Estradiol inyectable (EV / EC / EEn)

雌激素 A

注射雌二醇

Estradiol inyectable

Intramuscular (IM) / Subcutánea (SC)

El estradiol inyectable es, sin discusión, la opción más potente de la THS transfemenina. Evita por completo el metabolismo hepático de primer paso y aporta niveles de estrógeno dominantes y muy predecibles. Revisiones clínicas recientes confirman que las inyecciones subcutáneas (SC) son tan eficaces como las inyecciones intramusculares (IM) ^[1] . Sorprendentemente, alrededor del 82.6% de quienes usan inyecciones logran la supresión completa de la T en monoterapia, sin necesidad de ningún antiandrógeno bloqueador ^[2] .

Estradiol inyectable (EV) — 4mg, T½=80h, Time (h)

Farmacocinética (los ésteres)

El estradiol inyectable viene unido a un “éster” (una cadena de ácido graso) que ralentiza su liberación a la sangre, generando un efecto de depósito. Los tres más comunes son:

• Valerato de estradiol (EV): Vida media más corta (~4-5 días). Requiere inyección cada 5 a 7 días. Sube rápido y baja con fuerza.
• Cipionato de estradiol (EC): Vida media intermedia (~8-10 días). Curva más plana y suave. A menudo se inyecta cada 7 a 10 días.
• Enantato de estradiol (EEn): Vida media larga. Puede dar niveles estables y suaves inyectado cada 7 a 14 días. Muy utilizado en la comunidad DIY del mercado gris.

Para esta guía (y para las pautas estándar de la Endocrine Society) tomaremos el valerato de estradiol (EV) como referencia, ya que es la formulación comercial más estandarizada y de mayor fabricación en EE. UU. y Japón ^{[3] [4]} .

Dosificación del EV

Rangos para personas adultas

Fase	Dosis	Indicación
Dosis inicial	1-2 mg / semana	Fase de inicio a dosis baja (meses 1-6) para proteger la ramificación ductal.
Mantenimiento	2-4 mg / semana	Ajustar según la analítica en valle. E2 objetivo: 100-200 pg/mL.
Máximo absoluto	5 mg / semana	El techo de seguridad absoluto sugerido por Rothman 2024. Nunca superarlo a ciegas.

Estas cifras coinciden perfectamente con WPATH SOC 8 ^[6] y con las pautas de la Endocrine Society ^[5] .

El error fatal: acelerar el proceso

Limitarte a 1-2 mg/semana durante los primeros 6 meses no es “conservadurismo restrictivo”; es protección biológica. Inyectar un pico masivo de 5mg de EV en el torrente sanguíneo en el mes 1 fuerza una maduración lobulillar-alveolar prematura y termina de forma permanente con la ramificación ductal de tu pecho. Consulta la guía de Desarrollo mamario.

Momento de la analítica

Debes extraer la sangre en la mañana del día de la inyección, justo antes de inyectarte. Esto mide tu nivel en valle (la concentración de E2 más baja de todo el ciclo).

• Valle objetivo: 100-200 pg/mL.
• Advertencia: Un valle >200 pg/mL con EV significa que tu pico del día 2 probablemente fue altísimo (p. ej., 500-800 pg/mL). Los rangos elevados solo aumentan el riesgo cardiovascular; no potencian la feminización.
• Si tu valle se desploma por debajo de 50 pg/mL en un ciclo de 7 días con EV, conviene pasar a un ciclo de 5 días (con una dosis proporcionalmente menor) para aplanar la curva, en lugar de simplemente inyectar una dosis más alta cada 7 días.

Subcutánea (SC) vs intramuscular (IM)

Durante décadas, la endocrinología obligó a las mujeres trans a usar agujas enormes para empujar el aceite hasta lo profundo del músculo (IM). Los datos actuales a gran escala demuestran que la administración subcutánea (SC) en la grasa del abdomen o el muslo es perfectamente equivalente ^{[1] [8]} :

Parámetro	Subcutánea (SC)	Intramuscular (IM)
Niveles de E2 en analítica	Idénticos a la IM	El estándar histórico
Supresión de la T	Idéntica a la IM	El estándar histórico
Factor dolor	Prácticamente indolora	Puede provocar dolor muscular profundo y molestias
Calibre de la aguja	Muy fino (25-27G)	Más grueso (21-23G) y más largo
Facilidad de uso	Muy fácil de autoadministrar	La IM glútea a menudo requiere otra persona o enfermería

Veredicto: Si te inyectas por tu cuenta, la vía subcutánea (SC) es la opción superior, más segura y menos traumática.

La ventaja de la monoterapia

El estradiol inyectable suprime la testosterona muchísimo mejor que las pastillas orales. Un estudio de cohorte de 2025 de Misakian et al. reveló que el 82.6% de quienes usaban estradiol inyectable lograron la supresión completa de testosterona (T < 50 ng/dL) sin ninguna espironolactona, bicalutamida ni ciproterona ^[2] .

• Elimina los riesgos de toxicidad hepática del CPA (acetato de ciproterona).
• Elimina los riesgos diuréticos y de potasio de la espironolactona (Spiro).

No persigas la monoterapia de forma temeraria

Cerca del 17% de las personas no pueden lograr biológicamente la monoterapia. Si te inyectas 5 mg/semana y tu T se mantiene en 300 ng/dL, no aumentes la dosis de inyección a 8mg o 10mg. Formas parte de ese 17%. Acepta la realidad e incorpora un antiandrógeno a dosis baja.

Protocolo de inyección

El equipo

Vía	Jeringa	Aguja para cargar	Aguja para inyectar
SC	1 mL Luer-Lock	18-20G (para extraer el aceite)	25-27G × 1/2” a 5/8”
IM	1 mL Luer-Lock	18-20G (para extraer el aceite)	21-23G × 1” a 1.5”

Usa siempre dos agujas. Emplea una aguja gruesa para extraer el aceite denso del vial y luego cámbiala por la aguja fina y afilada para inyectar. Perforar el tapón de goma grueso del vial desafila la aguja de forma microscópica; no querrás clavarte en la piel una aguja roma y desafilada.

Los sitios

• Para SC: El abdomen (mantente a 2 pulgadas del ombligo) o la parte superior y externa de los muslos. Pellizca la grasa.
• Para IM: El vasto lateral (el tercio medio externo del muslo) o la zona ventroglútea (cadera/glúteo).

La ejecución

1. Higiene: Lávate las manos con jabón. Ten lista una toallita con alcohol y un contenedor de objetos punzantes.
2. Desinfecta: Limpia el tapón de goma del vial. Limpia tu piel con un movimiento en espiral hacia afuera de unas 2 pulgadas. Deja que se seque al aire por completo.
3. Carga: Aspira hacia la jeringa un volumen de aire igual a tu dosis. Inyecta ese aire en el vial para igualar la presión. Aspira el aceite. Da golpecitos para sacar las burbujas.
4. Cambia y pincha: Cambia a la aguja fina de inyección. Para la SC, pellizca el pliegue de grasa y clava la aguja con un movimiento rápido en un ángulo de 45°.
5. Aspira (opcional, pero habitual en IM): Tira ligeramente del émbolo hacia atrás. Si aparece sangre en el cuerpo de la jeringa, has tocado una vena. Retira y vuelve a empezar en otro punto.
6. Empuja: Inyecta el aceite denso lentamente (~10 segundos).
7. Retira: Saca la aguja con suavidad. Presiona con una bolita de algodón. Desecha la aguja en el contenedor de objetos punzantes de inmediato.

Convertir mg a mL (el cálculo)

Si tienes un vial comercial estándar estadounidense de valerato de estradiol 20 mg/mL (esto significa que hay 20mg de EV en cada 1 mL de aceite):

Dosis objetivo (mg)	Volumen de inyección (mL)	Concentración del vial
2 mg	0.1 mL	20 mg/mL
3 mg	0.15 mL	20 mg/mL
4 mg	0.2 mL	20 mg/mL

Verifica tu concentración

Los viales DIY que circulan en el mundo suelen prepararse con densidades muy altas (40 mg/mL, 50 mg/mL). Las ampollas japonesas (Progynon Depot) suelen ser de 10 mg/mL. Haz siempre el cálculo según la concentración de TU vial. Volumen (mL) = Dosis objetivo (mg) ÷ Concentración del vial (mg/mL).

La realidad de las ampollas

En muchas partes de Asia y Europa, el EV inyectable se vende en pequeñas ampollas de vidrio que se rompen, en lugar de viales con tapón de goma.

• Las ampollas NO contienen conservantes (como el alcohol bencílico).
• Una vez que rompes el vidrio, el líquido queda comprometido. No puedes dejar una ampolla abierta sobre el escritorio durante una semana para inyectarte la mitad restante más adelante.
• Algunas guías sugieren cargar de antemano la dosis sobrante en una jeringa estéril y guardarla en el refrigerador un máximo de 7 días. Esto conlleva un riesgo inherente de contaminación. Procede con muchísima precaución.

Las líneas rojas fatales

Evita desenlaces de salud catastróficos. Nunca hagas lo siguiente:

• Pinchazos únicos ≥ 10 mg: Inyectar dosis colosales genera picos >1000 pg/mL, lo que invita a eventos críticos de coágulos sanguíneos / TEV (tromboembolismo venoso) ^[7] .
• Dosis alta + intervalo corto (p. ej., 5mg cada 3 días): El efecto acumulativo apila la vida media de forma indefinida hasta alcanzar una sobrecarga fisiológica tóxica ^[10] .

Si 5mg/semana no logran suprimir tu T, acepta que la monoterapia falló e incorpora un antiandrógeno. No te conviertas en un riesgo biológico para ti misma.

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Referencias

1. Herndon JS et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate. Endocr Pract 2023;29(5):356-361.
2. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.
3. Oriowo MA et al. Pharmacokinetics of Estradiol Esters. Contraception 1980.
4. Aly. Injectable Estradiol Meta-Analysis. Transfemscience.org 2021/2025.
5. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
6. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
7. Rothman MS et al. Injectable Estradiol Dosing in Transgender Individuals. Transgender Health 2024;9(6):463-465.
8. Poage AC et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate Injection. PMC12922051, 2026.
9. Kanin M et al. Injectable Estradiol Dosing Regimens. J Endocr Soc 2025;9(5):bvaf004.

品牌图鉴

🇮🇳印度

Progynon Depot

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

印度产戊酸雌二醇注射液，拜耳授权生产

🇩🇪德国

Progynon Depot

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

10mg/mL × 1mL

外观

透明油状溶液，安瓿

原研注射用戊酸雌二醇

🇯🇵日本

プロギノン・デポー (Progynon Depot)

厂商

富士製薬工業 (Fuji Pharma)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

日本产戊酸雌二醇注射液，富士製薬独家授权生产

🇮🇩印尼

Pelangi (EV)

厂商

多种厂商

规格

10mg/mL

外观

油状溶液，小瓶装

印尼产，在东南亚 DIY 社区有流通

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