Estradiol oral vs. inyectable: comparación clínica de las vías de administración
El estradiol oral (Progynova, Meriestra) y el valerato de estradiol (EV) inyectable por vía intramuscular son las dos vías de E2 más utilizadas entre las mujeres trans de España y Latinoamérica. Esta página compara su farmacocinética, su seguridad y sus barreras prácticas sin dar una recomendación que valga para todo el mundo.
De un vistazo
Sección titulada «De un vistazo»| Dimensión | Oral (Progynova / Meriestra) | Inyección (valerato de estradiol, EV) |
|---|---|---|
| Primer paso hepático | Sí (lo atraviesa) | No (lo evita) |
| Riesgo de TEV | 2-4 veces el basal | ~basal |
| Frecuencia de dosificación | 1-3 veces al día | Cada 5-10 días |
| Estabilidad de los niveles en sangre | Picos y valles a lo largo del día | Fluctuación entre dosis |
| Inicio de acción | Horas hasta el pico | Pico a las 24-48 horas |
| Nivel de evidencia | A | A |
| Disponibilidad en España | Con receta; cubierto por el SNS | Con receta; cubierto por el SNS |
| Disponibilidad en Argentina | Con receta; cubierto por obra social (Progynova, Meriestra) | Con receta; cubierto por obra social |
| Disponibilidad en México | Con receta; farmacias de cadena | Con receta; algunos hospitales y farmacias especializadas |
| Coste mensual (España) | ≈5-15 EUR (con aportación SNS) | ≈10-25 EUR (con aportación SNS) |
| Coste mensual (Argentina) | ≈3000-8000 ARS (Meriestra, más barata) | ≈5000-12 000 ARS |
| Coste mensual (México) | ≈200-500 MXN | ≈300-800 MXN |
| Barrera práctica | Ninguna | Curva de aprendizaje de la autoinyección IM |
Farmacocinética
Sección titulada «Farmacocinética»Oral: el primer paso hepático moldea la curva
Sección titulada «Oral: el primer paso hepático moldea la curva»El estradiol oral (o el valerato de estradiol) se absorbe en el intestino delgado, llega al hígado por la vena porta y pierde un 50-70% en el metabolismo de primer paso [13] . La dosis que realmente actúa en el cuerpo es solo del 30-50% de la que tragaste, y mientras tanto el hígado queda «empapado» en concentraciones altas de E2/E1.
- Oral 2-4 mg → pico en sangre de ~50-150 pg/mL, que decae al cabo de 4-8 horas
- Semivida de ~12-14 horas (como E2), pero el cociente E1/E2 queda sesgado al alza
- El hígado produce más SHBG, factores de coagulación y PCR (proteína C reactiva) → mayor riesgo de TEV / colestasis [2]
Inyección: liberación lenta desde el músculo, curva más plana
Sección titulada «Inyección: liberación lenta desde el músculo, curva más plana»Tras la inyección IM de EV, el vehículo oleoso forma un depósito en el músculo y el enlace éster se hidroliza poco a poco para ir liberando E2 [1] :
- 4 mg de EV IM → pico a las 24-48 horas en ~300-600 pg/mL, y después descenso exponencial
- Semivida de ~4-5 días; baja a 100-150 pg/mL a los 5-7 días
- Evita por completo el primer paso hepático; sus efectos sobre la coagulación se aproximan a los del estradiol fisiológico
Comparación del riesgo de TEV
Sección titulada «Comparación del riesgo de TEV»A partir de grandes cohortes de mujeres trans y de estudios de THS posmenopáusica [2] [3] :
| Vía | Riesgo relativo de TEV vs. basal |
|---|---|
| Estradiol oral | 2-4 veces |
| Estrógenos equinos conjugados (CEE, en desuso) | 4-6 veces |
| Sublingual | Posiblemente 1,5-3 veces (evidencia limitada) |
| Gel / parche transdérmico | 1 vez (basal) |
| Valerato de estradiol IM | 1 vez (basal) |
El riesgo absoluto sigue siendo bajo: en mujeres trans jóvenes y sanas, el TEV basal ronda 1-2/1000 personas-año. El tabaquismo + la obesidad + la edad >40 se acumulan y elevan de forma considerable el riesgo absoluto.
Postura de las guías [3] [7] :
- Edad ≥40 + cualquier factor de riesgo → preferir la vía no oral
- Antecedentes de TEV → evitar el oral; preferir transdérmico/inyección + evaluación de anticoagulación
- 2-4 semanas antes de una cirugía → cambiar a transdérmico o suspender
Estabilidad en sangre
Sección titulada «Estabilidad en sangre»
| Vía | Variación a lo largo del día | Variación entre días | Impacto en los síntomas |
|---|---|---|---|
| Oral una vez al día | Pico/valle ~3:1 | Pequeña | Cambios de humor · sensación cíclica de hinchazón |
| Oral dos veces al día | Pico/valle ~2:1 | Pequeña | Más uniforme |
| Inyección cada 7 días | Ninguna | Pico/valle ~3-4:1 | «Subidón posinyección» durante unos días |
| Inyección cada 5 días | Ninguna | Pico/valle ~2:1 | Mejor estado estacionario |
| Parche / gel | Pequeña | Pequeña | El más estable |
Cómo decidir: si buscas estabilidad de ánimo y de sensación corporal, suelen ir mejor el parche, el gel o la inyección de intervalo corto; si valoras la flexibilidad para ajustar la dosis, el oral encaja mejor.
Inicio de acción y transición
Sección titulada «Inicio de acción y transición»Inicio de acción del oral
Sección titulada «Inicio de acción del oral»- Pico a las 2-4 horas tras la toma; las respuestas en los tejidos (desarrollo mamario, cambios en la piel) aparecen al cabo de 1-3 meses
- Supresión de T en estado estacionario a las ~4-8 semanas (con antiandrógeno)
Inicio de acción de la inyección
Sección titulada «Inicio de acción de la inyección»- La primera inyección alcanza el pico a las 24-48 horas, pero por sí sola no llega al estado estacionario
- Tras 2-3 dosis (~10-20 días) se aproxima al estado estacionario
- Durante la transición conviene solapar: mantén el oral 1-2 semanas antes de la primera inyección y luego ve reduciéndolo poco a poco
Cambio entre vías
Sección titulada «Cambio entre vías»Oral → inyección:
- Calcula la dosis equivalente: oral 2-4 mg/día ≈ EV 4-8 mg cada 7 días
- Mantén el oral 2-4 días tras la primera inyección y luego ve reduciéndolo poco a poco
- Mide el E2 en valle a las 4-6 semanas tras la inyección para confirmar el estado estacionario
Inyección → oral:
- Suspende la última inyección y espera 5-7 días a que bajen los niveles en sangre
- Empieza el oral; la dosis inicial suele ser 1-1,5 veces el equivalente de la inyección en estado estacionario (para compensar el primer paso hepático)
- Vuelve a hacer análisis de sangre a las 2-4 semanas para ajustar
Barreras prácticas
Sección titulada «Barreras prácticas»- Sin barrera; basta con tomarlo según el horario
- Ten en cuenta: Progynova y Meriestra son valerato de estradiol de 2 mg por comprimido, equivalente a «estradiol 2 mg» — no hace falta ninguna conversión
- Si olvidas una dosis: tómala dentro de las 12 horas; sáltala si han pasado más de 12 horas
Autoinyección
Sección titulada «Autoinyección»- Inyección IM oleosa: aguja 23G de 1-1,5 pulgadas (~25-38 mm), 21G para cargar
- Sitios de inyección: dorsoglúteo (cuadrante superior externo), cara anterolateral del muslo, deltoides (volúmenes pequeños)
- Desinfección: alcohol al 70%; limpia el tapón del vial durante 30 segundos y frota el sitio de inyección con movimiento circular
- Técnica: purga las burbujas de aire, empuja despacio (10-30 segundos) y presiona el sitio durante 30 segundos tras retirar la aguja
Alternativa subcutánea (SC)
Sección titulada «Alternativa subcutánea (SC)»El EV oleoso también puede inyectarse por vía subcutánea (abdomen, cara anterior del muslo), con menos dolor y una semivida algo más larga. Aguja 25G × 5/8 de pulgada (16 mm). La evidencia es moderada; algunas guías ya la aceptan [1] .
Disponibilidad en España y Latinoamérica
Sección titulada «Disponibilidad en España y Latinoamérica»| Vía de acceso | Oral (Progynova / Meriestra) | Inyección (EV) |
|---|---|---|
| España — SNS | Con receta, cubierto por el SNS | Con receta, cubierto por el SNS |
| España — coste | ≈5-15 EUR/mes (aportación) | ≈10-25 EUR/mes (aportación) |
| Argentina — obra social | Cubierto (Ley 26.743); Meriestra (Elea) más accesible | Cubierto; disponible en hospitales públicos |
| Argentina — coste de bolsillo | ≈3000-8000 ARS/mes | ≈5000-12 000 ARS/mes |
| México — farmacias | Con receta; farmacias de cadena (200-500 MXN) | Con receta; disponibilidad variable (300-800 MXN) |
| México — Clínica Condesa | Disponible (gratuito, con consentimiento informado) | Disponible (gratuito) |
| Colombia — EPS | Con receta; cobertura con EPS (puede requerir tutela) | Con receta; disponibilidad variable |
| Chile — Fonasa | Con receta; cobertura parcial según hospital | Con receta; disponibilidad limitada |
Cómo elegir (marco de decisión clínica)
Sección titulada «Cómo elegir (marco de decisión clínica)»Inclínate por el oral cuando:
- Eres joven, sin factores de riesgo de TEV, y no te apetece aprender la inyección IM
- El acceso a la inyección es difícil o el personal médico se niega a recetarla
- Es un puente a corto plazo que cambiarás en unos meses
- Te resulta fácil convivir con una «medicación diaria»
Inclínate por la inyección cuando:
- Tienes 40 años o más, o factores de riesgo de TEV (tabaquismo/obesidad/antecedentes familiares)
- Tu absorción oral es irregular (antecedentes de cirugía digestiva, EII)
- Buscas un perfil en sangre más plano
- Estás dispuesta a aprender la autoinyección
Inclínate por el parche / gel (no se comparan en esta página, pero a menudo son la mejor opción):
- Antecedentes de TEV o riesgo alto
- Quieres evitar las agujas por completo
- Eres sensible al ajuste fino de la dosis