de coagulación, lo que eleva el riesgo de TEV.
• También afecta a la SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales) y a los niveles de triglicéridos.
• Este efecto de primer paso destruye la gran mayoría del fármaco, lo que resulta en una biodisponibilidad oral de apenas 3-5%.
• Formas como el valerato de estradiol (EV) (Progynova) simplemente se escinden en estradiol puro dentro del hígado.

Conversiones de dosis

Las distintas presentaciones de comprimidos orales contienen diferentes cantidades de estradiol base real ^[1] :

2 mg de valerato de estradiol (p. ej., Progynova) ≈ 1.5 mg de estradiol (p. ej., Estrace)

Ten presente esta conversión al leer discusiones de dosificación en internet, ya que los foros estadounidenses suelen referirse por defecto a Estrace (estradiol puro / hemihidrato de estradiol), mientras que los foros europeos y asiáticos a menudo asumen por defecto Progynova (valerato de estradiol).

Datos sobre el riesgo de TEV (trombosis)

Vía	Riesgo relativo (RR)	IC 95%	Nota
Estradiol oral	1.48	1.27 - 1.72	Riesgo de TEV aumentado en torno al 48%
Parche transdérmico (referencia)	0.97	0.79 - 1.19	Sin diferencia estadística respecto a quienes no usan estrógenos

El estradiol oral aumenta el riesgo de TEV en torno al 48% (RR ≈ 1.48) frente a la población no medicada ^[2] . Aunque el riesgo relativo está elevado, el riesgo absoluto de base en poblaciones jóvenes y sanas es extremadamente bajo (alrededor de 1-2 por cada 10 000 al año). En consecuencia, la vía oral se mantiene dentro de un margen de seguridad aceptable para personas jóvenes sin factores de riesgo previos.

Combinación letal: estradiol oral + CPA oral

Tomar estradiol oral junto con acetato de ciproterona (CPA) por vía oral garantiza un riesgo de TEV acumulado y de doble origen. El CPA es de por sí procoagulante ^[3] . Al combinarse con los efectos hepáticos de primer paso del estrógeno oral, la amenaza de coagulación se multiplica. Si necesitas usar CPA como antiandrógeno, deberías sin duda pasar a un estrógeno transdérmico (parches o gel). Consulta nuestra página de Límites de dosis y contraindicaciones.

Recomendaciones de dosificación

Los siguientes rangos integran datos de las Guías de la Endocrine Society 2017 ^[4] y de la WPATH SOC 8 ^[5] :

Etapa	Dosis (estradiol base)	E2 objetivo (pg/mL)	Plazo
Inicio con dosis baja	2 mg/day	50-100	Meses 1-6
Titulación moderada	4 mg/day	100-200	Meses 6-12
Fase de mantenimiento	4-6 mg/day	100-200	A partir de los 12 meses
Dosis máxima	8 mg/day	No superar 200	Solo en circunstancias especiales

No te saltes la fase de dosis baja

Aunque sientas que la dosis baja “no hace nada”, los primeros 6 meses de un enfoque de titulación lenta son sumamente críticos para establecer una ramificación ductal saludable de la mama. Empezar con 6mg u 8mg para “acelerar” la pubertad fuerza con frecuencia una fusión prematura de los brotes mamarios, lo que limita de forma permanente tu volumen mamario final ^[6] . Consulta nuestro análisis a fondo sobre el Desarrollo mamario.

Métodos de administración

• Toma los comprimidos aproximadamente a la misma hora cada día para establecer una rutina.
• Si tomas 4 mg/day, dividir la dosis (2 mg por la mañana + 2 mg por la noche) suaviza considerablemente las fluctuaciones de la concentración en sangre.
• Tomar los comprimidos con las comidas aporta un ligero aumento de la absorción, pero mantener un horario constante importa más.
• Si olvidas una dosis, simplemente espera y toma la siguiente dosis según lo previsto. No dupliques la dosis para compensar.

Población destinataria y contraindicaciones

El estradiol oral es adecuado para los siguientes perfiles ^{[4] [5]} :

Muy recomendado cuando:

• No hay factores de riesgo de TEV/trombosis
• Edad < 40
• IMC < 30
• No fumadora
• Sin antecedentes personales ni familiares de trombosis venosa profunda
• Sin trastornos de la coagulación

No uses la vía oral (cambia a transdérmica):

• Edad ≥ 40
• IMC ≥ 30
• Fumadora actual o que dejó de fumar recientemente
• Antecedentes personales o familiares importantes de TEV
• Anomalías conocidas de los factores de coagulación (p. ej., factor V de Leiden)
• Combinación actual de TH con CPA (acetato de ciproterona)
• Antecedentes de migraña con aura

Acceso a nivel mundial

Los comprimidos siguen siendo el estándar por defecto en la gran mayoría del mundo:

• EE. UU./Canadá: A menudo se prescribe como estradiol genérico (Estrace) bajo marcos de consentimiento informado. Extremadamente barato con seguro o GoodRx.
• Reino Unido/UE/Australia: Se prescribe por vías oficiales (NHS, GIC) o por proveedores privados. Tanto Progynova (valerato) como Estrofem (hemihidrato) son estándar.
• Mercado DIY global: Los comprimidos circulan ampliamente por mercados descentralizados, por ser fáciles de enviar y difíciles de dañar. Verifica siempre la procedencia.

Consejos de monitoreo

• Cuándo extraer sangre: Hazte la prueba siempre inmediatamente antes de tomar la siguiente dosis. Esto se llama medir tus niveles “valle” (trough) ^[7] .
• Fase inicial: Mide hormonas sexuales + perfil hepático en el mes 1. Verifica hormonas + perfil hepático + perfil lipídico en el mes 3.
• Fase de mantenimiento: Hazte pruebas cada 6 meses.
• Objetivo clínico: E2 valle entre 100-200 pg/mL, T < 50 ng/dL.
• Margen de seguridad: Si tu E2 valle supera los 200 pg/mL, considera seriamente reducir el número de comprimidos o pasar a opciones transdérmicas.

Relación con el estrógeno sublingual

Los comprimidos estándar de estradiol también pueden disolverse debajo de la lengua (vía sublingual). Esto evita gran parte del metabolismo hepático de primer paso, lo que dispara drásticamente tu biodisponibilidad. Sin embargo, requiere dosificar varias veces al día y genera picos en sangre muy bruscos, como una montaña rusa. Si quieres aprender a tomar tus comprimidos de esta forma, consulta nuestra página de Administración sublingual.

品牌图鉴

🇩🇪德国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

2mg × 21片

外观

蓝色糖衣片

原研药，欧洲/国际版包装

🇨🇳中国

补佳乐 Progynova

厂商

拜耳 (Bayer China)

规格

1mg × 21片

外观

白色小圆糖衣片

中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方

🇹🇭泰国

Progynova

厂商

拜耳 (Bayer Thailand)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片

泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方

🇮🇳印度

Progynova

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

2mg × 28片

外观

蓝色糖衣片，印度包装

拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方

🇹🇭泰国

Estrofem

厂商

Novo Nordisk

规格

2mg × 28片

外观

蓝色三角形薄膜衣片

微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见

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