炔诺酮 (Norethisterone / NET·NETA)

孕激素 C

炔诺酮（醋酸炔诺酮 NETA）

Norethisterone (NET / NETA)

口服给药（Oral）

炔诺酮（Norethisterone，美国称 Norethindrone；醋酸酯形式为 NETA）是一种合成孕激素，广泛存在于部分复方口服避孕药、子宫内膜异位症与月经管理用药中。它属于 19-去甲睾酮衍生物，在孕激素活性之外仍保留一定的弱雄激素活性。正因如此，在跨性别女性的性别肯定激素治疗（HRT）中，通常不将其作为首选孕激素；天然微粒化黄体酮更受临床青睐。本页客观记录它的药理特点、雄激素副作用顾虑与证据局限，并说明若你已在使用该如何更安全。

通常不作为跨性别 HRT 的首选孕激素

炔诺酮作为 19-去甲睾酮衍生物，保留有弱雄激素受体激动活性 ^[1] 。这一雄激素性质在原理上可能与女性化目标相悖，因此在跨性别女性 HRT 中通常不被优先选择。如果你的目标是补充孕激素，多数情况下建议优先考虑天然微粒化黄体酮，其化学结构与人体黄体酮一致、不具雄激素活性。

需要强调：针对跨性别女性使用炔诺酮的直接循证数据非常有限，本页结论主要外推自药理学研究与顺性别人群数据，证据等级为 C 级。

什么是炔诺酮？

炔诺酮是 1951 年合成的第一代口服高活性孕激素之一，临床用途包括：

• 复方避孕药成分：常与炔雌醇（EE）配伍，如部分短效避孕药。
• 月经与妇科管理：用于功能失调性子宫出血、痛经、子宫内膜异位症、推迟月经等。
• 醋酸炔诺酮（NETA）：是炔诺酮的醋酸酯前体药，进入体内后水解为炔诺酮发挥作用，药理效应与母体相似 ^[2] 。

在跨性别女性 HRT 语境下，炔诺酮（或 NETA）有时被零星使用作为孕激素补充，但它并非主流指南推荐的标准选项 ^[3] 。

药理特点

作用机制

炔诺酮的药理特性使其与天然黄体酮存在关键差异 ^[2] ：

1. 强效孕激素活性：作为孕激素受体（PR）的强激动剂，其口服孕激素活性显著高于天然黄体酮。
2. 弱雄激素活性（关键顾虑）：源于 19-去甲睾酮母核，炔诺酮对雄激素受体（AR）有弱激动作用 ^[1] 。这是它在女性化治疗中不受青睐的核心原因。
3. 不直接对抗雄激素：与色谱龙（CPA）等具抗雄活性的孕激素不同，炔诺酮不提供抗雄效果，反而带有微弱的雄激素方向作用。

高剂量下可少量转化为炔雌醇（EE）

炔诺酮在体内可经代谢少量转化为炔雌醇（Ethinylestradiol, EE）这一较强效的合成雌激素 ^[2] 。该转化率随剂量升高而上升：在常规避孕剂量（约 0.5–1 mg）下转化量通常临床意义不大；但在较高治疗剂量（如 5–10 mg）下，按 Kuhl 综述的估算可相当于每日数十微克级别的炔雌醇暴露。

这一点的现实含义是：不应把炔诺酮当作”中性”的孕激素来叠加——高剂量时它可能额外引入一部分炔雌醇效应，而炔雌醇本身因其代谢特点通常不推荐用于跨性别 HRT 的雌激素主干（VTE 风险考量）。具体转化幅度个体差异较大，目前在跨性别人群中缺乏直接测定数据，相关数值仅供理解机制参考。

药代动力学（口服）

• 生物利用度：约 47–73%（个体差异较大）。
• 半衰期：约 8–11 小时，通常需每日给药。
• 代谢：经肝脏代谢，NETA 在体内先水解为炔诺酮再发挥作用。

以上药代动力学数值来自一般药理学综述，并非针对跨性别人群测定；个体差异较大，仅供理解药物行为参考 ^[2] 。

关于剂量

本页不提供跨性别 HRT 的炔诺酮剂量方案

由于炔诺酮通常不被推荐作为跨性别 HRT 的孕激素，且缺乏针对该人群的剂量循证数据，本页不给出”用于女性化”的具体剂量建议。坊间流传的剂量多来自避孕或妇科适应症，直接套用缺乏证据支撑。

如果你在权衡后仍考虑使用孕激素，多数情况下建议优先选择天然微粒化黄体酮，并在跨性别友好医生协助下确定方案。任何孕激素都不建议在 HRT 前 12 个月、乳房发育达到初步发育阶段前过早引入 ^[4] 。

为什么通常避免用于跨性别 HRT

1. 雄激素活性顾虑

炔诺酮的 19-去甲睾酮母核使其保留弱雄激素受体激动活性 ^[1] 。理论上，这一性质方向与女性化目标相反——尽管在治疗剂量下其雄激素效应较弱，但对以”去雄、女性化”为核心诉求的跨性别女性而言，选择一个不带雄激素活性的孕激素（天然黄体酮）通常更稳妥。目前缺乏直接比较炔诺酮与黄体酮在跨性别女性女性化结局上的对照研究，本结论以药理机制与减害立场为依据。

2. 孕激素类整体的安全顾虑

一项针对性别肯定激素治疗中孕激素使用的系统综述提示，跨性别女性使用孕激素整体上与高密度脂蛋白（HDL）下降及静脉血栓栓塞（VTE）风险升高相关，且未发现其改善乳房发育或生活质量的确凿证据 ^[3] 。这一谨慎结论适用于包括炔诺酮在内的合成孕激素。

3. 指南层面的审慎态度

主流指南对跨性别女性常规使用孕激素均持谨慎态度，并未将任何特定合成孕激素列为推荐选项 ^{[5] [4]} 。

如果你已经在使用炔诺酮

不建议自行突然停药

如果你正在使用含炔诺酮的避孕药或单方孕激素，不建议自行骤停。突然停用可能引起激素水平波动，带来撤退性出血样反应、情绪起伏或身体不适。建议与跨性别友好医生讨论，平稳过渡到更合适的方案。但请注意：若出现下方红色警示中的疑似血栓症状（DVT/PE/脑血管事件），应立即停药就医，不需要等待渐进过渡。

减害角度的实用建议：

• 重新评估是否真的需要孕激素：许多跨性别女性仅凭”雌二醇 + 抗雄”方案即可获得理想效果，孕激素并非 HRT 的必需”进阶包”。
• 若需保留孕激素，优先换用天然黄体酮：与医生讨论从炔诺酮过渡到微粒化黄体酮，后者不具雄激素活性、VTE 风险方向更友好。
• 关注血栓与代谢信号：留意下肢不对称肿胀疼痛、突发胸痛气促等 VTE 预警；定期随访时一并复查血脂（尤其 HDL）。
• 核对你的雌激素主干：确认你的 E2 来自雌二醇（estradiol）而非炔雌醇（EE）；若发现自己实际在用含炔雌醇的复方避孕药”凑”雌激素，建议尽快就医调整为雌二醇方案。

出现以下情况立即就医

• 一侧小腿突发肿胀、发热、压痛（警惕深静脉血栓）
• 突发胸痛、呼吸困难、咯血（警惕肺栓塞）
• 突发严重头痛、单侧肢体无力、言语含糊（警惕脑血管事件）

出现上述任一情况，立即就医，并主动告知医生你正在使用的全部激素药物。

与首选方案的对比

特征	炔诺酮 (NET/NETA)	天然微粒化黄体酮
来源类别	19-去甲睾酮衍生合成孕激素	与人体黄体酮结构一致
雄激素活性	保留弱雄激素活性（女性化顾虑）	无雄激素活性
转化为炔雌醇	高剂量下可少量转化	无
镇静/助眠	通常无	较明显（代谢物激动 GABA-A）
跨性别 HRT 定位	通常不作为首选	若需补充孕激素，通常作为首选

中国获取现状

• 上市状态：炔诺酮及含炔诺酮的复方避孕药在中国大陆有售，部分为非处方或药店可及。
• 常见形态：多以复方避孕药（含炔雌醇）或妇科用单方孕激素片形式出现。
• 重要提示：由于其雄激素活性与高剂量转化炔雌醇的特性，不建议自行将避孕药用作跨性别 HRT 的孕激素或雌激素来源。如需孕激素补充，建议通过妇产科/内分泌科获取天然微粒化黄体酮（如益玛欣、安琪坦）。

相关对比与内链

• 孕激素概述与选择
• 微粒化黄体酮（首选孕激素）
• 不推荐的孕激素：醋酸甲羟孕酮 (MPA)